左乙拉西坦为原料药,其相关剂型药物可在医师或药师指导下用药,切不可擅自更改药物用法及用量。
剂型规格
普通片:0.25g/片;0.5g/片;0.75g/片;1g/片。
缓释片:0.5g/片;0.75g/片。
口服溶液剂:150ml:15g(10%)。
注射用浓溶液:5ml:500mg。
具体用法
用法
普通片:口服,用适量水送服。
缓释片:口服,用适量水送服,应整粒吞服,不可咀嚼、破坏或者压碎药物。
口服溶液:可以兑适量水稀释后口服,与或不与食物同服均可。
注射用浓溶液:只可静脉给药。给药时,需将推荐剂量的浓缩液稀释在100ml稀释剂中,再进行15分钟的静脉推注。稀释剂有0.9%
氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液、5%
葡萄糖注射液。
用量
普通片
成人(≥18岁)和青少年(12~17岁)体重≥50kg:起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次,剂量的变化应每2~4周增加或减少500mg/次。
老人(≥65岁):由医生根据肾功能状况调整剂量。
4~11岁的儿童和青少年(12~17岁)体重<50kg:起始治疗剂量是10mg/kg,每日2次。根据临床效果及耐受性,剂量可以增加至30mg/kg,每日2次。剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg,每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg:剂量和成人一致。
青少年和儿童推荐剂量,起始剂量为10mg/kg,最大剂量为30mg/kg:
体重15kg,起始150mg/次,最大450mg/次,每日2次。
体重20kg,起始200mg/次,最大600mg/次,每日2次。
体重25kg,起始250mg/次,最大750mg/次,每日2次。
体重50kg,起始500mg/次,最大1500mg/次,每日2次。
成人肾功能受损:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2(正常),每次500~1500mg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2(轻度),每次500~1000mg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2(中度),250~750mg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2(重度),250~500mg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:推荐剂量500~1000mg,每日1次,第一天服用推荐负荷剂量为左乙拉西坦750mg,在透析后,推荐给予250~500mg附加剂量。
儿童肾功能损害患者:应根据肾功能状态调整剂量,因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。儿童和体重<50kg的青少年肾功能损害患者的剂量调整:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2,每次10~30mg/kg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2,每次10~20mg/kg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2,每次5~15mg/kg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2,每次5~10mg/kg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:推荐每次10~20mg/kg,每日1次,服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦15mg/kg,在透析后,推荐给予5~10mg/kg的追加剂量。
对于轻度和中度肝功能受损的病人,无需调整给药剂量。
严重肝损的病人,根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2,日剂量应减半。
缓释片
常规剂量:起始治疗剂量为1000mg,每日1次。日剂量每两周增加1000mg,直至达到最大推荐剂量3000mg/日。
成年肾功能不全患者的剂量调整:必须根据患者的肾功能状态调整剂量。
肌酐清除率>80ml/min/1.73m2(正常),每次1000~3000mg,每日1次。
肌酐清除率50~80ml/min/1.73m2(轻度),每次1000~2000mg,每日1次。
肌酐清除率30~50ml/min/1.73m2(中度),每次500~1500mg,每日1次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2(重度),每次500~1000mg,每日1次。
口服溶液剂
成人(≥18岁)和青少年(12~17岁)体重≥50kg:起始治疗剂量为每次500mg,每日2次。根据临床效果及耐受性,每日剂量可增加至每次1500mg,每日2次,剂量的变化应每2~4周增加或减少500mg/次。
老人(≥65岁):由医生根据肾功能状况调整剂量。
6~23个月的婴幼儿、2~11岁的儿童和青少年(12~17岁)体重<50kg:起始治疗剂量是10mg/kg,每日2次。根据临床效果及耐受性,剂量可以增加至30mg/kg,每日2次。剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg,每日2次。应尽量使用最低有效剂量。儿童和青少年体重≥50kg:剂量和成人一致。
