唑来膦酸主要作用于人体骨骼，可抑制破骨细胞正常发挥作用，从而减少骨吸收，降低血钙水平。本品在临床主要用于治疗骨质疏松、恶性肿瘤、
高钙血症等。
适应证
治疗绝经后妇女骨质疏松症。
治疗成年男性骨质疏松症用于增加骨量。
用于治疗恶性肿瘤所致的高钙血症（HCM）。
药理作用
本品为氮双膦酸化合物，进入体内可快速分布到骨骼。主要结合破骨细胞中的法尼基焦磷酸合成酶，从而抑制破骨细胞的正常功能，起到抑制骨吸收及增加骨密度的作用。
药物起效时间
本品起效迅速，在开始输注时血药浓度快速升高，输注结束时达到血药浓度峰值，在此之前药物已经发挥开始作用。
药物维持时间
本品与标准抗
肿瘤药物联用，可用于治疗实体肿瘤
骨转移患者和
多发性骨髓瘤患者的骨骼损害。
禁用情况
对唑来膦酸或其他双膦酸盐或本品中任何一种辅料过敏者禁用。
肌酐清除率小于＜35ml/分钟的严重肾功能损害患者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
特殊人群用药
孕妇
本品为双膦酸盐化合物，理论上，应用本品有造成胎儿损伤的风险（例如，骨骼和其他畸形）。并且，动物实验证实本品对大鼠存在生殖毒性。因此，孕妇禁用。
哺乳期女性
理论上，应用本品会造成婴儿损伤，因此哺乳期女性禁止使用。
儿童
本品对于儿童的安全性和有效性尚不明确，因此，不建议在儿童和18周岁以下青少年使用。具体使用情况，应在医生指导下，由监护人监督使用。
老人
老年人可在医生指导下正常使用本品，但是老年人肾功能出现衰退，因此用药过程中应注意监测肾功能。
不良相互作用
显著影响肾功能的药物（如氨基糖苷类或可导致脱水的利尿剂）：因本品主要经过肾脏排泄，且应用本品损伤肾功能，因此两者合用时谨慎，并注意补水。
主要经由肾脏排泄的药物：在肾功能受损的患者中，主要经由肾脏排泄的伴随用药的血药浓度有可能升高，因此两者合用时应谨慎。
抗血管生成药：两者合用可能增加颌骨
骨坏死的发生率，因此应谨慎合用。
其他
钙剂或二价阳离子注射液：两者合用会导致体内的钙或其他离子出现紊乱，因此不能同时使用。
剂型规格
注射液剂：1ml:1mg；5ml:4mg；100ml:4mg；100ml:5mg（以C5H10N2O7P2计）。
粉针剂：4mg/瓶。
具体用法
用法
本品不能与任何其他药物混合或同时静脉给药，必须通过单独的输液管按照恒量恒速输注，具体用法如下。
普通注射液剂：以恒定速度静脉滴注，滴注时间不低于15分钟。本品用药前应注意补水。
对于骨质疏松的女性患者，若摄食不足，在给药前应适量补充
钙剂及维生素D。
对于Paget's病的患者，在给药前10天内，应每次至少补充钙500mg和维生素D，每日2次。
高浓度注射液剂：将本品以无钙输注液（0.9%
氯化钠注射液或5%
葡萄糖注射液）稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
粉针剂：将本品以无钙输注液（0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液）稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
用量
骨质疏松症
一次静脉滴注5mg本品，每年一次。缺乏足够证据支持连续用药3年以上。
Paget’s病
一次静脉滴注5mg本品。在初次治疗一年或更长时间间隔后，应再次进行5mg本品静脉输注。未出现临床症状恶化的情况下，第二次静脉输注时间与初次治疗时间应间隔12个月以上。
恶性肿瘤所致的高钙血症
成年人和老年人：100ml无钙输注液稀释4mg本品，后进行静脉滴注1次。对于肿瘤引起的
高钙血症（HCM）患者来说，再次治疗需要与前一次间隔7~10天，同时治疗前应检测
血肌酐水平。对于
骨转移或多发性骨髓瘤患者来说，应每隔3~4周给予本品。
肾功能不全者：对于合并肾功能损害的已经发生骨转移的患者，需要检测血清肌酐清除率（CrCl），CrCl<30ml/分钟的患者不应使用本品，CrCl=30ml/分钟~60ml/分钟的患者应调整用药剂量。
CrCl>60ml/分钟每次用4mg本品。
CrCl=50ml/分钟~60ml/分钟每次用3.5mg本品。
CrCl=40ml/分钟~49ml/分钟每次用3.3mg本品。
CrCl=30ml/分钟~39ml/分钟每次3mg本品。
药物漏用
本品为静脉用药，由医生开具处方，由护士配制溶液进行静脉滴注，不存在药物漏用情况。
药物过量
药物过量的表现
