美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用,对于大多数革兰阳性和阴性细菌具有抑菌作用。
该药物可用于治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路、肝胆、外科、骨科、妇科、五官科感染,也可用于皮肤化脓性疾病、
腹膜炎等疾病。
适应证
美罗培南为一种强效、广谱的抗菌药物,对大多数β-内酰胺酶稳定,临床上可应用于多种严重的细菌感染性疾病,具体如下:
呼吸道感染:主要应用于严重
下呼吸道感染,如肺炎(包括院内获得性肺炎),可能的致病菌为肺炎链球菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌等。
泌尿道感染及妇科感染:如
尿道炎、
肾炎、子宫内膜炎和
盆腔炎等,可能的致病菌为大肠埃希菌、奇异变形杆菌等。
腹腔感染:包括腹膜炎和
腹腔脓肿,致病菌常见于以肠杆菌科细菌为主的大肠埃希菌等及非发酵菌(如铜绿假单胞菌)。
皮肤软组织感染:如
疥疮、皮下脓肿和
蜂窝织炎等,主要由葡萄球菌、链球菌和大肠埃希菌感染所致。
本品单独或联合其他抗微生物制剂用于成人
粒细胞减少症伴发热患者的经验性抗感染治疗或多重感染的治疗。
药物起效时间
美罗培南注射给药后在人体迅速分布,本品注射后立即起效,发挥强大杀菌作用。
药物维持时间
药动学研究提示静脉注射500mg本品6小时后测得血药浓度≤1μg/ml,因此,该药物作用维持时间在6小时以内。
药物联用
美罗培南联合氨基糖苷类抗生素(如
阿米卡星等)用于铜绿假单胞菌引起的感染可产生协同抗菌作用,提高敏感性,增强抗感染疗效。
美罗培南联合替加环素用于治疗鲍氏不动杆菌
颅内感染可提高患者临床治愈率,缩短术后卧床时间及住院时间,改善患者免疫功能、氧化应激反应等。
注射用美罗培南是顶级抗生素吗?
注射用美罗培南属于碳青霉烯类药,抗菌作用强,使用安全性高,在多重耐药菌感染、混合感染及重症感染等复杂感染性疾病的抗菌治疗中发挥着重要作用,可用于治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路、肝胆、外科、骨科、妇科、五官科感染等。
但所谓“顶级抗生素”并非权威医学或者药学机构评出来的,所以这种说法并不准确或者说没有依据。
本药应严格遵医嘱用药,不宜用于治疗轻症感染,更不可作为预防性用药。
禁用情况
对本品成分过敏者禁用。
对其他碳青霉烯类抗生素过敏者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
3个月以内婴儿慎用。
严重肝肾功能不全、癫痫、中枢神经系统疾病患者慎用。
进食不良、非经口营养的病人、全身状况不良的病人及老年人慎用。
其他过敏反应者、曾有青霉素、头孢菌素或其他β-内酰胺类抗生素过敏史者应慎用。
特殊人群用药
孕妇:根据美国FDA妊娠期药物安全性等级,美罗培南为B级,不建议孕妇使用本品,除非可证实用药对胎儿的影响利大于弊。
哺乳期妇女:不建议哺乳期妇女使用本品,除非证实用药对乳儿的影响利大于弊。
儿童:尚未确定本药对低体重儿、新生儿的安全性,不建议3个月以下的婴幼儿使用美罗培南。年龄在3个月~12岁的儿童,根据感染类型的严重程度、致病菌敏感性和病人的具体情况而定。
老年人:肾功能正常或肌酐清除率超过50ml/min的老年人可正常用药;由于老年患者生理功能下降,不良反应发生率更高,同时老年患者易出现因维生素K缺乏发生的出血倾向,因此,老年患者应谨慎用药,并密切监测用药反应。
不良相互作用
禁止联用
丙戊酸:美罗培南与丙戊酸联用可显著降低丙戊酸的血药浓度,导致癫痫控制不佳,因此禁止两者联用。
谨慎联用
丙磺舒:丙磺舒可与美罗培南竞争肾小管分泌,抑制美罗培南肾脏排泄,导致消除半衰期延长,血药浓度升高,因此不推荐美罗培南与丙磺舒联用。
剂型规格
注射剂:0.25g/瓶;0.5g/瓶。
具体用法
用法
静脉推注:使用无菌注射用水配制(每5ml含250mg本品),浓度约50mg/ml,静脉推注时间应大于5分钟。
静脉滴注:可使用0.9%
氯化钠注射液、5%或者10%
葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液溶解本品,静脉滴注时间应大于15分钟。
