Axitinib(阿西替尼)有哪些禁忌
病情描述:Axitinib(阿西替尼)有哪些禁忌
展开2024-04-12 14:52:17
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好问题
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李娟
问药网药师
Axitinib(阿西替尼)有哪些禁忌,Axitinib(Axitinib)禁忌为:1、患者对阿昔替尼或类似药物存在严重过敏应禁用;2、存在严重心血管疾病的患者禁用;3、患有凝血功能异常的患者禁用;4、孕妇和哺乳期妇女禁用。
阿昔替尼(Axitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗肾细胞癌。虽然它在治疗肾癌方面具有显著的疗效,但使用时也存在一些禁忌,患者在使用该药物前应当了解这些禁忌,以避免不良反应的发生。下面将为您详细介绍阿昔替尼(Axitinib)的禁忌情况。
1. 什么使用情况下禁忌
阿昔替尼(Axitinib)在以下情况下是禁忌的:
对药物中任何成分过敏或有严重过敏史的患者。
有严重的心血管疾病或心血管功能不全的患者。
孕妇或哺乳期妇女。
曾经出现药物相关的重度不良反应,比如肝功能异常等。
在以上情况下,患者应当避免使用阿昔替尼,或在医生的指导下进行使用。
2. 与其他药物的相互作用
在使用阿昔替尼的期间,患者需要避免一些特定的药物和化学物质,以免发生相互作用导致严重的不良反应。具体而言,阿昔替尼不宜与CYP3A4的强抑制剂一同使用,因为这类药物会增加阿昔替尼的血浆浓度,增加不良反应的风险。
3. 泌尿道出血的患者
对于存在严重泌尿道出血史或具有侵袭性血管内皮瘤的患者,阿昔替尼的使用也是禁忌的。这是因为阿昔替尼可能会加重这些患者的病情,导致更严重的出血情况。
4. 特定人群下的禁忌
除了上述情况外,对于患有严重的肝脏功能异常的患者,也需要慎重使用阿昔替尼。在这类人群中,药物的代谢和排泄可能会受损,增加药物的毒性。
患者在使用阿昔替尼之前,应当充分了解并遵循医生的建议,避免在禁忌的情况下使用该药物,以确保治疗的安全性和有效性。
功能主治:进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
用法用量: 用法用量 有肿瘤治疗经验的医生才可使用阿昔替尼治疗。 推荐剂量 1、阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。 阿昔替尼可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12小时(见【药代动力学】)。 应用一杯水送服阿昔替尼。 2、只要观察到了临床获益,就应继续治疗,或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。 3、如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。 应按常规服用下一次处方剂量。 剂量调整指南 建议根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低剂量。 一、在治疗过程中,满足下述标准的患者可增加剂量: 1、能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应(根据美国国立癌症研究所(NCI)不良事件常见术语标准[CTCAE])、血压正常、未接受降压药物治疗。 当推荐从5mgBID开始增加剂量时,可将阿昔替尼剂量增加至7mgBID,然后采用相同标准,进一步将剂量增加至10mgBID。 2、在治疗过程中,一些药物不良反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼给药,或降低阿昔替尼剂量(见【注意事项】)。 如果需要从5mgBID开始减量,则推荐剂量为3mgBID。 如果需要再次减量,则推荐剂量为2mgBID。 二、合用CYP3A4/5强效抑制剂: 1、应避免合用CYP3A4/5强效抑制剂(比如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑)。 建议选择无CYP3A4/5抑制潜能或有CYP3A4/5微弱抑制潜能的药物作为替代的合用药物。 2、尽管尚未在接受CYP3A4/5强效抑制剂的患者中进行阿昔替尼剂量调整的研究,但如果必须与CYP3A4/5强效抑制剂合用,建议将阿昔替尼的剂量减半,因为预计降低剂量后,阿昔替尼血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)将调整至不与抑制剂合用的AUC范围内。 3、可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。 如果停止与强效抑制剂合用,应将阿昔替尼剂量恢复至(当经过3-5个抑制剂半衰期后)开始CYP3A4/5强效抑制剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】和【药代动力学】)。 4、合用强效CYP3A4/5诱导剂阿昔替尼与强效CYP3A4/5诱导剂合用可能降低阿昔替尼的血浆浓度(见【药物相互作用】)。 建议选择无或仅有最低程度CYP3A4/5诱导可能性的药物作为替代的合用药物。 5、尽管尚未在接受强效CYP3A4/5诱导剂的患者中研究阿昔替尼剂量调整,但如果必须与强效CYP3A4/5诱导剂合用,建议逐渐增加阿昔替尼的剂量。 据报道,大剂量强效CYP3A4/5诱导剂的最大诱导作用在合用该诱导剂治疗一周内出现。 如果阿昔替尼的剂量增加,应仔细监测患者的毒性。 6、一些不良药物反应的治疗可能需要暂停或永久中止阿昔替尼治疗,和/或降低阿昔替尼的剂量(见【注意事项】)。 如果停止与强效诱导剂合用,应立即将阿昔替尼的剂量恢复至开始强效CYP3A4/5诱导剂给药前使用的剂量(见【药物相互作用】)。