本品的浓溶液和粉针剂过量使用可能会引发
低钙血症、
低磷血症和
低镁血症。高剂量的本品也会增加肾毒性的危险性。
药物过量的处理方法
在医院输液过程中出现任何不适应立即呼叫医疗人员，由医生进行对症治疗、支持治疗等。
药物停用
本品采取静脉滴注的形式，最少用药15分钟，当患者出现过敏反应或其他不适症状时应立即报告医护人员，在医生指导下停药及施行其他紧急治疗。
不良反应的表现
免疫系统异常：不常见过敏反应（包括过敏性休克）；罕见血管神经性水肿。
精神异常：常见睡眠失调；不常见焦虑；罕见精神混乱状态。
消化系统异常：常见恶心、呕吐、食欲减退、便秘；不常见腹泻、腹痛、消化不良、口腔炎、口干。
皮肤和皮下组织异常：常见
多汗症；不常见瘙痒症、
皮疹（包括红斑状和斑点状皮疹）。
肌肉骨骼和结缔组织异常：常见骨痛、
肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直；不常见颌骨
骨坏死、
肌肉痉挛。
心血管系统异常：常见高血压；不常见低血压；罕见心动过缓，心律失常（继发于低钙血症）、
心房颤动。
泌尿生殖系统异常：常见肾功能损害；不常见急性肾衰竭、血尿、
蛋白尿。
全身性疾病和给药部位反应：常见发热、
流感样症状（包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红）、外周水肿、乏力；不常见注射部位反应（包括疼痛、刺激、红肿、硬结）、胸痛、体重增加。
不良反应的处理方法
本品采取静脉滴注的形式，患者处于医护人员的照护中，出现任何异常表现均应及时通知医护人员，由医生进行紧急处理。
当患者出现血液和淋巴系统异常，如贫血、血小板减少等情况，应由医生在院内实施补铁及升血小板的治疗方案，患者在饮食上也应注意多食用含铁的食物。
当患者出现过敏反应时，患者及家属应及时通知医护人员，立即停药，并进行相应的抗过敏治疗。如果患者情况危急，出现过敏性休克等，应立即呼叫医生进行紧急救治。
当患者出现精神神经系统异常，如头痛、感觉错乱、睡眠失调等症状时，症状轻微者一般可自行恢复。如果患者症状长时间不缓解，应及时与医生沟通，由医生处理。
当患者出现眼部异常，如结膜、视物模糊、
巩膜炎等问题时，应及时去专科就诊，由医生指导进行下一步治疗。
当患者出现消化系统异常，如恶心、呕吐、腹泻、便秘等情况时，症状轻微者一般无需特殊处理，注意饮食调护即可。当症状长时间不缓解或症状加重时，应立即前往医院，在医生指导下进行止泻、通便等处理。
当患者出现呼吸系统异常，如呼吸困难、咳嗽、
支气管痉挛等问题时，应立即前往医院寻求专业治疗。
当患者出现皮肤和皮下组织异常，如瘙痒症、皮疹等表现时，症状轻微者一般无需特殊治疗，1~2天即可自行恢复。但如果患者皮肤出现大量红斑，且长时间不缓解时，应立即就医，在医生指导下进行对症治疗。
治疗期间出现任何髋部或腹股沟疼痛，应立即向医生报告，以评估是否发生不完全性骨折。
当患者出现心血管系统异常，如血压不稳定、心率失常等时，患者应避免高盐、高糖、高脂饮食，并且需要立即就诊，由专科医生进行对症治疗。
当患者泌尿生殖系统异常，如血尿、蛋白尿等表现时，患者应避免摄入蛋白质含量高的食物，如症状不缓解或出现急性肾衰的表现时，应立即拨打急救电话，进行紧急救治。
当患者出现全身性疾病和给药部位反应，例如发热、注射部位疼痛、硬结等表现时，一般无需特殊处理，症状可自行缓解，但当症状长时间不缓解时，应及时就医。
当患者实验室检查异常，如低磷血症、低血钙症、低血钾症等情况时，患者应积极配合医生及时补充相应的电解质，纠正体内水电解质失衡的状态。
药物贮存
本品应密封，保存在30℃以下的环境中。
注射液应在开启后立即使用，如果没有及时使用，2～8℃条件保存不超过24小时，任何未用完的溶液必须丢弃。
应放置儿童接触不到的地方，避免儿童误取。
其他
本品应足量、足疗程应用，不要轻易减量、停药。
本品会造成一定程度的肾功能损伤，用药前应对肾功能、血清肌酐水平进行评估，用药期间应当严密监测肾功能。
应用本品治疗前，应测定血钙浓度，
低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D。
应用本品治疗前，应进行口腔检查；应用本品期间，重视口腔卫生、
牙龈炎、
骨髓炎应及时处理。拔牙前、后近期之内暂缓应用本品。
本品溶液变质后切勿使用，仅有澄清，无颗粒，无色的溶液才可使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
