曲拉西利为骨髓保护药，在化疗前用药，可减少骨髓干细胞损伤，保护骨髓
中性粒细胞，并能减少化疗对于
血红蛋白以及血小板的损伤。
适应证
本品适用于既往未接受过系统性化疗的广泛期
小细胞肺癌患者，在接受含铂类药物联合
依托泊苷方案治疗前预防性给药，以降低化疗引起的骨髓抑制的发生率。
本品基于境外数据及中国研究早期临床试验数据获得附条件批准上市，治疗中国患者的有效性和安全性尚待上市后进一步确证。
药理作用
曲拉西利是选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）的一过性抑制剂，骨髓中的造血干细胞和祖细胞（HSPC）的增殖依赖于CDK4/6的活性。
曲拉西利可通过短暂的阻滞骨髓中造血干细胞和祖细胞于细胞周期的G1期，减少暴露于化疗后的DNA损伤和细胞凋亡，降低化疗药物对骨髓细胞的损伤，在化疗前经过静脉滴注给药。
药物起效时间
该药物起效时间是多久尚没有明确数据，静脉用药没有吸收过程，通常起效迅速，也和患者的病情及个人体质等因素有关。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，其半衰期为14小时，每日用药1次，遵医嘱用药即可。
药物联用
在广泛期小细胞肺癌患者治疗中，使用含铂/依托泊苷±免疫检查点抑制剂治疗时，联合曲拉西利，可预防骨髓抑制。
研究显示，曲拉西利可显著改善患者化疗体验，降低疲劳、中性粒细胞减少、贫血和
血小板减少的发生率、并减少G-CSF （粒细胞集落刺激因子）的使用和输血。
禁用情况
本品禁用于对曲拉西利有严重超敏反应的患者，包括速发严重过敏反应。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用，建议哺乳妇女在用药期间和最后一次用药后至少3周内不要母乳喂养。
特殊人群用药
孕妇
根据作用机制，孕妇使用本品可能会引起胎儿损伤，但目前没有相关动物试验或临床数据可用于评估与本品相关的严重出生缺陷、流产及母体/胎儿不良影响的风险，建议关注孕妇用药时对胎儿的潜在风险。
育龄女性应在本品治疗期间以及末次给药后至少3周内使用有效的避孕方法。
哺乳期女性
目前没有关于母乳或动物乳汁中存在曲拉西利的数据，也没有关于曲拉西利对哺乳婴儿或泌乳影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能会出现严重的不良反应，建议哺乳妇女在用药期间和最后一次用药后至少3周内不要母乳喂养。
儿童
目前尚未有本品在儿童患者中的安全性和有效性的相关研究，请在医生指导下用药。
老年人
目前尚未在老年患者和年轻患者之间观察到本品安全性或有效性的总体差异，请在医生指导下用药。
不良相互作用
多菲利特：同时接受本品与
多非利特（Dofetilide）治疗的患者，血液中多非利特水平可能升高。多非利特的血浆浓度升高可能导致与
QT间期延长相关的严重
室性心律失常，包括尖端扭转型室速，故应谨慎联用。
达伐吡啶：同时接受本品与达伐吡啶治疗的患者可能会出现达伐吡啶血药浓度升高。达伐吡啶水平升高会增加癫痫发作的风险，故应谨慎联用。
顺铂：本品与顺铂联用时可能会增加顺铂的暴露量，改变顺铂在肾脏的净蓄积，这可能产生与剂量相关的肾毒性。
剂型规格
注射剂：300mg/瓶。
具体用法
用法
本品经稀释后，在化疗前4小时内，静脉滴注30分钟。
在静脉滴注之前曲拉西利应使用无菌技术进行复溶和稀释，具体方法如下。
曲拉西利的复溶
根据患者的体表面积（BSA）计算曲拉西利的剂量、复溶曲拉西利所需溶液的总体积和所需曲拉西利的瓶数。
使用19.5mL的0.9%
氯化钠注射液或5%
葡萄糖注射液通过无菌注射器复溶每瓶300mg的药物，得到15 mg/mL的曲拉西利溶液。
轻轻旋转不超过3分钟，直至无菌冻干块状物完全溶解，请勿摇晃。
检查配制好的溶液是否有褪色或存在颗粒物。复溶后的曲拉西利溶液应为澄清的黄色溶液。如果配制好的溶液褪色、浑浊或含有肉眼可见的颗粒物，则请勿使用。
复溶后曲拉西利溶液的稀释
从药瓶中抽取所需体积的复溶后的曲拉西利溶液，并转移至含有0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液的静脉输液袋中，进行稀释，稀释后的曲拉西利溶液的浓度应在0.5mg/mL和3.0mg/mL之间。
