茶碱是一种平滑肌松弛药，作用和结构都类似咖啡碱。具有松弛平滑肌、兴奋心脏肌以及利尿的作用。主要用于治疗支气管哮喘、哮喘性支气管炎、急性心功能不全、心源性哮喘、胆绞痛。副作用有恶心、呕吐和眩晕等。茶碱难溶于水，通常制成氨茶碱等水溶性较高的盐类供药用，但在体内均解离出茶碱发挥作用。茶碱的治疗窗（最小有效血药浓度与中毒血药浓度之间的距离）比较窄，易产生失眠、恶心和呕吐等常见的不良反应，严重者可出现躁动、抽搐等中枢神经兴奋症状以及多种心律失常及严重呕吐等毒性反应。因此使用中必须进行血药浓度监测。目前国内外用于测定茶碱血药浓度的方法主要有：紫外分光光度法、荧光分光光度法、高效液相色谱法、气相色谱法、免疫法以及薄层扫描法等。

茶碱的治疗作用、毒性反应与血药浓度密切，安全范围窄，因此凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度，根据血药浓度进行个体化给药。茶碱的血药浓度检测标本通常为血清或血浆标本，不能用全血。测定时间应选择在：①输入负荷量前；②输入后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次；⑤若为了观察疗效，评估用药剂量是否恰当，那么还应该测定谷浓度，取样多在达稳态后（通常5天以上）给药前进行。

成人和儿童：10～20μg/ml；新生儿：5～10μg/ml。