伊立替康是抗肿瘤药，为周期特异性药物，作用于S期，用于
肿瘤患者的治疗。
适应证
本品可用于治疗成人转移性大肠癌，对于经含氟尿嘧啶化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。
本品对肺癌、乳腺癌、食管癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌、卵巢癌和
脑胶质瘤也有一定的疗效。
药理作用
通过特异性地与拓扑异构酶Ⅰ结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋。
本品在体内部分可转化成活性代谢物SN-38，与拓扑异构酶I-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。
本品和SN-38可诱导单链DNA损伤，从而阻断DNA复制。
药物起效时间
本品的起效时间是多久目前尚没有明确数据，与患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱使用。
药物维持时间
目前尚无数据证明使用本品后其药效在机体维持多长时间，本品的半衰期为6~12小时，活性代谢产物SN-38的终末半衰期为10～20小时，请遵医嘱使用。
药物联用
本品与
氟尿嘧啶和亚叶酸钙联合，可用于治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者。
禁用情况
对伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应的患者禁用。
胆红素超过正常值上限1.5倍的患者禁用。
严重骨髓功能衰竭的患者禁用。
世界卫生组织(WHO)行为状态评分>2的患者禁用。
本品含山梨醇，遗传性果糖不耐受患者不适用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
不宜用于肾功能不良的患者。
驾车或操作机器者慎用。
特殊人群用药
孕妇：由于本品在兔和大鼠实验中发现有胚胎毒性及致畸性。因此，孕妇禁用。
哺乳期女性：目前尚无法证实本品是否会从人类乳汁分泌，但因为可能对哺乳婴儿造成的不良反应，在使用本品治疗期间应停止母乳喂养。
儿童：目前儿童应用本品的安全性和有效性还未确定，儿童应慎用。
老人：老年患者由于各项生理功能的减退概率很大，尤其是肝功能减退，应慎用，如需使用本品，应在医生指导下遵医嘱使用。
不良相互作用
神经肌肉阻滞剂：本品具有抗胆碱酯酶活性，可延长
琥珀胆碱的神经-肌肉阻滞作用，非去极化神经-肌肉阻滞药可能被拮抗，应谨慎联用。
剂型规格
注射剂：40mg/支；100mg/支。
具体用法
用法
静脉滴注，滴注时间30~90分钟，不能静脉推注。
用量
推荐剂量：350mg/m2，每3周1次。
剂量调整
对于无症状的严重
中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数<500/mm
3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm
3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m
2减至300mg/m
2。
若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。
延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。
药物漏用
注射用
盐酸伊立替康由医护人员给药，一般不存在漏用情况。
药物过量
目前尚无关于注射用盐酸伊立替康过量使用的报道。临床研究中，剂量曾高达750mg/m2，最显著的不良反应是严重中性粒细胞减少症和腹泻。应在专科医院遵医嘱使用。目前尚无已知的解毒剂。
药物停用
本品应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。
表现及处理方法
胃肠道异常：迟发性腹泻、恶心、呕吐、腹泻、便秘、呕吐伴脱水。
腹泻处理方法：一旦发生腹泻，患者需饮用大量含电解质的饮品，并及时就医，由医生进行止泻治疗，如补液、洛哌丁胺或高剂量的氯苯哌酰胺治疗。
呕吐处理方法：应清淡饮食。每周期用药前预防性使用止吐药，可减少恶心、呕吐的发生。
处理方法：出现皮疹时，应避免搔抓，如果症状严重及时就医，在医生指导下进行抗过敏治疗。
血液系统异常：中性粒细胞减少、贫血、血小板减少症。
处理方法：应及时就医，遵医嘱停药，并进行对症、支持治疗。
全身异常：急性胆碱能综合征，如早发性腹泻、腹痛、
结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗等。
处理方法：应及时就医，在医生指导下给予硫酸阿托品0.25mg皮下注射对症治疗。
实验室检查异常：轻至中度转氨酶升高、
碱性磷酸酶升高、胆红素水平升高、轻至中度血清肌酐水平升高。
处理方法：应及时就医，在医生指导下调整用药，并进行对症、支持治疗。
其他异常：呼吸困难，肌肉收缩、痉挛，感觉异常。
处理方法：出现肌肉收缩、感觉异常时，应及时就医，在医生指导下调整用药；出现呼吸困难时，应立即就医，或拨打急救电话，由医生进行救治。
药物贮存
应在遮光处、密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
当患者曾出现过严重
中性粒细胞减少症，或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，必须等这些症状尤其是腹泻完全消失，才能使用本品。
本药引起恶心呕吐的报道很常见，呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。
使用本品可导致中性粒细胞减少，不推荐预防性应用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）或粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（Gm-CSF）。
当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数＜500／mm3）时，应用广谱抗菌药物预防性治疗。
治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施。
使用本品的24小时内，可能出现头晕和视力障碍，这期间不建议驾车和操作机械。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
