左西孟旦为强心药,具有正性肌力作用,可用于传统治疗效果不佳时的急性失代偿
心力衰竭的短期治疗。
适应证
本品适用于传统治疗(利尿剂、
血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄)疗效不佳,并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭的短期治疗。
药理作用
左西孟旦通过钙离子依赖方式与心肌肌钙蛋白C结合以增强收缩蛋白的钙离子敏感性,在增强心肌收缩力的同时并不影响心室舒张。
左西孟旦通过开放血管平滑肌的ATP敏感性的钾离子通道,从而诱导全身的和冠状动脉阻力血管以及全身静脉容量血管舒张。
药物起效时间
该药物起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物剂型、患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
该药物的血流动力学效应一般可维持7~10天。
药物联用
左西孟旦联合血管收缩药(如去甲肾上腺素)可用于左西孟旦单药治疗后,仍存在低血压的
心源性休克患者,提高平均动脉压和增加重要器官灌注。
左西孟旦联合利尿剂,可用于无法耐受血管扩张剂的低血压,但血管内容量超负荷患者。
禁用情况
对本品或其它任何辅料过敏的患者禁用。
显著影响心室充盈或/和射血功能的机械性阻塞性疾病禁用。
严重的肝、肾(肌酸酐清除率<30ml/min)功能损伤的患者禁用。
严重低血压和心动过速患者禁用。
有尖端扭转型室性心动过速病史的患者禁用。
儿童或18岁以下青少年禁用。
慎用情况
基础收缩压或舒张压较低者、存有低血压风险者慎用。
轻中度肝、肾功能损伤慎用。
缺血性心脏病合并贫血者慎用。
冠状动脉缺血发病期、任何原因的长QTc间期患者,或同时使用延长QTc间期药物者慎用。
特殊人群用药
孕妇:没有左西孟旦用于孕妇的经验。由于动物试验表明左西孟旦对胎儿形成期有毒性,因此孕妇使用时应权衡利弊后再使用。
哺乳期女性:目前尚不知左西孟旦是否在母乳中有排泄,因此哺乳期妇女在输注左西孟旦后14天内不可进行授乳。
儿童:左西孟旦不能用于儿童或18岁以下青少年。
老人:老年患者使用本品,无须调整剂量。但常伴有肝肾功能减退,应在医生指导下用药。
不良相互作用
其他血管活性药物:由于本品有引起低血压的风险,与其他血管活性药物同时输注时应谨慎。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
注射液:5ml:12.5mg。
具体用法
用法
本品在给药前需稀释,仅用于静脉输注,可通过外周或中央静脉输注给药。
0.025mg/ml 输液的配制方法: 将5ml左西孟旦注射液与500ml 5%
葡萄糖注射液混合。
0.05mg/ml 输液的配制方法: 将10ml左西孟旦注射液与500ml 5%葡萄糖注射液混合。
使用前,应观察稀释液中是否含有微粒杂质和变色情况。稀释后的左西孟旦输液单独输注。输液配制后应在24小时内使用。
用量
治疗的初始负荷剂量为6~12μg/kg,时间应大于10分钟,之后应持续输注0.1μg/kg/min。
对于同时应用血管扩张剂或/和正性肌力药物的患者,治疗初期的推荐负荷剂量为 6μg/kg。
在负荷剂量给药时以及持续给药开始30~60分钟内,密切观察患者的反应,如反应过度(低血压、心动过速),应将输注速率减至0.05μg/kg/min或停止给药。如初始剂量耐受性好且需要增强血液动力学效应,则输注速率可增至0.2μg/kg/min。
对处于急性失代偿期的严重慢性心衰患者,持续给药时间通常为24小时。
药物漏用
左西孟旦注射液为静脉输注的处方药。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
左西孟旦注射液过量使用可能出现血管、心脏反应。
血管反应
症状:低血压、血浆中活性代谢物浓度升高。
左西孟旦引起的低血压可以用升压药(如:充血性心衰病人用多巴胺,心脏手术后的病人用
肾上腺素)治疗。
左西孟旦过量会导致血浆中活性代谢物浓度升高,可能对心率的影响更明显、持续时间更长,因此需相应地延长监测期。
心脏反应
症状:心动过速,有时会出现QTc间期延长。
应立即对ECG(
心电图)进行连续监测,重复检测血清电解质,使用侵入性血流动力学监测。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
左西孟旦用药前应纠正严重的血容量减少症状,如果出现血压或心率过度变化,应降低输注速率或停止输注。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
不良反应的处理方法
如果用药后出现轻度的不良反应,一般无需特殊处理,继续用药或停药后通常可以自行消退,若症状持续存在或加重,请及时询问医生,根据情况选择是否停药及对症治疗。
如果出现严重不良反应如血压或心率过度变化,应降低输注速率或停止输注。
药物贮存
密闭、遮光、低温(2~8℃)保存,不可冷冻结冰。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
左西孟旦初期的血流动力学效应可能引起心收缩压和舒张压的降低。
左西孟旦用药前应纠正严重的血容量减少症状。
本品血流动力学效应确切的持续时间尚未确定,一般持续7~10天。部分归因于活性代谢物的存在,其在停止输注后48小时达到最大血药浓度。
本品输注结束后,无创监测至少应持续4~5天,监测应持续到血压降到最低值并开始升高。
如果出现血压持续下降的迹象则需监测5天以上,如果患者的临床症状稳定,监测期可少于5天。轻中度肾功能损伤和肝功能损伤患者需要延长监测期。
重复使用本品的经验有限;左西孟旦与其他心血管活性药物包括血管收缩剂(
地高辛除外)共同使用的经验有限。应对患者进行获益风险评价后确定用药方案。
本品用于术后心衰、待进行
心脏移植的严重心衰患者的经验较少。
本品可能会引起血钾浓度的降低,因此在用药前应纠正患者的血钾浓度异常且在治疗中应监测血钾浓度。
如正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。