本品属于碳青霉烯类衍生物,适用于治疗成人及儿童(3个月及以上)由敏感菌株引起的中度至重度感染。
适应证
适用于治疗成人及儿童(3个月及以上)由敏感菌株引起的下列中度至重度感染。
继发性
腹腔感染:主要由大肠埃希菌、梭状芽孢杆菌、消化链球菌属、梭菌属、脆弱拟杆菌等引起者。
复杂性皮肤及软组织及附属器感染,包括无
骨髓炎的
糖尿病足感染:主要由金黄色葡萄球菌(仅指对甲氧西林敏感菌株)、消化链球菌属、化脓性链球菌、大肠埃希菌等引起者。
社区获得性肺炎:主要由肺炎链球菌(仅指对青霉素敏感的菌株,包括合并
菌血症的病例)、卡他莫拉球菌或流感嗜血杆菌(仅指β-内酰胺酶阴性菌株)等引起者。
复杂性尿道感染,包括
肾盂肾炎:主要由大肠埃希菌或肺炎克雷白氏杆菌引起者。
急性盆腔感染,包括产后子宫内膜炎、流产感染和妇产科术后感染:主要由无乳链球菌、大肠埃希菌、脆弱拟杆菌、不解糖卟啉单胞菌、消化链球菌属或双路普雷沃氏菌属引起者。
菌血症。
经验性治疗:用于治疗或预防已经明确或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。当获得细菌培养和药物敏感性检测结果后,应据此选择和调整抗菌素治疗方案。在未得到上述检测结果之前,可根据当地的细菌流行病学资料和药物敏感性特点,选择经验性治疗方案。
预防:本品用于成人患者择期结直肠术后手术部位感染的预防。
药理作用
本品属于碳青霉烯类衍生物,对革兰阳性细菌、革兰阴性细菌以及厌氧菌都有抗菌作用。厄他培南的杀菌活性是由于能抑制细菌细胞壁的合成,此作用是通过厄他培南与青霉素结合蛋白(PBPs)结合而产生的。
药物起效时间
尚不明确,与药物给药方式、患者的病情及个⼈体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
尚不明确,其半衰期大约为4小时左右,13岁及以上患者一天给药1次,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前注射用厄他培南钠的药物联用尚无权威资料,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
厄他培南注射液干什么的
厄他培南注射液是用来治疗敏感菌感染引起的继发性腹膜炎、复杂性皮肤及附属器感染、菌血症等疾病的。
厄他培南注射液属于新型碳青霉烯类抗生素注射液,通过结合青霉素结合蛋白,抑制细菌细胞壁合成,导致细胞吸水涨破而凋亡。
可以治疗敏感菌感染后引起的继发性腹膜炎、社区获得性肺炎、复杂泌尿系统感染、复杂妇科感染、复杂皮肤及附属器感染及菌血症等疾病。
本药对于化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌属等敏感,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、饱满不动杆菌等耐药。
本药肌注需溶解于利多卡因,因此对利多卡因过敏者、伴有严重休克或心脏传导阻滞及对本药过敏者禁用。用药后可能出现腹泻、呕吐、精神兴奋、皮疹、幻觉、乏力等不良反应。
药物的选择和使用均需在医生指导下进行,不可自行用药。
禁用情况
对本品中任一成分过敏或对其他碳青霉烯类药物过敏者禁用。
对其他β-内酰胺类药物有过敏性休克史者禁用。
3个月以下婴儿禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
对青霉素类及头孢菌素类药物有过敏史者慎用。
老年体弱者慎用。
严重肾功能损伤者慎用。
哺乳期妇女慎用。
特殊人群用药
孕妇:注射用厄他培南钠尚未在孕妇中进行过充分的有良好对照的研究。只有当潜在的益处超过对母亲和胎儿的潜在危险时,才能在妊娠期间在医生指导下使用。
哺乳期妇女:厄他培南能分泌到人的乳汁中,考虑到对乳儿潜在影响,哺乳期妇女应慎用,建议用药期间停止哺乳。
儿童:不推荐在3个月以下的婴儿中使用,目前没有可用的数据。其他年龄儿童在医生指导下使用。由于缺乏足够的脑脊液渗透,所以在治疗儿童
脑膜炎时不建议使用厄他培南。
老人:由于老年患者肾功能减退的可能性较大,所以应注意剂量的选择,并监测肾功能请在医生指导下使用。