缓慢翻转混合稀释的溶液，请勿摇晃。
稀释后曲拉西利的注射
稀释后的曲拉西利溶液必须使用包含过滤器（0.2或0.22μm）的输液装置给药。相容的在线过滤器材质包括聚乙烯砚、聚偏氟乙烯以及
醋酸纤维素。
稀释后的曲拉西利溶液滴注结束后，必须使用至少20mL无菌的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液冲洗输液管/套管。
用量
本品的推荐剂量为每剂240mg/m2。
连续多日给予曲拉西利时，两次给药的间隔时间不应超过28小时。
药物漏用
如果错过曲拉西利给药，请在错过曲拉西利给药的当日停止化疗。在治疗计划的下一个化疗日，同时恢复曲拉西利给药和化疗。
药物过量
本品为注射剂，由医护人员给药，一般不会出现过量。
药物停用
当出现注射部位反应，包括静脉炎及
血栓性静脉炎时，应暂停给药；如若出现严重的（溃疡或坏死、重度组织损伤）、危及生命的注射部位反应，需立即停药并永久停用本品。
如果出现中度需要局部干预或日常生活活动受限的超敏反应，应停止滴注，症状好转后可考虑恢复给药。如果再次发生中度超敏反应则应永久性停用曲拉西利。
当出现间质性肺病/肺部炎症等症状时应暂停使用本品，待症状好转由医生判别是否复用或永久禁用。如果复用后再次出现有症状的间质性肺病/肺部炎症，则永久性停用。
应用本品期间出现其他药物毒性反应时应暂停使用本品，待症状好转由医生判别是否复用或永久禁用。
停用本品后如果需要单独进行化疗，应在最后一次使用本品96小时后才能开始。
不良反应的表现
常见不良反应：疲劳、头痛。
注射部位反应：包括静脉炎和血栓性静脉炎，可见红斑、瘙痒、疼痛、脂肪营养不良、浮肿，罕见溃疡或坏死、严重组织损伤。
急性药物超敏反应：水肿（面部、眼睛和舌头）、荨麻疹、瘙痒和过敏反应。
呼吸系统反应：间质性肺病（可有低氧、咳嗽和呼吸困难症状）、感染性肺炎、呼吸衰竭。
不良反应的处理方法
如果输注部位出现红斑、瘙痒、疼痛等症状时，应及时告知医生，暂停给药或减慢曲拉西利的滴注速度。如果正在使用的稀释液是0.9%
氯化钠注射液，则考虑改为5%
葡萄糖注射液稀释。
如果输注部位出现浮肿或
静脉炎，应停止在该肢端的滴注，并更换至其它肢端部位滴注，也可以通过中心静脉给药。如果出现严重的注射部位反应如组织溃疡或坏死，或危及生命的注射部位反应，应立即停止输液，进行治疗，并永久禁用本品。
使用本品过程中应检测患者是否出现
间质性肺疾病（ILD）/肺炎的肺部症状（如咳嗽、呼吸困难和缺氧）；当出现危及生命的呼吸系统损害时，需要紧急干预（例如
气管切开术或插管等）。
当出现疲劳、头痛、血液系统异常或其他不良反应时，应注意休息，并在医生指导下调整用药。如症状好转可恢复用药，但如果再次出现无法耐受的不良反应，则应永久停用本品。
药物贮存
本品应存放于25℃以下的环境中，于15～30℃的环境中可短时间放置。
如需要，未使用的复溶溶液在转移到输液袋前可在20～25℃（68～77℉）下储存不超过4小时。请勿冷藏或冷冻。
如果不马上使用，请按照以下条件示将稀释的曲拉西利溶液存放在静脉输液袋中。
输液袋材料为聚氯乙烯（PVC）、乙烯醋酸乙烯酯（EVA）、聚烯烃（PO）或聚烯烃/聚酰胺（PO/PA），稀释剂为5%
葡萄糖注射液，在20～25℃下最长储存12小时。
输液袋材料为PVC、EVA或PO，稀释剂为0.9%
氯化钠注射液，在20～25℃下最长储存8小时。
输液袋材料为PO/PA，0.9%氯化钠注射液，在20～25℃下最长储存4小时；如果储存时间超过上述范围，应当丢弃。
其他
请勿将稀释的曲拉西利溶液与聚四氟乙烯（PTFE）过滤器一起使用。PTFE 过滤器与稀释的曲拉西利溶液不相容。
请勿使用同一输液管同时给予其他药物。
请勿通过中心静脉装置同时给予其他药物，除非该装置支持不相容的药物同时给药。
使用前应检查配制好的溶液是否有褪色或存在颗粒物。复溶后的曲拉西利溶液应为澄清的黄色溶液。如果配制好的溶液褪色、浑浊或含有肉眼可见的颗粒物，请勿使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