配置时应严格遵循无菌操作,配置好的静脉点滴注射液应立即使用(在15~30分钟内完成给药)。使用前先将溶液震荡摇匀,如需放置待用,仅能用生理盐水溶解。本药溶液不可冷冻,建议置于室温下6小时内使用完毕。
用量
成人用药
肺炎、尿路感染、妇科感染(如子宫内膜炎)、皮肤或软组织感染:500mg/次,每8小时给药一次,静脉滴注。
院内获得性肺炎、
腹膜炎、中性粒细胞减少患者的合并感染、
败血症:1g/次,每8小时给药一次,静脉滴注。
脑膜炎:2g/次,每8小时给药一次,静脉滴注或推注。
本品在肾功能不全患者中应进行剂量调整:肌酐清除率在26~50ml/min的患者建议使用1个推荐剂量(每12小时给药1次),肌酐清除率在10~25ml/min和小于10ml/min的使用1/2个推荐剂量(每12小时和24小时给药一次)。
儿童用药
年龄在3个月~12岁的儿童:根据感染的严重程度、致病菌敏感性和患儿具体情况给药,建议一次10~20mg/kg,每8小时给药1次。
体重超过50kg的儿童:按照成人剂量给药。
脑膜炎患儿:按每8小时40mg/kg给药。
药物漏用
注射用美罗培南仅能用于住院患者,一般不存在漏用情况。如发现漏用,应立即告知医生采取补救措施。
药物过量
尤其对于肾功能损伤患者,注射用美罗培南体内消除时间延长,可能引起药物过量,出现药物不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等消化系统不适及头痛、精神异常等神经系统反应,严重者可能诱发血液系统异常、肝肾功能损伤等。
处理办法:如果患者出现严重的临床症状需要及时停药并告知医生,给予对症和支持治疗,必要时可使用血液透析清除美罗培南及其代谢物。
药物停用
注射用美罗培南为抗菌药物,抗感染治疗的疗程因患者感染性疾病不同而有所不同:如对
医院获得性肺炎或呼吸机相关肺炎患者而言,美罗培南用于经验性治疗2~3天后应进行疗效评估,以确定是否需降阶梯为其他抗菌药物;用于目标治疗的疗程通常为7天左右,后根据患者临床症状、影像学及实验室检查等结果决定停药或降阶梯治疗时机。
本品应严格遵医嘱应用,定期进行临床及细菌学随访,了解细菌耐药及病灶复发情况。
如患者发生各类难以耐受的不良反应(如严重消化道反应、神经系统异常、
皮疹等)甚至严重不良反应(肝肾功能损伤、血液系统异常等)时,应立即停药并告知医生,及时给予针对性处理。
不良反应的表现
过敏反应:荨麻疹、发热感、红斑、瘙痒,严重者可能出现过敏性休克、重症药疹、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症(LYELL综合征)等。
消化系统反应:腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、口内炎、念珠菌感染;长期应用可引起维生素缺乏,如维生素K和维生素B族;严重者可能诱发重症结肠炎,如伪膜性结肠炎等。
神经系统反应:头痛、倦怠感,严重者可引起痉挛、
意识障碍等。
血液系统反应:粒细胞减少、血小板计数异常、
淋巴细胞增多、嗜酸性粒细胞增多,红细胞、
血红蛋白和血细胞比容降低,罕见有溶血性和
血栓性静脉炎的报道。
肾功能损伤:β
2-微球蛋白、
尿素氮、肌酐水平升高,严重者可引起急性肾衰。
不良反应的处理方法
若患者出现轻度消化道不适,如腹泻、软便、恶心、呕吐等症状,较为常见,一般可以耐受,不需停药,通常由医生调整剂量或停药后症状即可消失。
若患者用药后出现严重腹泻、腹痛,临床应考虑是否为艰难梭菌引起的伪膜性结肠炎,并评估是否需要给予
万古霉素等针对性治疗药物。
若患者出现荨麻疹(风团、
血管性水肿)、发热感、红斑等症状应及时停药并对症处理,必要时可用
氯雷他定等抗过敏药物进行治疗。
若患者出现过敏性休克、肝功能障碍、急性肾衰、意识障碍等严重不良反应,可危及生命,应立即停药并给予抢救措施和对症治疗。
药物贮存
本品应密封,在凉暗干燥处保存(避光并不超过20℃)。
本药品应放置于远离儿童的地方。
其他
用药期间患者需定期进行药敏试验,评估是否出现细菌耐药。
用药期间患者需定期监测是否引起不敏感菌过度生长。
本品应现配现用,使用前要摇晃均匀,不可冰冻且不应与其他药物混合使用。
本品不推荐用于耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。