本品的活性成分为
甲泼尼龙,其作为一种人工合成的糖皮质激素,通过扩散透过细胞膜,与细胞胞浆内特异受体结合,其结合物进入细胞核内与DNA结合,启动mRNA转录,从而合成各种酶蛋白发挥抗炎、免疫抑制、抗休克等作用。
适应证
除非用于某些内分泌疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。
抗炎治疗
风湿性疾病(作为辅助药物短期使用,帮助患者度过急性期或危重期):创伤后骨关节炎、骨关节炎引发的
滑膜炎、类风湿性关节炎(包括幼年型类风湿性关节炎,个别患者可能需要低剂量维持治疗)、急性或亚急性
滑囊炎、上踝炎、急性非特异性
腱鞘炎、急性痛风性关节炎、
银屑病关节炎、
强直性脊柱炎。
皮肤疾病:荨麻疹、
天疱疮、剥脱性皮炎、大疱疱疹性皮炎、蕈样真菌病、严重的
多形红斑(Stevens-Johnson综合征)、严重
银屑病、严重
脂溢性皮炎。
胃肠道疾病(协助患者度过以下疾病危重期):
溃疡性结肠炎(全身治疗)、局限性回肠炎(全身治疗)。
呼吸道疾病:
吸入性肺炎、肺部肉瘤病、
铍中毒、其他方法不能控制的吕弗勒氏综合征(Loeffler’s Syndrom)及联合抗结核疗法治疗暴发性或扩散性肺结核。
器官移植:发挥免疫抑制作用,减少器官移植手术的排斥反应,治疗血液疾病及
肿瘤。
休克治疗
可用于继发于肾上腺皮质机能不全休克、因可能存在的肾上腺皮质机能不全而使休克对常规治疗无反应(常用药是
氢化可的松;若不希望有盐皮质激素活性,可使用甲泼尼龙)、对常规治疗无反应的创伤性、失血性及手术休克。
其他
神经系统:由原发性或转移性肿瘤、或手术及放疗引起的
脑水肿,多发性硬化症急性危重期,急性脊髓损伤。治疗应在创伤后8小时内开始。
与适当的抗结核化疗法合用,用于蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的
结核性脑膜炎。
预防癌症化疗引起的恶心呕吐。
内分泌失调:原发性或继发性肾上腺皮质机能不全、急性肾上腺皮质机能不全(以上疾病氢化可的松为首选药物,如有需要,合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用)。
先天性肾上腺增生、癌症引起的
高钙血症及非化脓性甲状腺炎等。
药物起效时间
静脉注射和肌内注射甲泼尼龙吸收程度相等,达峰时间2.5小时,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,其平均消除半衰期在1.8~5.2小时,患者请遵医嘱用药。
药物联用
本品可与适当的抗结核化疗法合用,用于伴有蛛网膜下腔阻塞或区域阻塞的结核性脑膜炎。
用于原发性或继发性肾上腺皮质机能不全、急性肾上腺皮质机能不全等疾病时,氢化可的松或
可的松为首选药物;如有需要,合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠突然停药后果?
突然停用甲泼尼龙,可能会发生由急性肾上腺皮质功能不全引起的致命性结果。可能会出现厌食、恶心、呕吐、发热、头痛、嗜睡、关节疼痛、
肌痛、体重减轻、低血压等综合征。还易引起心理症状改变,尤其是抑郁情绪、自杀念头或精神错乱等。
因此,使用甲泼尼龙不建议突然停止用药,应在医生或药师指导下给予逐渐减药方案。
禁用情况
全身性霉菌感染的患者禁用。
过敏患者,对
甲泼尼龙及任何辅料成分过敏者或有过敏史者均禁用。
禁止通过鞘内注射、硬脑膜外等途径给药。
甲泼尼龙琥珀酸钠40mg制剂禁用于已知或疑似对牛乳过敏的患者。
禁止对正在接受皮质类固醇类免疫抑制剂量治疗的患者使用活疫苗或
减毒活疫苗。
相对禁忌人群:儿童;糖尿病患者;高血压患者;有精神病史者;有明显症状的某些感染性疾病,如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病,如波及眼部的疱疹及
带状疱疹的患者等特殊风险的人群,应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程。
库欣病患者应避免使用。
慎用情况
