本品为抗生素类药物,具有较好的抗菌活性,主要用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染、
葡萄球菌感染(包括对青霉素、头孢菌素或其他抗生素具有耐药性的菌类感染)。
适应证
本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或治疗失败的严重葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
在骨科手术具有耐药革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用。
本品也可口服用于艰难梭状芽胞杆菌感染相关的腹泻和
结肠炎的替代治疗。
药理作用
本品是一种糖肽类抗生素,可通过与肽聚糖亚单位结合的方式抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌停止生长,从而抑制和杀灭细菌。
本品对厌氧及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性,敏感谱包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。
药物起效时间
本品注射2小时后达到血浆峰浓度,在此之前药物已经起效。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,其半衰期约为70~100小时,每日用药1~3次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品可与庆大霉素联合治疗肾毒性高危患者的链球菌、肠球菌感染所致的心内膜炎。
替考拉宁能不能彻底治愈细菌感染的前列腺炎
替考拉宁属于糖肽类杀菌抗生素,能否彻底治愈细菌性前列腺炎,取决于细菌类型、病情严重程度,而单一的用药不能准确判断能否彻底治愈细菌性前列腺炎。
替考拉宁主要用于革兰阳性杆菌、金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌以及链球菌、肠球菌等菌属引起的疾病,如果细菌性前列腺炎为以上几种致病菌所致,使用替考拉宁有一定效果,但不能保证一定能治愈。
因为细菌性前列腺炎比较复杂,除了需要使用抗生素外,还需联合用药,例如出现排尿不畅时需使用多沙唑嗪;有发热镇痛时,建议使用尼美舒利。
症状严重者单一的抗生素治疗效果不佳,需联合多种抗生素,例如左氧氟沙星、头孢哌酮等,所以不能确定替考拉宁能否彻底治愈细菌性前列腺炎。
使用替考拉宁须知,对药物过敏者禁用,在妊娠期哺、乳期需慎用。部分患者长期使用该药,可能会引起一些不良反应,例如皮肤瘙痒、皮肤起红疹、恶心、呕吐、腹泻等;如症状严重,确定与药物有关,需及时停用。
前列腺炎的患者建议及时前往医院,明确病因后遵医嘱用药治疗,不可擅自使用。
禁用情况
对替考拉宁或本品中任何辅料过敏者禁用。
慎用情况
用药前患者应仔细告知医生用药史和过敏史,过敏体质患者慎用。
肾功能不全患者,以及使用本品的同时或序贯使用其他已知具有肾毒性的药物(如氨基糖苷类、
两性霉素B、环孢菌素、
呋塞米)的患者应慎用。
已知对
万古霉素过敏的患者慎用,因为可能发生交叉过敏反应,包括致死性过敏性休克。但既往因使用万古霉素发生“红人综合征”的患者,不是使用替考拉宁的禁忌证。
特殊人群用药
孕妇
由于不能排除对胎儿内耳和
肾脏损伤的潜在风险,除非明确必须使用,孕妇不能使用本品。
哺乳期女性
尚未明确本品是否可经乳汁分泌,应由医生综合衡量使用本品对乳儿的影响和母亲的受益,以决定是否使用本品。
儿童
儿童应在医生指导下使用。
老人
若非肾功能不全患者则无需调整剂量,遵医嘱使用即可。
不良相互作用
本品和氨基糖苷类药物溶液存在配伍禁忌,不能混合注射,但是二者在透析液中可配伍,治疗CAPD-相关
腹膜炎时可以自由配伍使用。
替考拉宁治疗的同时或序贯服用其他已知有肾毒性或耳毒性药物时应谨慎,包括氨基糖苷类、
多黏菌素E、两性霉素B、
环孢素、
顺铂、呋塞米和
依他尼酸等。
抗组胺药、吩噻嗪类药会掩盖本品的耳毒性表现,应避免合用。
本品主要通过肾脏排泄,与肾毒性药物(如氨基糖苷类、多黏菌素E、两性霉素B、环孢素和顺铂)应谨慎联用,并注意监测肾功能、耳功能。
与
阿司匹林、水杨酸盐合用或先后应用,可能增加耳毒性和(或)肾毒性。
本品不能与
考来烯胺等阴离子交换树脂药合用,以免使本品被吸附而失活。
剂型规格
注射用剂(冻干粉针剂):0.2g(20万单位)/瓶;0.4g(40万单位)/瓶。
具体用法
用法
肌内注射或静脉给药,静脉给药时可通过3~5分钟静脉推注,或30分钟静脉滴注。
新生儿应采用静脉滴注给药。
艰难梭状芽胞杆菌感染相关性腹泻和
结肠炎患者,应口服给药。
本品不应通过心室内途径进行给药。
用量
本品应根据感染基础类型、严重程度以及患者的临床表现和患者因素(如年龄和肾功能)调整剂量。
普通成人患者
复杂性
皮肤和软组织感染、肺炎、复杂性尿道感染:前3~5天每12小时静脉或肌内注射400mg(约相当于6mg/kg体重),给药3次;后续按6mg/kg体重进行静脉注射或肌内注射,每天1次。
