本品主要成分是培美曲塞二钠，是一种叶酸拮抗剂。
培美曲塞进入细胞内转化为聚
谷氨酸的形式，聚谷氨酸形式存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂，通过破坏细胞复制所必需的关键的叶酸依赖性代谢过程，从而抑制细胞复制发挥抗
肿瘤作用。
适应证
本品适用于非小细胞癌以及恶性胸膜皮瘤的治疗。
非小细胞肺癌
本品联合信迪利单抗和铂类用于
表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性
淋巴瘤激酶（ALK）阴性、不可手术切除的局部晚期或转移性非鳞状
非小细胞肺癌的一线治疗。
本品联合帕博利珠单抗和铂类用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性的转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。本品与
顺铂联合，适用于局部晚期或者转移性非鳞状非小细胞肺癌患者的一线化疗。
本品单药适用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后未出现进展的局部晚期或转移性的非鳞状非小细胞肺癌患者的维持治疗。
本品单药适用于既往接受一线化疗后出现进展的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者的治疗。
恶性胸膜间皮瘤
其他用途
治疗宫颈癌
美国国家综合癌症网络（NCCN）《宫颈癌临床实践指南》（2015.V2）推荐培美曲塞可作为复发或晚期宫颈癌的二线治疗，证据等级为B-Ⅱ（基于低水平证据提出的建议，专家组基本同意，无明显分歧）。
指南中指出，有报道证实，作为二线化疗方案，培美曲塞是可以使复发或远处转移的宫颈癌达到部分缓解或有效的药物之一。
Ⅱ期临床试验结果显示。
治疗卵巢癌
美国国家综合癌症网络（NCCN）《卵巢癌包括
输卵管癌和
原发性腹膜癌》（2014.V3）推荐，培美曲塞单药方案可用于复发性卵巢癌的备选治疗，证据等级为A-Ⅱ（基于低水平证据提出的建议，专家组一致同意）。
Ⅱ期临床试验结果显示。
药物起效时间
注射用培美曲塞二钠静脉注射后迅速分布至各组织，所以该药起效十分迅速，目前尚无该药物具体起效时间。
药物维持时间
注射用培美曲塞二钠静脉注射后，消除半衰期（t1/2β）为3.5小时。
药物联用
常用药物联用
顺铂：培美曲塞二钠与顺铂联用可用于治疗非鳞状非小细胞肺癌和无法手术的恶性胸膜间皮瘤。
叶酸制剂或含叶酸的复合维生素：培美曲塞二钠与叶酸制剂或含叶酸的复合维生素联用可减轻毒性。
地塞米松（或同等药物）：未接受皮质类固醇前驱治疗的患者中曾经报告皮肤反应。地塞米松（或同等药物）预服给药可以降低皮肤反应发生率和严重程度。
信迪利单抗、铂类：培美曲塞二钠可以与信迪利单抗、铂类联合，用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性，已经不能再手术切除的局部晚期或者已经在别的部位有转移病灶的转移性非鳞状非小细胞肺癌一线治疗。
铂类、帕博利珠单抗：培美曲塞二钠联合铂类、帕博利珠单抗，可以用于表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性的转移性非鳞状非小细胞肺癌的一线治疗。
注射用培美曲塞二钠上市了吗？
注射用培美曲塞二钠已经在国内上市了。
注射用培美曲塞二钠是什么类型的肿瘤药物？
培美曲塞二钠是一种叶酸拮抗剂，通过破坏细胞复制所必需的关键的叶酸依赖性代谢过程，从而抑制细胞复制发挥抗肿瘤作用。
禁用情况
过敏者禁用。
严重肾功能损害者不推荐使用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
慎用情况
儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇：禁用。培美曲塞可能会导致对胎儿的伤害，有生育能力的女性用药期间应避孕。
哺乳期妇女：禁用。目前尚不知道该药物是否在人乳汁中分泌，不排除可能会对哺乳婴儿产生不良反应。在培美曲塞治疗期间和末次给药后一周内必须停止哺乳。
儿童：慎用。尚未确定培美曲塞在儿科患者中的安全性和有效性。
老人：研究发现，与年龄小于65岁者相比，65岁及以上人群使用注射用培美曲塞二钠并不需要调整用量。
剂型规格
注射用剂：0.1g/瓶；0.2g/瓶；0.5g/瓶。
具体用法
用法
注射用培美曲塞二钠仅供静脉使用，禁用于肌内、皮下或鞘内注射。
用量
恶性胸膜间皮瘤
本品的推荐剂量为500mg/m2体表面积（BSA），静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。
顺铂的推荐剂量为75mg/m2BSA，静脉输注时间应超过2小时，应在21天周期的第1天培美曲塞给药结束约30分钟后再给予顺铂。
接受顺铂治疗之前和/或之后要有充分的止吐和适宜的水化方案。
非鳞状细胞型非小细胞肺癌
本品与信迪利单抗和铂类联用：
本品的推荐剂量为500mg/m
2 BSA，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。信迪利单抗给药后、
卡铂或顺铂化疗前给予培美曲塞，共四个周期。完成含铂治疗后，给予培美曲塞联合或不联合信迪利单抗治疗，直至疾病进展或毒性不可耐受。
本品与帕博利珠单抗和铂类联用：