体重6kg,起始60mg/次,最大180mg/次,每日2次。
体重10kg,起始100mg/次,最大300mg/次,每日2次。
体重15kg,起始150mg/次,最大450mg/次,每日2次。
体重20kg,起始200mg/次,最大600mg/次,每日2次。
体重25kg,起始250mg/次,最大750mg/次,每日2次。
体重50kg,起始500mg/次,最大1500mg/次,每日2次。
≤ 25kg的儿童起始治疗应选用100mg/ml口服溶液。
1~6个月的婴幼儿,起始剂量为7mg/kg,最大剂量为21mg/kg:
体重4kg,起始28mg/次,最大84mg/次,每日2次。
体重5kg,起始35mg/次,最大105mg/次,每日2次。
体重7kg,起始49mg/次,最大147mg/次,每日2次。
成人肾功能受损:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2(正常),每次500~1500mg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2(轻度),每次500~1000mg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2(中度),每次250~750mg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2(重度),每次250~500mg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:推荐剂量500~1000mg,每日1次。
第一天服用推荐负荷剂量为左乙拉西坦750mg。
透析后,推荐给予250~500mg附加剂量。
儿童肾功能损害患者:应根据肾功能状态调整剂量,因为左乙拉西坦的清除与肾功能有关。婴幼儿、儿童和体重<50kg的青少年肾功能损害患者的剂量调整:
肌酐清除率≥80ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次7~21mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次10~30mg/kg,每日2次。
肌酐清除率50~79ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次7~14mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次10~20mg/kg,每日2次。
肌酐清除率30~49ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次3.5~10.5mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次5~15mg/kg,每日2次。
肌酐清除率<30ml/min/1.73m2,1~6个月以下的婴幼儿每次3.5~7mg/kg,每日2次;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次5~10mg/kg,每日2次。
正在进行透析的晚期肾病患者:1~6个月以下的婴幼儿每次7~14mg/kg,每日1次,服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦10.5mg/kg,在透析后,推荐给予3.5~7mg/kg的追加剂量;6~23个月的婴幼儿、儿童及体重<50kg的青少年每次10~20mg/kg,每日1次,服用第一天推荐负荷剂量为左乙拉西坦15mg/kg,在透析后,推荐给予5~10mg/kg的追加剂量。
肝病患者:
对于轻度和中度肝功能受损的病人,无需调整给药剂量。
严重肝损的病人,根据肌酐清除率可能低估肾功能不全的程度,因此,如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2,日剂量应减半。
注射用浓溶液
口服和静脉给药转换无需逐步加药或减药,但每日剂量和给药次数需维持不变。
成人剂量、老年人推荐剂量、4~11岁儿童和青少年(12~17岁)推荐剂量、肾功能状况调整剂量、肝病患者剂量同片剂。
药物漏用
当每日一次给药时,如果在固定时间忘记服药,可在想起时服用。
如果每日多次给药时,如果想起忘记服药的时候,已经距离下一服药时间不足标准用药时间间隔的一半,不需要补服,下次按正常剂量服药即可。绝对不可以一次服用双倍药量。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物500mg,患者8时服用500mg一次,20时忘记服用,第二日时想起忘记服用药物,则无需补服,于次日8时正常服用500mg药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物500mg,患者8时服用500mg一次,20时忘记服用,22时想起忘记服用药物,则需补服500mg,再于次日8时服用500mg药物即可。
药物过量
左乙拉西坦过量使用可导致神经系统反应。
症状:如嗜睡、激动、攻击性、意识水平下降、
呼吸抑制及昏迷。
措施:在急性药物过量后,应采取催吐或洗胃使胃排空,目前尚无左乙拉西坦的解毒剂,治疗需对症治疗,包括血液透析。
药物停用
若患者出现严重不良反应,如过敏反应、呼吸抑制、昏迷等症状需要及时停药并就医。
如需停止使用本品,建议逐渐停药。(例如:成人和体重50kg或以上的青少年每隔2~4周,每次减少500mg,每日2次;体重<50kg的儿童和青少年应每隔2周,每次减少10mg/kg,每日2次)。