骨感染和关节感染:前3~5天每12小时静脉注射800mg(约相当于12mg/kg体重),给药3~5次;后续按12mg/kg体重进行静脉注射或肌内注射,每天1次。
感染性心内膜炎:前3~5天每12小时静脉注射800mg(约相当于12mg/kg体重),给药3~5次;后续按12mg/kg体重进行静脉注射或肌内注射,每天1次。根据临床反应决定治疗持续时间。对于感染性心内膜炎,通常认为合适给药时间最少为21天。治疗时间不应超过4个月。
骨科手术预防感染:麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg。
艰难梭状芽胞杆菌感染相关性腹泻和结肠炎:推荐剂量为100~500mg,每天口服2~4次,连续7~14天。
特殊人群
肾功能不全者:负荷剂量给药期间无需调整剂量。在治疗第4天后应调整剂量,使血清最低浓度维持在至少10mg/L。治疗第4天后轻度和中度肾功能不全者,维持剂量减半;重度肾功能不全者和血液透析患者,剂量减为常规推荐剂量的1/3。
儿童(2月龄到12岁):负荷剂量按照每12小时按10 mg/kg体重负荷剂量单次静脉给药,重复给药3次。维持剂量按6~10mg/kg体重维持剂量单次静脉给药,每天1次。
新生儿和2月龄以下婴儿:负荷剂量按照单次16mg/kg体重负荷剂量给药,第1天静脉输液。维持剂量按照单次8mg/kg体重维持剂量给药,每天1次静脉输液。
持续性非卧床
腹膜透析患者:按6mg/kg体重单次静脉负荷剂量给药后,在第1周中每袋透析液内按20mg/L的剂量给药,在第2周中于交替的透析液袋中按20mg/L的剂量给药,在第3周中仅在夜间的透析液袋内按20mg/L的剂量给药。
药物漏用
本品为处方的注射制剂,在医生指导下在医院注射,用于艰难梭状芽胞杆菌感染相关性腹泻和结肠炎时一般也在医院由医生指导下口服给药,一般不存在漏用情况。
药物过量
尚无本品过量使用的资料,本品为注射剂,由医护人员给药,一般不会过量。
需要注意的是,替考拉宁不能通过血透清除,只能通过腹膜透析缓慢清除。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,可遵医嘱停用。
如果出现Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)症状或体征(如进展性
皮疹,经常伴有水疱或黏膜病变),应立即停止本品治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
过敏:使用本品可出现过敏反应,包括
皮疹、红斑、瘙痒、红人综合征(一种综合症状,包括瘙痒、荨麻疹、红斑、血管神经性水肿、心动过速、低血压、呼吸困难)等。
重度大疱性反应:已有关于使用替考拉宁发生危及生命,甚至发生致死性皮肤反应Stevens-Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死松解症(TEN)的报道。
感染和侵染:罕见脓肿。与其他抗生素相同,使用替考拉宁特别是长期使用时,可能导致非敏感微生物过度增殖,有发生
二重感染(非敏感微生物的过度生长)的风险。
血液和淋巴系统疾病:罕见可逆的粒细胞缺乏、白细胞减少、中性粒细胞减少、
血小板减少、嗜酸粒细胞增多。
精神和神经系统异常:偶见头晕、头痛。
耳和迷路疾病:偶见耳聋,听力丧失、耳鸣、前庭障碍。
消化系统异常:腹泻、呕吐、恶心。
肾脏及泌尿系统异常:偶见血清肌酐升高,肾衰竭。
全身性疾病及给药部位反应:常见疼痛、发热、注射部位脓肿、寒战(寒颤)。
实验室指标异常:氨基转移酶短暂异常、血
碱性磷酸酶短暂异常。
不良反应的处理方法
如果发生过敏反应,应立即停止治疗并启动相应的急救治疗措施。
当出现红人综合征时,停止输液或降低输液速度可能会终止这些反应。
如果出现SJS或TEN症状或体征(如进展性皮疹,经常伴有水疱或黏膜病变),应立即停止本品治疗。
对于本品治疗期间出现听力损伤或内耳疾病的患者,应立即就医,由医生进行评估,以决定是否需要更换药物。
如果治疗期间出现二重感染,应立即就医,采取适当措施。
出现其他不良反应时,如症状轻微,可自行缓解,则无需处理;若症状严重或无法耐受,需立即停止使用本品,及时到医院就诊。
药物贮存
本品应置于25℃以下贮存。
配制好的药物应立即使用,未用完部分应丢弃。少数情况下配制好后不能立即使用时,应将配制好的本品注射液在4℃条件下保存,但不得超过24小时。
其他
本品抗菌谱窄(仅对革兰阳性菌有效),因此不适合以单药形式治疗某些类型感染,除非是已证明和已知对替考拉宁敏感的病原体或高度怀疑为最可能适合用于替考拉宁治疗的病原体。
本品合理用药应考虑抗菌谱、安全性和个体患者标准抗菌治疗的适用性。在此基础上,预期在大多数情况下,本品将被用于治疗标准抗菌治疗不足以控制的重度感染患者。
对于肾功能不全患者,以及接受本品治疗的同时或序贯服用其他已知有肾毒性药物(氨基糖苷类、
多黏菌素E、
两性霉素B、
环孢素和
顺铂)者,应密切监测肾功能,同时还包括进行听力测试。
本品可引起头晕和头痛,可能影响驾驶车辆或操纵机器的能力,出现上述不良反应者不应驾驶车辆或操纵机器。
在维持治疗期间,每周至少测定一次本品的血清谷浓度,以确保浓度稳定。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。