本品是一种选择性5-羟色胺(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于成人先兆或非先兆偏头痛的治疗。
适应证
适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头痛的急性治疗。
药理作用
佐米曲普坦通过激动颅内血管和三叉神经系统交感神经上的5-HT1B/1D受体,引起颅内血管收缩并抑制前炎症神经肽释放而发挥作用。
药物起效时间
本品口服后吸收迅速,服用约1小时后可达血药浓度峰值的75%。
药物维持时间
本品血浆半衰期为2.5~3小时,口服后血药浓度维持4~6小时。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法[1-4]。
与佐米曲普坦片作用相似的药物有哪些?
佐米曲普坦片主要用于急性偏头痛,同类的药物有
舒马曲坦、夫罗曲坦等。偏头痛时还可以选用非甾体类抗炎药(如布洛芬、
对乙酰氨基酚等)。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
未经控制的高血压患者禁用。
脑血管意外或一过性脑缺血性发作史(TIA)的患者禁用。
症状性帕金森氏综合征患者禁用。
预激综合征及其他心脏旁路传导有关的心律失常患者禁用。
慎用情况
偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
过敏体质者慎用。
特殊人群用药
孕妇
慎用。目前尚无孕妇使用本品的安全性和有效性研究资料。应该只有在对母亲的益处大于对胎儿的潜在性危险的情况下,才考虑使用本品。
哺乳期女性
哺乳动物试验显示佐米曲普坦可进入乳汁,尚无人类使用的资料。因此,哺乳期妇女慎用。
儿童
本品用于儿童患者的安全性和有效性尚未确定,如需使用应在医生指导下进行。
老年人
用于65岁以上患者的安全性和有效性尚未确定,如需使用应在医生指导下进行。
不良相互作用
禁止联用
达泊西汀:本品不能与达泊西汀合用,不能在停用佐米曲普坦后14天内服用。同样地,在停用达泊西汀后7天内也不能服用佐米曲普坦。
谨慎联用
佐米曲普坦的代谢可能会受到肝药酶抑制剂(如喹诺酮类、
普萘洛尔、氟伏沙明、
西咪替丁、口服避孕药等)的抑制,使本品的代谢减慢,血药浓度升高,导致药物中毒。联用时须减少佐米曲普坦的给药剂量。
佐米曲普坦与
吗氯贝胺合用可增加中枢神经系统的毒性,联用时须减少
佐米曲坦的给药剂量。
佐米曲普坦与
麦角胺或
美西麦角合用可增加
血管痉挛的风险(麦角胺和美西麦角应在佐米曲普坦停用6h后使用,佐米曲普坦应在麦角胺和美西麦角停用24h后使用)。
使用本药治疗12小时内应避免使用其他5-羟色胺受体激动剂。
剂型规格
片剂:2.5mg/片;5mg/片。
具体用法
用法
口服,温开水送服,食物不影响本品的吸收。偏头痛发作期间无论何时服用,都同样有效,建议发病后尽早服用。
用量
治疗偏头痛发作的推荐剂量为2.5mg。如果24小时内症状持续或复发,再次服药仍有效。如需二次服药,时间应与首次服药时间最少间隔2小时。
服用本品2.5mg,头痛减轻不满意者,在随后的发作中,可服用5mg。通常服药1小时内效果最明显。
反复发作时,建议24小时内服用总量不超过15mg。
肾损害患者使用本品无需调整剂量。
药物漏用
出现偏头痛时,可服用单次剂量(2.5mg)本品,无偏头痛可直接忽略不服用本品,切忌加倍服用。
药物过量
症状
单次服用本品50mg时,常常可感觉到镇静作用。
处理方法
本品没有特殊的解毒药。如发生药物过量,应立即到医院就诊。
本品剂的清除半衰期达2.5~3小时;因而,应持续监测15小时以上或直至症状/体征的消失。
严重中毒病例,应立即停药,采取监护措施,包括建立和保持患者呼吸道的通畅,保证足够的氧气摄入及通气,对心血管系统进行严密监测和支持。
药物停用
症状缓解,达到治疗效果,经医生判断可停用本品。
出现
肌病、肌肉无力等严重不良反应时,应立即停药并就医。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
表现及处理方法
常见不良反应
表现
胃肠道系统:恶心、口干。
神经系统:感觉异常或
感觉障碍,如咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感(
心电图上没有缺血改变的证据)。
处理方法
本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂,且不需治疗亦能自行缓解。
偶见不良反应
表现
心脏系统:心悸、心动过速。
神经系统:头痛。
免疫系统:过敏样反应、血管水肿、荨麻疹。
处理方法
症状较轻时,无须特意治疗。头痛可给予非甾体类抗炎药辅助治疗。
服药期间如出现心悸、心动过速等严重症状时,应立即停药并及时就医。严密监测心血管系统变化,必要时给予抗心律失常药物治疗。
服药期间出现轻度过敏性皮疹、荨麻疹可以口服抗
组胺药物(如
氯雷他定片、奥洛他定片等),联合外擦
地塞米松软膏缓解,严重过敏反应时应立即停止用药并及时就医。
药物贮存
遮光,密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品不作为偏头痛的预防性药物,仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其它严重潜在性神经科疾病。
建议开始使用本品治疗前先做心血管的检查。与使用其他5-羟色胺受体激动剂类似,服用佐米曲普坦后,心前区可出现非典型心绞痛的感觉。
过量服用急性抗偏头痛药物可能会导致头痛频率升高,有可能需要停止治疗。
本品可能引起嗜睡,服药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。