本品为
阿司匹林和赖氨酸的复盐,作用同阿司匹林,通过抑制环氧酶的活性,减少前列腺素的合成,具有解热、镇痛、抗炎作用,在体内水解为乙酰水杨酸而发挥抗血小板聚集作用。
适应证
主要用不适合口服给药的发热及轻、中度的疼痛,如上呼吸道感染引起的发热、手术后痛、
癌性疼痛、风湿痛、关节痛以及
神经痛等。
药物起效时间
本品起效时间尚无明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,遵医嘱使用。
药物维持时间
本品肌内注射后血药浓度可维持36~120分钟。
药物联用
赖氨匹林可与
甲氧氯普胺合用治疗偏头痛。如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
使用其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应者禁用。
使用非甾体类抗炎药后发生
胃肠道出血或穿孔病史者禁用。
消化道溃疡者禁用。
冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛者禁用。
新生儿禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
哮喘及其他过敏性反应史者慎用。
痛风者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
高血压者慎用。
16岁以下儿童慎用。
特殊人群用药
孕妇:赖氨匹林易于通过胎盘,妊娠期用药有致畸危险,长期使用可使产程延长,产后出血增多,故孕妇禁用。
哺乳期女性:赖氨匹林可在乳汁中排泄,长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应,故哺乳期妇女不宜用,如需使用必须停止哺乳。
儿童:3个月以下新生儿禁用,儿童用药后可能引起
瑞氏综合征,16岁以下儿童需要在医生指导下慎用。
老人:老年患者肾功能下降,用赖氨匹林易出现毒性反应,应减少剂量,在医生指导下慎用。
不良相互作用
本品与可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或消化道溃疡出血的药物同用时,可增加凝血障碍及引起出血的风险,需谨慎联合。
尿液碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用时)可加快本药自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本药血药浓度达稳定状态时停用碱性药物,可使血药浓度升高至毒性水平。
碳酸酐酶抑制药如乙酰唑胺使尿液碱化,可引起
代谢性酸中毒,不仅使血药浓度降低,而且使本药透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应,需谨慎联合。
尿酸化药如
氯化铵可减少本药的排泄,使血药浓度升高。本药血药浓度已达到稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本药血药浓度升高,毒性反应增加。
糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本药的血药浓度,必要时应增加本药的剂量。本药与糖皮质激素长期大剂量应用时,有增加消化道溃疡和出血的危险性,需谨慎联合。
本药与
甲氨蝶呤同用可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
丙磺舒或
磺吡酮与本药同用可使其排尿酸作用减弱,当水杨酸盐的血药浓度> 50 μg/ml时即明显降低,>100 ~ 150 μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
剂型规格
注射剂:0.25 g/瓶;0.5 g/瓶;0.9 g/瓶;1.8 g/瓶。
具体用法
用法
肌内注射或静脉注射,临用时,每瓶内加入0.9%
氯化钠注射液或加入
灭菌注射用水2~4 mL,溶解后注入。
用量
成人:每次0.9~1.8 g,每日2次。
儿童:一日按体重10~25 mg/kg,分2次给药。
药物漏用
本品为注射用处方药,由医务人员使用一般不存在漏用。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
药物过量的表现
本品剂量过大(一日相当于
阿司匹林5 g以上)可致水杨酸反应。
药物过量的处理方法
应立即停药,静脉滴注含碳酸氢钠的
葡萄糖注射液,以加速水杨酸盐从尿中排泄。严重过量者可考虑血液透析或腹腔透析;如有出血,给予输血或补充维生素K。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估无需继续使用后即可停用。
赖氨匹林应用出现过敏反应时,如出现
皮疹、瘙痒、呼吸困难、喉头水肿、血压下降;严重皮肤反应的症状和体征如大疱性皮疹、剥脱性皮炎等,应立即停药并及时治疗。
长期应用赖氨匹林可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及肾脏损害,应及时停药。
当患者使用赖氨匹林发生
胃肠道出血或溃疡时,应立即停药。
用药中出现严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、
血小板减少及手术前一周,应停用赖氨匹林。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
胃肠道反应:短期应用不良反应较少,偶有轻微胃肠道反应(如胃部不适、恶心、呕吐),用量较大时严重者可引起
消化道出血。长期应用
消化性溃疡发病率较高。
对血液系统的影响:本药对抗维生素K的作用,抑制
凝血酶原的合成,延长出血时间,可予维生素K防治。长期使用可抑制血小板聚集,发生出血倾向。
对肝肾功能的影响:长期应用本药可出现转氨酶升高、肝细胞坏死及
肾脏损伤。
水杨酸反应:表现为头痛、头晕、耳鸣、视听减退、恶心、呕吐、腹泻,严重者有精神紊乱、呼吸加快、
酸碱平衡失调和出血等,甚至可出现休克。
过敏反应:少数病人用药后出现
皮疹、荨麻疹、哮喘、血管神经性水肿或粘膜充血等过敏反应,严重者可发生过敏性休克。其中哮喘较多见,而且多发于30岁以上中年人,于服药数分钟后产生呼吸困难、喘息,特称“阿司匹林哮喘”,严重者可危及生命。 已报道的严重皮肤损害包括:大疱性皮疹、
中毒性表皮坏死松解症和剥脱性皮炎等。
瑞氏综合征:16岁以下儿童使用本药可能发生瑞氏综合征,表现为开始有短期发热等类似急性感染症状,惊厥、频繁呕吐、
颅内压增高与昏迷等。此种情况虽少见,但有生命危险。 1~2周内患有水痘或
流感样症状的儿童和青少年不应使用本药。该人群使用本药后会突然出现剧烈头痛、频繁呕吐及烦躁不安等。
不良反应的处理方法
如出现轻微胃肠反应(如胃部不适、恶心、呕吐)及出汗等,可密切观察,如不能耐受再考虑减量或停用。
如出现出血不良反应如呕血、黑便、牙龈出血等,可给予维生素K防治,必要时需停药,严重时需输血。
如出现肾功能异常,及时停药可恢复。
如出现过敏反应,应立即停药并及时治疗,如使用抗过敏药
氯雷他定或糖皮质激素等,严重过敏反应者需要及时抢救,可以用
肾上腺素或糖皮质激素全身使用。
一旦出现瑞氏综合征或水杨酸反应,需要立即停药就医,并给予对症处理。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
赖氨匹林为对症治疗药,用于解热连续使用不得超过3天,用于止痛不得超过5天,症状未缓解请咨询医师或药师。
本品对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
本品不宜和其它非甾体抗炎药合用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。