注射用硼替佐米为抗
肿瘤药物,是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体
糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂,对多种类型的癌细胞具有细胞毒性,常用于治疗
套细胞淋巴瘤及
多发性骨髓瘤。
适应证
多发性骨髓瘤:与
美法仑和泼尼松(MP方案)联用于既往未接受过治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓移植的多发性骨髓瘤。或单用于治疗既往至少接受过一种治疗后复发的多发性骨髓瘤。
套细胞淋巴瘤:与
环磷酰胺、利妥昔单抗、
多柔比星、泼尼松联用于既往未接受过治疗的且不适合接受
造血干细胞移植的套细胞淋巴瘤。或用于治疗既往至少接受过一种治疗的复发性或难治性套细胞淋巴瘤。
药物起效时间
本品起效时间目前尚无明确数据,与患者的病情及个人体质等因素有关,遵医嘱用药。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,多次给药后平均消除半衰期为40~193小时,遵医嘱用药。
药物联用
本品可联合
地塞米松或聚乙二醇多柔比星脂质体治疗复发的多发性骨髓瘤。
硼替佐米对于治疗肺癌晚期有效吗
硼替佐米对晚期肺癌疗效不确切,常用在多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。
硼替佐米属于临床上常用的化疗药物,常常跟其他的化疗药物联合应用,治疗血液系统的恶性肿瘤,比如多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。
晚期肺癌可以选择化疗,但是应用硼替佐米并没有相关的临床研究证实有较好的治疗效果,所以不作为正规推荐。
晚期肺癌除了选择化疗,也可以考虑靶向、免疫等治疗,新的治疗方式能够使部分患者获益。
因此硼替佐米不是肺癌的常用化疗药物,不做为常规推荐使用。
硼替佐米进口和国产的效果一样吗
硼替佐米进口和国产效果基本一样。
硼替佐米常用剂型为注射剂。适用于多发性骨髓瘤的治疗,还可用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗。硼替佐米不同剂型、不同规格的用法用量可存在差异。成分都是一样的,为硼替佐米。进口和国产效果基本一样,只是价格不同。
硼替佐米可以引起周围神经病变,充血性心力衰竭,疲乏,头晕,还可引起恶心、腹泻、便秘和呕吐,有时需要使用止吐药和止泻药治疗。对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的禁用。
硼替佐米建议到医生的指导下用药,建议到医院就诊,明确诊断和治疗。
骨髓瘤患者硼替佐米耐药了怎么办
多发性骨髓瘤患者使用硼替佐米耐药了,应停止使用,更换其他药物,如依鲁替尼、免疫调节剂(沙利度胺等)联合治疗,还可进行造血干细胞移植等治疗。
1.依鲁替尼:是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,能抑制恶性B细胞的存活和增殖,对硼替佐米耐药的骨髓瘤患者有治疗价值。
2.免疫调节剂联合治疗:常用治疗方案有免疫调节剂+糖皮质激素、免疫调节剂+传统化疗药物+糖皮质激素等。常用的免疫调节剂有沙利度胺、来那度胺、泊马度胺等。
3.造血干细胞移植:经详细评估后可尝试自体造血干细胞移植,部分年轻高危患者可酌情考虑异基因造血干细胞移植。
骨髓瘤患者硼替佐米耐药时,建议及时去医院就诊,及早进行正规治疗。以上用药均需在医生指导下使用,避免自行用药。
禁用情况
对硼替佐米、硼或甘露醇过敏的患者禁用。
慎用情况
有晕厥病史、服用导致低血压药物或者脱水者慎用。
孕妇及哺乳期妇女慎用。
中重度肝功能损伤慎用。
驾驶慎用。
特殊人群用药
孕妇:尚未进行本品是否透过胎盘屏障的研究。如果在孕期使用本品或在治疗期间受孕,孕妇需了解本品对胎儿可能存在的危害。
育龄女性:在使用本品期间应避免受孕。
哺乳期妇女:尚未确定本品是否通过乳汁分泌,鉴于许多药物经人体乳汁分泌,用含有硼替佐米的乳汁喂养婴儿可能引起潜在严重不良反应,建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间不要哺乳。
儿童:尚未确定本品在儿童患者中的安全性和疗效,应在医生的指导下用药。
老年人:65岁及以上的老年患者与年轻患者在本品安全性和疗效上没有总体差异,但不排除部分老年患者对本品的敏感性更高,应在医生的指导下用药。
不良相互作用
本品是细胞色素P450(CYP)酶系1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的弱抑制剂。
与强效CYP3A4抑制剂(如
酮康唑、
利托那韦)合用,可增加本品的暴露量,合用时应对患者进行密切的监测。
与强效CYP3A4诱导剂(如
利福平、
卡马西平、
苯妥英、苯巴比妥)合用,可减少本品的暴露量,疗效降低,应避免合用。
与可能会引起周围神经病变的药物(如胺碘酮、抗病毒药、
异烟肼、
呋喃妥因或他汀类)及引起血压降低的药物合用,应谨慎。
与口服降糖药合用,应密切监测血糖水平,并调整口服降糖药的剂量。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
剂型规格
注射剂:1.0mg;2.5mg;3.5mg。
具体用法
用法
3~5秒静脉推注(浓度1mg/mL)或者皮下注射(浓度2.5mg/mL)。
用量
未经治疗的多发性骨髓瘤患者
本品在联合口服
美法仑和口服泼尼松进行治疗时,每个疗程6周,共9个疗程。