已知患有或怀疑患有寄生虫感染的患者(如蛲虫感染)慎用。
高血压患者慎用。
已患有或可能患上血栓栓塞疾病的患者慎用。
显著症状的病毒性疾病(如眼部疱疹、带状疱疹等)慎用。
原有心血管危险因素的患者慎用。
肾功能不全患者慎用。
骨质疏松患者慎用。
运动员慎用。
癫痫患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:甲泼尼龙琥珀酸钠对人类生殖的影响缺乏足够研究,应在全面评估母亲与胎儿的获益风险比后才可在妊娠期用药,如在妊娠期停用该药应逐步停药。
哺乳期女性:分布至母乳中的甲泼尼龙琥珀酸钠可能会抑制哺乳期婴幼儿生长,仅在全面评价母亲与胎儿的获益风险比后才可在哺乳期使用该药。
儿童:长期分次给予糖皮质激素会抑制儿童生长,因此仅用于病情非常严重者,采取隔日疗法可减少或避免副作用。
老人:目前缺乏老年患者使用甲泼尼龙琥珀酸钠的用药安全性及有效性资料。使用该药有增加骨质疏松症的潜在风险,且该药对
体液潴留的影响可能使得高血压风险增加。因此,老年患者长期使用时应谨慎。
不良相互作用
禁止联用
为了避免相容性和稳定性问题,建议将甲泼尼龙琥珀酸钠与其它那些经由静脉注射给药的化合物分开进行给药。
谨慎联用
环孢菌素:甲泼尼龙联合环孢菌素会引起惊厥,两种药物同时服用互相抑制代谢,更易引发惊厥。
CYP3A4抑制剂
CYP3A4抑制剂通常降低肝脏清除,增加CYP3A4底物药物的血浆浓度,导致毒性增加。因此,与甲泼尼龙合用时应调整剂量,避免类固醇毒性。
CYP3A4诱导剂(如
卡马西平、巴比妥类、糖皮质激素、苯妥英钠、苯巴比妥、
利福平、
吡格列酮等):诱导CYP3A4活性药物通常增加肝脏清除,使得CYP3A4底物药物的血浆浓度降低,合用可能需要增加甲泼尼龙剂量达到预期药效。
非CYP3A4介导的药物相互作用。
口服抗凝药:会增强或减弱抗凝作用,合用时需密切监测凝血指标。
降糖药:由于甲泼尼龙可能增加血糖浓度,所有合用需调整降糖药物剂量。
非甾体抗炎药:合用增加
胃肠道出血和溃疡发生率,尤其是甲泼尼龙与高剂量
阿司匹林联用时,会降低水杨酸盐血清水平,甲泼尼龙停药时会导致水杨酸中毒危险增加,应谨慎联合用药。
神经肌肉阻断剂:本品和神经肌肉阻断药物的同时使用会引起急性
肌病。正在服用本品的患者使用
泮库溴铵和维库溴铵时,会与神经肌肉阻断作用出现拮抗作用。
类固醇可能降低抗胆碱酯酶药在重症肌无力中的作用。
芳香酶抑制剂:如
氨鲁米特,该药物诱发的肾上腺抑制可能会加重由长期糖皮质激素治疗引起的内分泌变化。
非甾体抗炎药:与非甾体抗炎药同时服用,可能会增加胃肠道出血和溃疡的发生率。甲泼尼龙可能会增加高剂量阿司匹林的清除,这可导致水杨酸盐血清水平降低。当甲泼尼龙停药时,会增加水杨酸盐中毒风险。因此本品与乙酰水杨酸联合用于
凝血酶原过少的患者时应谨慎。
排钾药物:当皮质类固醇与排钾药物(即利尿剂,
两性霉素B)同时给药时,应密切观察患者低血钾症的发展。皮质类固醇与两性霉素B、黄嘌呤或β
2受体激动剂的同时使用也会增加
低钾血症的风险。
本品为处方药,规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
注射剂(以
甲泼尼龙计):40mg/支;125mg/支;500mg/支。
具体用法
用法
本品可通过静脉注射、肌肉注射或静脉滴注给药,紧急情况的治疗应使用静脉注射。静脉注射(肌内注射)时,应按指导方法配制溶液。
作为对生命构成威胁情况下辅助药物:推荐剂量30 mg/kg,且应至少30分钟静脉注射。根据病情需要,此剂量可在医院内48小时内每隔4~6小时给药一次。
冲击疗法:疾病严重恶化和/或对常规治疗(如非甾体类抗炎药、金盐及
青霉胺)无反应的疾病,短时间内给予大剂量甲泼尼龙,具体剂量根据疾病严重程度给药。
甲泼尼龙只可辅助用药,不可替代常规疗法。
用量
初始剂量10~500mg,根据疾病给药。大剂量甲泼尼龙用于短期控制
支气管哮喘、荨麻疹样
输血反应、
血清病及多发性硬化症急性恶化期。≤250mg的初始剂量至少给予5分钟静脉滴注;>250mg的初始剂量至少给予30分钟静脉注射。根据患者用药后反应和临床需要,间隔一段时间后静脉注射或肌肉注射下一剂量。
