米拉贝隆的作用机理是什么
病情描述:米拉贝隆的作用机理是什么
展开2024-04-22 15:06:20
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好问题
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黄斌
问药网药师
米拉贝隆的作用机理是什么,米拉贝隆(mirabegron)它是一种β-3肾上腺素能激动剂,疗效主要体现在对膀胱肌肉的控制上。通过放松膀胱肌肉,帮助提高膀胱的存储容量,从而缓解膀胱过动症的症状。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
近年来,米拉贝隆作为一种治疗膀胱过度活动症的药物备受关注。它被广泛应用于急迫性尿失禁、急迫和尿频症状的治疗中。那么,米拉贝隆是如何发挥作用的呢?本文将详细解析米拉贝隆的作用机理。
1. β3-肾上腺素能受体激动剂
米拉贝隆被归类为一种β3-肾上腺素能受体激动剂。这意味着它通过激活膀胱壁上的β3-肾上腺素能受体来发挥作用。当米拉贝隆与这些受体结合时,它能够模拟神经传递物质去甲肾上腺素的作用,从而引发一系列生理反应。
2. 膀胱平滑肌舒张
激活β3-肾上腺素能受体后,米拉贝隆可导致膀胱平滑肌的舒张。这是因为它能够增加腺苷酸环化酶(adenylyl cyclase)的活性,促进环磷酸腺苷(cAMP)的合成。cAMP是一种重要的第二信使,它能够调节细胞内的多个信号传递通路。在膀胱平滑肌细胞中,增加的cAMP水平会引发一系列酶级联反应,导致钙离子输送减少,膀胱平滑肌舒张。
3. 尿道外括约肌松弛
除了对膀胱平滑肌的作用外,米拉贝隆还可以通过作用于尿道外括约肌来产生治疗效果。尿道外括约肌是位于膀胱和尿道之间的肌肉,它的紧张状态有助于维持尿液的控制。米拉贝隆的作用导致尿道外括约肌松弛,从而减轻尿液通过尿道的阻力,改善尿液排空。
4. 抑制交感神经传递
另外,米拉贝隆还能够抑制交感神经的传递。膀胱过度活动症的症状与交感神经兴奋有关,因此抑制交感神经的活性可以减少膀胱的过度兴奋。通过减少交感神经的兴奋,米拉贝隆有助于降低膀胱过度活动症患者出现急迫性尿失禁、急迫和尿频的症状。
综上所述,米拉贝隆的作用机理主要包括激活β3-肾上腺素能受体、导致膀胱平滑肌舒张、尿道外括约肌松弛以及抑制交感神经传递。这些作用相互协同,共同发挥出米拉贝隆在治疗急迫性尿失禁、急迫和尿频症状的膀胱过度活动症中的疗效。勿忘本文仅供参考,具体用药需在医生指导下进行。
功能主治:适用于有急迫性尿失禁,急迫,和尿频症状膀胱过度活动症(OAB)的治疗
用法用量:(1)推荐起始剂量是25 mg每天1次,有或无食物。(2)25 mg是在8周内有效。根据个体疗效和耐受性,可增加剂量至50mg每天1次。(3)与水完整吞咽,不要咀嚼,分开或压碎。(4)患者有严重肾受损或有中度肝受损患者,最大剂量为25 mg每天1次。(5)有终末肾病(ESRD)或患者有严重肝受损患者。不建议使用。