斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的主要成份是什么
病情描述:斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的主要成份是什么
展开2024-04-22 15:33:48
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好问题
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陈志明
问药网药师
斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的主要成份是什么,斯帕森坦(Sparsentan)是一种口服的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂,在单个分子中结合了内皮素A型(ETA)受体阻断和血管紧张素II1型(AT1)受体拮抗作用。
斯帕森坦(Sparsentan)Filspari是一种用于治疗原发性免疫球蛋白A肾病的药物。它的主要成份是斯帕森坦(Sparsentan)。下面将对斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的主要成份进行详细介绍。
1. 斯帕森坦(Sparsentan):一种双重受体拮抗剂
斯帕森坦(Sparsentan)是一种双重受体拮抗剂,它同时作用于血管紧张素Ⅱ型受体(AT1)和内源性肾素-血管紧张素系统(AUG)的受体类似物(mineralocorticoid receptor,MR)。这一独特的药理机制使斯帕森坦能够同时抑制心血管和肾脏病理过程。
2. 抑制血管紧张素Ⅱ型受体(AT1)
血管紧张素Ⅱ型受体(AT1)是一种存在于肾脏和其他组织中的受体。AT1受体在肾小球中的过度激活与原发性免疫球蛋白A肾病的进展密切相关。斯帕森坦通过抑制AT1受体的作用,减少了血管紧张素Ⅱ介导的炎症反应和血管收缩,从而减轻了肾小球的病理改变。
3. 阻断内源性肾素-血管紧张素系统(AUG)的受体类似物(MR)
内源性肾素-血管紧张素系统(AUG)在肾小球中也发挥重要作用。斯帕森坦通过阻断受体类似物(MR)的作用,抑制AUG的活性。MR在肾小球中的激活可引发炎症反应和纤维化过程,从而导致肾小球损伤。斯帕森坦的作用可减轻AUG的过度活跃,降低肾小球的病理进程。
4. 斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的优势
斯帕森坦(Sparsentan)Filspari作为一种治疗原发性免疫球蛋白A肾病的创新药物,具有以下优势:
双重受体拮抗剂:斯帕森坦同时抑制AT1受体和MR,从而靶向多个病理机制,更全面地减轻肾小球的病理改变。
疾病进展缓慢:临床试验显示,斯帕森坦可延缓原发性免疫球蛋白A肾病的疾病进展,减少肾功能恶化的风险。
减少蛋白尿:斯帕森坦可显著降低蛋白尿水平,减轻肾小球的负担,有助于保护肾功能。
良好的安全性:斯帕森坦的临床研究结果显示,它具有较好的耐受性和安全性,常见的不良反应较轻微。
斯帕森坦(Sparsentan)Filspari的研发为原发性免疫球蛋白A肾病患者提供了新的治疗选择。通过抑制血管紧张素Ⅱ型受体和阻断内源性肾素-血管紧张素系统的受体类似物,斯帕森坦可减轻肾小球病理改变,延缓疾病进展,降低肾功能恶化风险。未来,斯帕森坦在肾脏疾病治疗领域有望发挥重要作用。
功能主治:强效非免疫治疗药物,IgA肾病患者的尿蛋白水平可降低近五成
用法用量: 1.用药前注意事项 (1)在开始本药治疗前,应停止使用肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)抑制剂、内皮素受体拮抗剂(ERAs)和阿利克伦(aliskiren)。 (2)开始用药前,需监测患者的转氨酶和总胆红素水平,转氨酶升高(超过正常值上限3倍)的患者禁用,需在开始用药前、或因转氨酶升高而暂停用药,再次恢复本药治疗后的前12个月内,每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平,后续在本药治疗期间每3个月进行一次监测。 (3)女性患者需进行妊娠试验且确认为阴性后才可用药,在治疗期间和停药后一个月,每月都需要进行妊娠检测。 2.推荐剂量 (1)本药的初始剂量为200mg,每日口服一次,如果患者可以耐受,14天后剂量增加到400mg,每日一次,医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物。 (2)当暂停用药,再次恢复给药时,应考虑调整药物剂量,予以患者初始剂量200mg每日一次,14天后,再将剂量增加到400mg,每日一次。 3.漏用剂量 若漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。 4.剂量调整 (1)转氨酶升高的剂量调整 若患者转氨酶水平升高,请监测患者转氨酶水平变化并根据下列表1调整治疗方案,出现肝毒性临床症状的患者,或转氨酶和胆红素水平未恢复到治疗前水平的患者不要恢复用药。 (2)与CYP3A强抑制剂联用的剂量调整 应避免本药与CYP3A强抑制剂联用,CYP3A强抑制剂包括伊曲康唑(广谱抗真菌药)、酮康唑(广谱抗真菌药)、伏立康唑(广谱抗真菌药)等,若不能避免使用CYP3A强抑制剂,则暂停本药治疗。