成人
类风湿性关节炎
每天1次,每次1.0g,静脉注射给药1、2、3或4天;
每月1次,每次1.0g,静脉注射给药6个月。
每次应至少用30分钟给药,如治疗1周内病情无好转,或因病情需要,本治疗方案可重复。大剂量药物能引起心律失常,仅限医院内使用本治疗方法,以便及时做
心电图及除颤。
化疗引起的轻中度呕吐
在化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后静脉注射甲泼尼龙250mg,给药速度5分钟及以上。
注:首次给药甲泼尼龙时,可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。
化疗引起的重度呕吐
化疗前1小时静脉给药甲泼尼龙250mg,给药速度5分钟及以上,同时给予适量
甲氧氯普胺/丁酰苯类药物,随后在化疗开始和结束时分别静脉给药甲泼尼龙250mg,给药速度5分钟及以上。
急性脊髓损伤
给药时间应在损伤后8小时内。
对于损伤3小时内接受治疗的患者:初始剂量根据体重,30mg/kg甲泼尼龙给药剂量,密切持续医疗监护下给药,15分钟静脉注射。大剂量注射后应暂停45分钟,随后以5.4 mg/kg/小时的速度持续静脉滴注23小时,应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。
对于损伤3~8小时内接受治疗的患者:初始剂量根据体重,30mg/kg甲泼尼龙给药剂量,密切持续医疗监护下给药,15分钟静脉注射。大剂量注射后应暂停45分钟,随后以5.4mg/kg/小时的静脉滴注速度持续给药47小时。
注:仅此适应证可以此速度进行大剂量注射,且需在心电监护并提供除颤器的医疗设备下实施。
其他适应证
初始剂量10mg到500 mg不等,依临床疾病而变化。大剂量甲泼尼龙可用于短期控制某些急性重症疾病,如:支气管哮喘、荨麻疹样输血反应、血清病及多发性硬化症急性恶化期。
小于等于250 mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射;大于250 mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应和临床需要,间隔一段时间后静脉注射或肌肉注射下一剂量。
婴儿和儿童
可减量,不仅需参考年龄和体格大小,而且需根据疾病的严重程度及患者的反应,整体24小时总量不应少于0.5mg/kg。
药物漏用
如每日1次给药漏服,漏服当天发现应立即补上,如在第二天才想起昨日未给药,则不需要给药2倍剂量,正常给药1次即可。
如隔日给药1次发现漏服,如忘记上午给药,下午或晚上发现时应立即补上;如第二天才想起昨日漏服,也应立即给药,下一次给药时间顺延至后天。
如每月1次给药漏服,漏服当天发现应立即补上,如在第二天才想起昨日未给药,则不需要给药2倍剂量,正常给药1次即可。
药物过量
危害:长期过量使用甲泼尼龙会导致
向心性肥胖、高血压、
糖代谢异常、肌肉骨骼异常、蛋白质代谢障碍等典型的类库欣综合征。
处理措施:如发生药物过量,没有特效的解毒剂,应根据出现的症状做对症治疗,严重者可经透析排出。
药物停用
如用药期间怀孕需停止使用甲泼尼龙,应在医生指导下逐步停药,不可突然停药。
用药数天后,必须逐量递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解,应停止治疗。
避免突然停药引发厌食、恶心、呕吐、发热、头痛、嗜睡、关节疼痛、
肌痛、体重减轻、低血压等综合征,也容易出现心理症状改变(抑郁情绪、自杀念头或精神错乱)。
长期治疗后停药也应在医疗监护下进行(逐量递减,评估肾上腺皮质的功能)。
对于使用本品 40mg 规格治疗急性过敏性疾病的患者,如果症状恶化或出现新的过敏症状,应考虑牛乳蛋白过敏反应。应停用本品40mg规格,并对患者的病症进行相应治疗。
表现及处理方法
常见不良反应
皮肤疾病:
瘀斑、瘀点、面部红斑、皮肤变薄、
皮肤萎缩、条纹状皮肤、皮肤色素减退、多毛、瘙痒、痤疮、出汗增加、伤口愈合不良及抑制皮试反应。