本品的推荐剂量为500mg/m2 BSA，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。帕博利珠单抗给药后、卡铂或顺铂化疗前给予培美曲塞，共四个周期。完成含铂治疗后，给予培美曲塞联合或不联合帕博利珠单抗治疗，直至疾病进展或毒性不可耐受。
本品与顺铂联用：
本品的推荐剂量为500mg/m2 BSA，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。
顺铂的推荐剂量为75mg/m2 BSA，静脉输注时间应超过2小时，应在21天周期的第1天培美曲塞给药结束约30分钟后再给予顺铂。接受顺铂治疗之前和/或之后必须接受充分的止吐和适宜的水化治疗。
本品单独给药：
对于既往接受过化疗的
非小细胞肺癌患者，本品推荐剂量为500mg/m
2BSA，静脉输注10分钟以上。每21天为一周期，在每周期的第1天给药。
药物漏用
注射用培美曲塞二钠应在专业技术人员操作下使用，一般不会发生药物漏用。
药物过量
过量危害
药物过量的预期并发症包括骨髓抑制，可表现为中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。此外，也可见到伴或不伴发热的感染、腹泻和/或黏膜炎。
处理措施
发生疑似药物过量时，患者应进行血细胞计数监测，必要时应接受支持治疗。在处理培美曲塞用药过量时应考虑使用亚叶酸钙／叶酸。
如果出现4度血小板减少或3度血小板减少相关的出血或3/4度黏膜炎，应立即使用亚叶酸。
亚叶酸的推荐用法用量如下：静脉给药，首次100mg/m2，随后一次50mg/m2，每6小时1次，连用8日。本药是否经透析清除尚不明确。
药物停用
如果患者经历2次减量后，再次发生了任何血液学或非血液学3或4级毒性，应终止培美曲塞治疗，如果发生了3或4级神经毒性，应立即停止治疗。
1级是指轻度不良反应；2级是指中度不良反应；3级是指重度不良反应；4级是指有生命危险或导致残疾的不良反应；5级是指可导致死亡的不良反应。
不良反应的表现
临床试验单用培美曲塞的不良反应
乏力、恶心和食欲减退。
上市后培美曲塞的不良反应
一般性紊乱和给药部位异常：水肿。
创伤、中毒和手术并发症：放疗回忆反应（指在放疗治疗结束一周以上，使用某些药物后，既往受到照射的部位出现炎症反应的现象）。
皮肤：严重和致死性大疱性皮肤疾病、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症。
不良反应的处理方法
遵医嘱定期监测血常规等，如出现治疗相关的骨髓抑制，请告知医生，根据实际情况考虑观察、选用相应的升血因子治疗或输血。在下一个治疗周期的第一天血液学参数未能恢复达标，则须延迟给药。
本品为低致吐的化疗药物，但考虑到本品通常与其他化疗药物合用，包括高致吐的
顺铂等，可能导致恶心呕吐的发生。
对于消化道反应如恶心、呕吐、食欲不振等症状，目前通常在化疗前医生会给予充分的预防止吐处理，若预防后仍出现恶心呕吐，请及时告知主管医生，进行解救性止吐治疗，下周期调整预防止吐方案。
如果出现免疫介导性溶血性贫血、结肠炎、胰腺炎、间质性肺炎，严重和致死性大疱性皮肤疾病、Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死松解症等不良反应，请及时就医，避免病情加重，危及生命。
如果出现注射部位出现水肿，请及时告知护士，遵医嘱对症治疗。
如果出现放疗回忆反应，可以在医生的指导下外用药物进行治疗。
药物贮存
遮光，密闭保存。
按照规定方法配制的培美曲塞重新溶解和输注溶液在2℃～8℃的条件下可保存不超过24小时。
不良相互作用
谨慎联用
因毒性增加而需谨慎联用的药物
抗凝药物：由于癌症患者中
血栓形成的风险增加，所以经常会使用抗凝治疗。决定使用口服抗凝药物治疗患者，由于疾病期间抗凝状态的个体内可变性很高，并且口服抗凝药和抗癌治疗之间可能存在相互作用，所以需要增加 INR（
国际标准化比值）的监测频率。
减毒活疫苗：癌症患者中免疫抑制状态较常见，因此，除了禁忌使用的
黄热病疫苗外，也不建议同时接种减毒活疫苗，可能是全身性的致命的疾病风险。
肾毒性药物：使用肾毒性药物（如氨基糖苷、髓袢利尿剂、铂类化合物、环孢菌素）可能会导致培美曲塞清除延迟。伴随使用经肾小管排泄的物质（如丙磺舒）也可能会导致培美曲塞清除延迟。与上述药物联合用药时应谨慎，必要时应当密切监测肌酐清除率。
非甾体类抗炎药（NSAIDS）：高剂量的非甾体抗炎药和较高剂量的
阿司匹林可能降低培美曲塞的清除率，增加培美曲塞不良事件的发生率。较高剂量 NSAIDS 与培美曲塞同时给药应当谨慎。
其他
如果配药时不小心皮肤沾染到了培美曲塞溶液，要立即用肥皂和清水彻底清洗。如果黏膜接触了培美曲塞，用清水彻底冲洗。
如果注射培美曲塞过程中出现了药液外渗现象，要立即告知医生进行对症处理。培美曲塞不是起疱剂，培美曲塞外渗处理可按照当地对非起疱剂外渗处理的常规方法进行。
在静脉输注前，仅推荐使用0.9%的
氯化钠注射液（无防腐剂）用于重新溶解及静脉输注前的进一步稀释。
培美曲塞与含钙稀释剂物理性质不相容，包括乳酸林格氏注射液和林格氏注射液，因此不应使用这些溶液。因缺少与其它药物的相容性研究，培美曲塞不可与其它药物混合使用。
重新溶解的培美曲塞溶液必须用不含防腐剂的9mg/mL（0.9%）氯化钠注射液进一步稀释至100mL，经静脉滴注给药，滴注时间超过10分钟。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