在第1~4疗程内,每周给予本品2次(第1、4、8、11、22、25、29和32天),一次1.3mg/m2。在第5~9疗程内,每周给予本品1次(第1、8、22和29天)。两次给药至少间隔72小时。
复发的多发性骨髓瘤患者和复发的套细胞淋巴瘤患者
单药:本品的推荐剂量为单次注射1.3mg/m2,每周注射2次,连续注射2周(第1、4、8和11天注射)后停药10天(第12至第21天)。3周为1个疗程,两次给药至少间隔72小时。
对于超过8个疗程的延续性治疗,可按标准方案给药。对于复发的
多发性骨髓瘤患者,也可以按每周1次给药、连续给药4周的维持方案(第1、8、15和22天),随后是13天的休息期(第23至35天)。
剂量调整及重新开始治疗
当发生任何3级非血液学毒性或任何4级血液学毒性(不包括神经病变)时,应暂停本品治疗。
一旦毒性症状得到缓解,可以重新开始本品的治疗,剂量减少 25%(如1.3 mg/m2 降低到 1.0mg/m2;1.0mg/m2降低到 0.7mg/m2)。
如发生与本品治疗有关的神经性疼痛或外周感觉神经病,应由医生根据患者实际病情选择合适的剂量调整方案,如果患者本身患有严重的神经病变,只有权衡利弊后方可使用本品。
未经治疗的套细胞淋巴瘤患者
本品与利妥昔单抗、
环磷酰胺、
多柔比星和泼尼松联合用药的推荐剂量:本品剂量参见单药治疗部分。需治疗6个疗程,对于在第6个疗程第一次记录缓解的患者,推荐再接受2个疗程的治疗。
3周为1个疗程,在每个疗程的第1天静脉输注以下药物:利妥昔单抗375mg/m2、环磷酰胺750mg/m2、多柔比星50mg/m2。在每个疗程的第1、2、3、4和5天口服泼尼松100mg/m2。
未经治疗的
套细胞淋巴瘤患者在治疗期间的剂量调整:每个疗程的第1天之前(第一疗程除外):
血小板计数应≥100×10
9/L且
中性粒细胞绝对计数(ANC)应≥1.5×10
9/L。
血红蛋白应≥8g/dL(≥4.96mmol/L)。
非血液学毒性应已恢复到1级或基线水平。
如果发生任何3级非血液学毒性或3级血液学毒性(不包括神经病变),必须暂停本品治疗。
肝功能损伤患者
轻度肝功能损伤患者不需要调整起始剂量并应按推荐剂量治疗。中重度肝功能损伤患者使用本品的起始剂量应降为0.7mg/m2,根据患者第一个周期的耐受性,随后的治疗剂量增加至1.0mg/m2或进一步降至0.5mg/m2[2]。
药物漏用
本品为静脉推注、皮下注射的处方药,通常在医疗机构内由专业医护人员操作,一般不存在漏用情况。如果有不能确定的情况,请在医生或药师指导下使用。
药物过量
有报告用药量高于推荐剂量2倍的患者出现相关的症状性低血压急性发作或血小板减少症,且可出现致死性转归。
请遵医嘱服用,本品尚无过量的特异性解救药,应进行对症治疗,出现不适,请及时到医院就诊。一旦发生严重情况,应监测患者的生命指征,并采取支持疗法以维持血压(如补液、升压药和/或正性肌力药)和体温。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
硼替佐米一疗程注射几支
硼替佐米一般指的是注射用硼替佐米,一疗程通常注射2-3支。
该药物仅能用于静脉注射,一般三周为一个疗程,每周注射两次,每疗程一般需要注射2-3支。
该药物的性状为白色或类白色的块状物、粉末,通常用来治疗多发性骨髓瘤,可以联合美法仑以及玻尿酸,用于未经治疗并且不适合大剂量化疗、骨髓移植的多发性骨髓瘤患者。但需注意对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁忌使用该药品。
需要注意,在使用药物进行治疗时,应进行专业检查,明确药物的使用禁忌以及注意事项,并在专业医生的指导下规范应用,避免盲目用药,引起不良反应。
不良反应的表现
最常见的不良反应
胃肠道反应:恶心、呕吐、便秘、腹泻、食欲缺乏、腹痛。
神经精神毒性:乏力、周围神经病、头痛、头晕、焦虑。
呼吸道反应:呼吸困难、咳嗽。
低血压。
少见的不良反应
不良反应的处理方法
胃肠道反应:使用本品治疗可能引起恶心、腹泻、便秘和呕吐,有时需要使用止吐药和止泻药治疗。如果患者脱水,应补充体液和电解质。
血细胞减少:应在每次给药前对患者进行血小板计数并密切监测。当血小板计数<25000/µL,应停止治疗。
神经系统反应:若患者出现周围神经病变或原有病变加重,需要调整本品的剂量、治疗方案或调整为皮下给药途径。
呼吸系统反应:如出现呼吸困难、咳嗽等反应,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施,必要时及时停药。
低血压:如果患者有晕厥的病史、服用能导致低血压的药物或者脱水,建议慎用本品。可以通过调整降压药物、补液或使用盐皮质类激素和/或拟交感神经药物治疗直立性或体位性低血压。
其他:如患者出现胃肠或脑内出血的情况,应考虑输血和支持疗法。如患者出现心血管系统不良反应,如心脏收缩力降低时,可用正性肌力药或升压药治疗。如出现皮疹、瘙痒的症状,请及时告知医生,不要用力抓挠,以防加重病情。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
避光,30℃以下保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品禁止鞘内注射,会导致死亡。
本品会引起疲劳、头晕或视力模糊,出现上述症状,不建议驾驶及操作机械。
本品为抗
肿瘤药物,配制时应小心,戴手套操作以防皮肤接触。
本品性状发生改变时禁止使用。
本品应在有抗肿瘤药物使用经验的医生监督下使用。
使用本品的过程中应密切监测
全血细胞计数,肝功能损伤者应定期监测肝功能。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。