处理方法:注意清淡饮食,避免搔抓皮肤,观察皮肤情况,严重者告知医生,酌情停药。
胃肠道疾病:恶心、呕吐、腹泻、腹胀、消化不良、
消化性溃疡、溃疡性食管炎、胰腺炎、可能穿孔及出血。
处理方法:可适当联合质子泵抑制剂改善腹胀、消化性溃疡、溃疡性食管炎症状,可能穿孔、出血患者需告知医生,给予停药方案。
处理方法:补充电解质、输液,遵医嘱给药改善体液和电解质紊乱。
处理方法:注意监测血压,必要时给予降压药物。出现充血性心力衰竭患者,病情严重,需在医生指导下调整用药方案。
处理方法:出现肌肉骨骼疾病者,应联系医生,酌情停药,必要时联系骨科医生及时处理病症,避免造成不可逆损伤。
内分泌疾病:月经不调、糖耐量降低、糖尿病口服降糖药或
胰岛素给药剂量增加、潜在糖尿病症状。
处理方法:出现糖耐量异常或潜在糖尿病症状者,应告知医生,酌情停药。
肝胆疾病:肝酶升高、肝炎
处理方法:出现上述不良反应,告知医生,酌情停药,必要时给予对症治疗药物。
眼部疾病:
青光眼、后囊内白内障、眼球突出、眼内压升高。
处理方法:出现上述不良反应,告知医生,酌情停药。
其他:外周水肿、注射部位反应、疲劳感、不适等。
处理方法:出现上述不良反应,告知医生,酌情停药。
呼吸系统:较大剂量伴发的持续性呃逆(打嗝)。
处理方法:出现上述不良反应,密切观察,告知医生,必要时停药。
血管异常:高血压、低血压、瘀点、血栓性事件。
处理方法:对出现瘀患者应密切观察,及时给予升压或降压药物,其余不良反应,告知医生,酌情停药。
眼部疾病:眼部突出、视物模糊、脉络膜视网膜病变、后囊下白内障,长期使用可引起青光眼。
处理方法:出现上述不良反应,密切观察,告知医生,必要时停药。
处理方法:出现上述不良反应,应给予抗感染治疗,告知医生,酌情停药。
严重不良反应
神经系统疾病:抽搐、眩晕、惊厥、健忘、
认知障碍、头痛、乳头水肿(假性脑瘤)的颅内压升高。
处理方法:出现上述不良反应,应停止用药,并告知医生,尽快根据病症做对应处理,避免造成严重损害。
内分泌疾病:类库欣状态、继发性肾上腺皮质和垂体无反应性(尤其外伤、疾病及手术造成)、抑制儿童成长。
处理方法:上述不良反应严重影响预后,应告知医生,评估给药后的利益与风险比,决定是够继续给药。
免疫系统疾病:荨麻疹、过敏反应及超敏反应。
处理方法:出现上述不良反应,密切观察,严重者给予抗过敏药物,应在医生指导下用药
代谢疾病:负氮平衡。
处理方法:出现上述不良反应,应停止用药,并告知医生,酌情处理。
心脏疾病:易感人群中的充血性心力衰竭、心肌梗死后心肌破裂、心律失常。
处理方法:出现上述不良反应,应停止用药,并告知医生,立即处理,严重者立即实施抢救。
精神疾病:意识模糊状态、焦虑、人格改变、情绪波动、行为异常、失眠、情感障碍(情绪不稳定、情绪低落、欣快、心理依赖、自杀意念等)、精神病性异常(幻觉、妄想、躁狂、精神分裂症加重等)。
处理方法:出现上述不良反应,应立即停止用药,并告知医生,给予对应抗精神疾病药物。
血液和淋巴系统疾病:白细胞增多。
处理方法:出现上述不良反应,应密切关注,必要时给予药物干预,并告知医生,酌情停止用药。
药物贮存
未溶解药品,遮光,密闭,15~25℃保存。
双室瓶包装所附稀释液溶解所得溶液可在15~25℃室温下贮藏12小时。
小瓶包装药品重组后立即使用。
其他
为避免相容性与稳定性问题,建议将
甲泼尼龙与其他需静脉注射的药物分开使用。尤其是
葡萄糖酸钙、
罗库溴铵、
维库溴铵、甘罗溴铵、顺苯磺阿曲库铵及异丙酚等不要与本品配在一瓶液体中滴注。
用药数天后,需逐渐递减用药剂量至停药。
避免三角肌作为注射部位,此部位皮下萎缩发生率高。
长期治疗患者应定期给予实验室检查:血压、餐后2小时血糖、体重、尿常规及胸部X线检查。
禁止鞘内注射给药。
禁止硬脑膜外给药。
禁止对正在使用甲泼尼龙这类皮质类固醇类抑制剂治疗的患者使用活疫苗或
减毒活疫苗,会减弱疫苗反应甚至无效。
本品以
苯甲醇为溶媒时,禁止儿童肌内注射,避免体内蓄积导致风险增加。
使用本品期间,最好不要喝葡萄柚汁、不要吃葡萄柚。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。