不良相互作用
丙磺舒:丙磺舒可与本品竞争经肾小管的主动排泄,合用可小幅增加本药的暴露量且延长其半衰期。
丙戊酸、双
丙戊酸钠:本品与丙戊酸、双丙戊酸钠合用时,可降低丙戊酸的血药浓度至治疗范围以下,从而增加癫痫发作的风险,不推荐合用。若必须合用,应考虑补充抗惊厥治疗。
本品与减少肾排泄钙的药物(如噻嗪类利尿药)合用,可增加
高钙血症的发生风险,应提高警惕。
本品不得与其他药物混合或一同滴注。不得使用含
葡萄糖的溶媒稀释。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
注射剂:1g(以厄他培南计)/瓶。
具体用法
用法
静脉输注
将1.0g本品溶解在10ml的注射用水或0.9%
氯化钠注射液中,振摇至充分溶解。不得使用含有
葡萄糖(α-D-葡萄糖)的稀释液。
根据体重以15mg/kg抽取相应容量溶液(剂量不超过1.0g/日)溶解于0.9%氯化钠注射液中,使最终浓度小于或等于20mg/mL。
静脉输注溶液须在配置完成6小时内输注完成。
当采用静脉输注给药时,输注时间应超过30分钟。
不得将本品与其他药物混合或与其它药物一同输注。
肌内注射
将1.0g本品用1.0%或2.0%
盐酸利多卡因注射液(不得含有
肾上腺素)3.2ml溶解,充分震摇药瓶。
立即抽取相当于15mg/kg体重的容量(不要超过1g/天的剂量),并选择大的肌肉群(例如臀部的肌肉或大腿侧面的肌肉)作深部肌肉注射。
配制好的肌肉注射液须于1小时内使用,且此溶液不得用于静脉输注。
肌内注射时应谨慎,以避免误将药物注射到血管中。
对于那些适合使用肌肉注射给药进行治疗的感染,肌肉注射本品可作为静脉输注给药的一种替代疗法。
用量
3个月至12岁患者:每次剂量为15 mg/kg,每日2次(每天不超过1 g)。
13岁及以上患者:一次1g,一日1次。
预防成人结直肠择期手术后的手术部位感染:静脉滴注,单次1g,于手术切口前1小时给药。
肾功能不全患者:
轻至中度肾功能不全(肌酐清除率(Ccr)>30ml/min/1.73m2):无需调整剂量。
重度肾功能不全(Ccr≤30ml/min/1.73m2)或终末期肾病(Ccr≤10ml/min/1.73m2):剂量需调整为一日0.5g。
血液透析患者:
若于血液透析前6小时内按一日0.5g使用本药,建议血液透析结束后补充本药0.15g。
若给予本药至少6小时后才开始血液透析,则一般无需补充剂量。
本品静脉输注给药,最长可使用14天;肌内注射给药,最长可使用7天。
药物漏用
本品为静脉滴注或肌内注射的处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用,使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
药物过量的表现
对本品过量用药的处置尚无特定的资料。一般故意过量用药的可能性不大。在健康成人志愿者中,30分钟静脉输注2g或1~2小时输注3g导致恶心的发生率上升。
在成人临床研究中,一位患者不慎在24小时内接受高达3次,1.0g/次的本品治疗,后发生腹泻和短暂头晕。在儿童临床研究中,按40mg/kg(体重)单剂量静脉输注本品,至最大剂量2g,未发现毒性反应。
药物过量的处理方法
当发生过量用药时,应停止使用本品并给予一般的支持性治疗,直到肾脏的清除功能发挥作用。
厄他培南可通过血液透析清除;终末期肾脏疾病受试者如果给药后立即进行血液透析(4小时疗程),可使体内厄他培南总体血浆清除率增加30%。但尚无使用血液透析治疗过量用药的数据。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
若出现过敏反应,应立即停药;若为严重过敏反应,应立即进行急救处理。
如果用药期间发生病灶性颤抖、
肌阵挛或癫痫,应评估患者神经方面是否有问题,如未开始抗惊厥治疗,则重新评价厄他培南的剂量,确定是否应降低剂量或停药。
如果疑似或确诊为难辨梭状芽胞杆菌相关性腹泻,则需停用。
如果用药期间出现过量或其他严重不良反应,需要立即停药。
治疗疗程结束,请在医生指导下及时停药。
