本品主要成分是硫酸长春新碱,是长春新碱的衍生物,长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。
硫酸长春新碱通过抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成,还可抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运而发挥抗
肿瘤作用。
适应证
生殖细胞肿瘤。
药物起效时间
本品静脉注射后迅速分布至各组织,所以该药起效十分迅速,目前尚无具体药物起效时间。
药物维持时间
本品静脉注射后,消除半衰期为50~155分钟,
抗肿瘤药物按照固定周期给药,通常认为在推荐的剂量与疗程内给药期间药物有效。
注射用硫酸长春新碱上市了吗,什么时候上市的?
注射用长春新碱在国内的仿制药,已经于2004年上市。
注射用硫酸长春新碱是什么类型的肿瘤药物?
注射用硫酸长春新碱是来源于植物的长春新碱的衍生物,是可以影响蛋白合成和干扰有丝分裂的抗肿瘤药物。
禁用情况
过敏者禁用。
严重骨髓抑制者禁用。
严重肝肾功能损害者禁用。
哺乳期妇女禁用。
孕妇禁用。
脱髓鞘型进行性神经性肌肉萎缩综合征者禁用。
通过端口(包括肝脏)接受放疗的患者禁用。
慎用情况
有痛风病史者慎用。
肝功能损害者慎用。
感染者慎用。
白细胞减少慎用。
神经肌肉疾病者慎用。
有尿酸盐性肾结石病史慎用。
年老体弱者慎用。
心血管病者慎用。
2岁以下儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇:禁用。硫酸长春新碱可能会导致胎儿危害,有生育能力的女性用药期间应避孕。
哺乳期妇女:禁用。目前尚不知道该药物是否在人乳汁中分泌。但因为许多药物可以在人类乳汁中分泌,哺乳的婴儿可能因为硫酸长春新碱而发生严重不良反应。
儿童:慎用。2岁以下儿童的周围神经的髓鞘形成尚不健全,应慎用。
老年人:尚不明确硫酸长春新碱对老年人群的特殊性,但年老体弱者应慎用。
剂型规格
注射剂:1mg。
具体用法
用法
本品仅供静脉使用,禁用于肌内、皮下或鞘内注射。
硫酸长春新碱应当根据不同的患者,给予不同的剂量。
临时配制的含该产品的注射器必须用透明包装袋包装,标签上注明“给药前切勿去除包装,鞘内给药会致死,仅供静脉使用”。
用量
成人常用量:一次按体表面积1~1.4mg/m2,或按体重一次0.02~0.04mg/kg(一次量不超过2mg),每周一次,一个疗程总量20mg。联合化疗时,2周为一周期。
小儿常用量:按体重一次0.05~0.075mg/kg或2.0mg/ m2,每周一次。联合化疗时,2周为一周期。
老年人剂量:65岁以上老年人单次最大剂量为1mg。
药物漏用
本品应在专业技术人员操作下使用,一般不会发生药物漏用。
药物过量
使用高于推荐剂量的本药,预期可出现严重不良反应。一旦发生药物过量,应立即告知医生,以便及时检测病情变化,随时进行支持、对症治疗。
药物停用
用药过程中如出现严重四肢麻木、膝反射消失、
麻痹性肠梗阻、腹绞痛、心动过速、脑神经麻痹、白细胞过低、肝功能损害等现象,应停药或减量。
用药后如发生气短和严重的
支气管痉挛,出现需要长期治疗的逐渐加重的呼吸困难,应停止用药。
根据患者病情,经医生评估疗程可以结束时,可以在医生的指导下停止用药。
提示:用药期间出现不良反应时,应及时就医,不要擅自调整药物或停药。
不良反应的表现
神经毒性
主要引起外周神经症状,如手指、神经毒性等,与累积量有关。
足趾麻木、腱反射迟钝或消失,外周神经炎。
运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏,并产生相应症状。
神经毒性常发生于40岁以上者,儿童的耐受性好于成人,
恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。
其他
骨髓抑制和消化道反应较轻。
有局部组织刺激作用,药液不能外漏,否则可引起局部坏死。
可见脱发,偶见血压的改变。
不良反应的处理方法
如出现严重四肢麻木、膝反射消失、麻痹性肠梗阻、腹部绞痛、心动过速、脑神经麻痹、白细胞过少、肝功能损害,应停药或减量。
如出现气短、严重
支气管痉挛,应进行积极治疗,尤其肺功能不全者。
如出现进行性呼吸困难,不得再使用本药。
药物贮存
遮光,密闭,在冷处(2~10℃)保存。
放在儿童不易触及的地方。
药物相互作用
因毒性增加而需谨慎联用的药物
吡咯系列抗真菌剂:如
伊曲康唑,吡咯系列抗真菌剂与本品合用可增加肌肉神经系统的毒性反应;伊曲康唑与硫酸长春新碱合用可使后者代谢受抑制。
L-
天冬酰胺酶:硫酸长春新碱与L-天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。在L-天冬酰胺酶给药前12~24小时以前使用硫酸长春新碱,可将毒性控制到最小。
含铂的抗恶性肿瘤剂:硫酸长春新碱与含铂的抗恶性肿瘤剂合用,可能增强第8对脑神经障碍。
异烟肼:硫酸长春新碱与异烟肼合用可加重神经系统毒性。
脊髓放疗:硫酸长春新碱与脊髓放疗合用可加重神经系统毒性。
因影响药物代谢而需谨慎联用的药物
苯妥英:苯妥英和含硫酸长春新碱的抗
肿瘤药物的合并化疗治疗,可能会引起苯妥英吸收的减少、以及代谢和消除率的升高,应进行剂量调整。
甲氨蝶呤:硫酸长春新碱与甲氨蝶呤合用可提高后者的细胞内浓度,所以二者合用时,应先用硫酸长春新碱,再用甲氨蝶呤。
其他
仅用于静脉注射,漏于皮下可导致组织坏死、
蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏,应立即停止输液,并予相应处理(参考
氮芥外漏的处理)。
防止药液溅入眼内,一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗,以后应用
地塞米松眼膏保护。
冲入静脉时避免日光直接照射。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。