氯法拉宾粉末注射剂(clofarabine)的作用机理是什么
病情描述:氯法拉宾粉末注射剂(clofarabine)的作用机理是什么
展开2024-04-25 16:37:20
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李娟
问药网药师
氯法拉宾粉末注射剂(clofarabine)的作用机理是什么,氯法拉宾粉末注射剂(clofarabine)是一种核苷类似物化疗药物,主要用于治疗某些类型的白血病,其疗效如下:1、用于治疗儿童和青少年(1至21岁)的复发或难治性急性淋巴细胞白血病。对于经历了至少两种先前治疗并没有成功的儿童患者,氯法拉滨展示了较好的疗效;2、氯法拉滨也被用于治疗成人的急性髓系白血病,特别是在其他治疗方案无效时;该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
白血病是一种由恶性白血病细胞在骨髓中异常增殖导致的血液系统疾病。氯法拉宾粉末注射剂(clofarabine)是一种经FDA批准用于儿童复发性急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗药物。该药物通过干扰白血病细胞的生长和生存过程,发挥治疗作用。
1. DNA和RNA合成的抑制
氯法拉宾通过抑制DNA和RNA的合成,干扰白血病细胞的正常功能。它作用于DNA和RNA的合成酶,阻止白血病细胞复制和增殖的过程。这种抑制作用导致白血病细胞无法进行正常的细胞分裂和增殖,从而抑制了白血病的发展。
2. 核酸代谢途径的干扰
氯法拉宾还通过干扰核酸代谢途径的正常运作,对白血病细胞产生抗癌作用。它抑制了一种酶叫做核苷酸二磷酸化酶(dCK),这个酶在细胞中负责将核苷酸转化为其双磷酸形式,从而影响白血病细胞的生长和生存。
3. 细胞衰竭和凋亡的诱导
氯法拉宾可以导致白血病细胞的衰竭和凋亡。当白血病细胞暴露在氯法拉宾的作用下时,它会干扰白血病细胞的能量代谢,并引发内质网应激和线粒体损伤。这些变化最终导致白血病细胞的凋亡,从而减少白血病细胞的数量。
4. 免疫调节作用
氯法拉宾还被发现具有免疫调节作用。白血病细胞会通过抑制免疫系统的正常功能来逃避被身体其他免疫细胞的攻击。氯法拉宾可以调节免疫细胞的功能,促进免疫细胞对白血病细胞的识别和清除,从而间接地抑制白血病的发展。
总结起来,氯法拉宾粉末注射剂的作用机理主要包括抑制DNA和RNA合成、干扰核酸代谢途径、诱导细胞衰竭和凋亡、以及免疫调节作用。这些作用协同发挥,最终达到抑制白血病细胞生长和生存的效果。氯法拉宾的研究和应用为儿童复发性急性淋巴细胞白血病患者提供了一种重要的治疗选择。
功能主治:一种嘌呤核苷代谢抑制剂
用法用量: 一、配制 将冻干粉剂溶于注射用水制备注射液,5 ml溶剂溶解5 mg本品,10 ml溶剂溶解10 mg本品。 二、给药 仅用于静脉注射,建议在检查针头确实在静脉内后,将溶解后的本品经过滴注生理盐水通畅的输注管与生理盐水一起在5~10分钟内注入静脉内。 三、推荐剂量 1、急性非淋巴细胞性白血病(ANLL): 在成人急性非淋巴细胞性白血病,与阿糖胞苷联合用药时的推荐剂量为每天静脉注入12 mg/m2,连续使用三天。 另一用法为单独和联合用药,推荐剂量为每天静脉注射8 mg/m2, 连续使用五天。 2、急性淋巴细胞性白血病(ALL): 作为单独用药,成人急性淋巴细胞性白血病的推荐剂量为每天静脉注入12 mg/m2,连续使用三天,儿童10 mg/m2,连续使用三天。