如果您用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
心血管系统:心脏衰竭、血肿、胸痛、高血压、心动过速、心脏骤停、心动过缓、心律不齐、房颤、
心脏杂音、
室性心动过速、心跳停止、硬膜下出血等。
呼吸系统:咳嗽、咽喉炎、罗音/鼾音、呼吸困难、
胸腔积液、
低氧血症、支气管狭窄、咽部不适、鼻衄、胸膜痛、气喘、
咯血、呃逆、语音障碍等。
肌肉骨骼系统:腿痛、肌痉挛、关节痛等。上市后还有
肌无力的报道。
泌尿生殖系统:肾功能不全、少尿/无尿、阴道瘙痒、血尿、
尿潴留、膀胱功能障碍、阴道
念珠菌病、外阴阴道炎等。
神经系统:焦虑、紧张、癫痫、
震颤、抑郁、感觉减退、痉挛、感觉异常、攻击行为、眩晕、幻觉等。
胃肠道系统:恶心、呕吐、
反酸、口干、消化不良、食欲缺乏、腹泻(包括艰难梭菌相关性腹泻)、腹痛、味觉倒错、便秘、腹胀、
口腔念珠菌病、胃肠出血、胃肠胀气、
口炎、呃逆、吞咽困难、痔疮等。
血液系统:中性粒细胞减少、血细胞比容下降、
血红蛋白降低、
血小板减少、血小板增多、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、部分凝血活酶时间(PTT)延长、单核细胞增多、凝血活酶时间(PT)延长、贫血等。
皮肤及皮肤附属器:面部水肿、红斑、多汗、皮炎、脱屑、潮红、荨麻疹、
蜂窝织炎、真菌性
皮疹、尿布疹、单纯性疱疹、红
斑疹、皮肤病变、瘙痒、皮疹等。上市后还有急性泛发性发疹性脓疱病(AGEP)、
药疹伴嗜酸粒细胞增多等报道。
其他:全身不适、
真菌感染、疲劳、无力、胸痛、发热、水肿、肿胀、发热、疼痛、滴注部位并发症(如药物外渗、红斑、疼痛、肿胀、硬结、瘙痒、发热、
静脉炎)、寒战、
败血症、
脓毒性休克等。
不良反应的处理方法
通常本品耐受性良好,不良反应轻微且多为短暂,因不良反应而终止治疗者少见,多数可以密切观察,一般为一过性,如不能耐受或者持续存在,请及时告诉医生。
对于呼吸系统、心血管系统和内分泌系统等不良反应,请密切观察,大多为一过性,如果不能自行缓解,请立即到相关科室就诊。
如果出现局部刺激症状,可以考虑换注射部位,并给予
多磺酸粘多糖乳膏等药物局部处理。
对于一般胃肠道反应及艰难芽孢梭菌等
二重感染引起腹泻,如果不严重可以停药观察,如果比较严重,根据临床症状采取调节水和电解质平衡、补充蛋白,以及使用对耐药菌有效的抗菌药物治疗如口服
甲硝唑或
万古霉素治疗。
对于一般过敏,可以停药,并内服
氯雷他定或外用糖皮质激素如
氟轻松软膏对症治疗,严重过敏反应需使用
肾上腺素并采取其他紧急措施,包括给氧、静脉输液、静脉注射抗组胺药、糖皮质激素、升压药和
人工呼吸。
对于中枢神经精神症状,可注意休息密切观察,或对症处理如使用
安神补脑液助睡眠等,如出现癫痫等严重情况,需要停药,并根据临床表现进行抗惊厥药如苯妥英钠等药物进行治疗。
如果出现肝肾功能及相关实验室检查异常,可先进行观察,必要时还需要积极保肝治疗,如使用
还原型谷胱甘肽等药物对症处理。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
溶液配制前密封,不超过25℃保存。
配制后以及输注液:
用0.9%
氯化钠注射液直接稀释的溶液可以在室温(25℃)下保存并在6小时内使用;也可在冰箱(5℃)中贮存24小时,并在移出冰箱后4小时内使用。
本品的溶液不得冷冻。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
肾功能损害、癫痫或其他中枢神经系统疾病患者使用本品,癫痫发作以及其他中枢神经系统不良反应的风险增加。
与其它抗生素一样,延长本品的使用时间可能会导致非敏感细菌的过量生长。有必要反复评估患者的状况,如在治疗期间发生了
二重感染,应采取适当的措施。
在无法证明或强烈怀疑是细菌感染的情况下使用本品对患者无益,且会增加产生耐药菌的风险。
实验室检查,厄他培南拥有与β-内酰胺类抗生素类似的毒性,所以建议在长期治疗过程中定期评估肾脏,肝脏和造血等器官系统功能。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。