吉非替尼为什么不做成栓剂
病情描述:吉非替尼为什么不做成栓剂
展开2023-07-17 16:20:05
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好问题
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张胜泉
问药网药师
首先,吉非替尼的生物利用度相对较低。生物利用度指的是给药途径下的给药剂量与体内达到的药物浓度之间的比例。吉非替尼主要通过口服给药途径被吸收,然后经过肝脏的代谢并进入血液循环。然而,吉非替尼的生物利用度只有60%-70%,这意味着口服给药只有一部分药物能够被有效吸收,在进入血液循环之前有一定的损失。相比之下,栓剂为直接通过直肠给予药物,可以在局部直接被吸收,避免了肝脏的首过效应,从而提高了药物的生物利用度。
其次,吉非替尼的化学性质不适合制备成栓剂。吉非替尼是一种脂溶性药物,化学上具有较强的溶解性和吸收性能。然而,栓剂通常是由溶解性较低的物质制成,以便在给药时逐渐溶解并被直肠吸收。吉非替尼的溶解性较高,制备成栓剂后可能导致药物过快溶解或在制备过程中难以形成均匀的药物含量,从而影响给药效果。
此外,使用吉非替尼的治疗通常是长期的。栓剂通常用于局部疾病治疗,如痔疮等,疗程较短。而吉非替尼通常需要长期服用,以维持对肿瘤细胞的抑制作用。长期使用栓剂可能导致给药困难或不方便,同时也增加了患者的负担和用药的不便。
最后,吉非替尼治疗非小细胞肺癌已经在口服给药形式下取得了较好的疗效。吉非替尼目前已被证实对某些特定EGFR突变阳性的患者具有长期生存的益处。虽然栓剂理论上可能提高药物的生物利用度,但目前吉非替尼口服给药的疗效已经得到了充分的证明,并且口服给药的便利性也被广泛接受。
综上所述,吉非替尼没有被制备成栓剂的原因主要是其生物利用度相对较低,化学性质不适合制备成栓剂,长期使用和治疗便利性的问题,以及口服给药已经在现有临床疗法中得到证明。虽然栓剂可能在某些情况下提供额外的治疗选择,但吉非替尼目前的口服给药形式已经在临床上被广泛应用,并取得了令人鼓舞的疗效。
功能主治:非小细胞肺癌的EGFR-TK抑制剂,联合化疗客观缓解高
用法用量:用法用量 推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。 不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。 不需要因患者的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。