本品属于激素类的抗
肿瘤药物,对垂体-性腺系统和性激素浓度有抑制作用,主要用于缓解
子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等癌症引起的相关症状。
适应证
本品适用于以下疾病:
子宫内膜异位症。
子宫肌瘤:对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤,可使肌瘤缩小和/或症状改善。
雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌。
前列腺癌。
中枢性性早熟。
药物起效时间
单次皮下注射本品3.75mg后4小时达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
单次皮下注射本品3.75mg后的2天之内,药物的血浆浓度开始稳定在0.30ng/ml,这一稳态血药浓度可相对稳定地维持4~5周。
药物联用
芳香化酶抑制剂(如来曲唑、阿那曲唑、
依西美坦):联合用于绝经前乳腺癌的治疗。
如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对
醋酸亮丙瑞林微球任一成分或合成的促黄体生成激素释放因子(LH-RH)或LH-RH衍生物有过敏史者禁用。
有性质不明的、异常的阴道出血患者(有可能为恶性疾病)禁用。
孕妇或有可能怀孕的妇女、哺乳期妇女禁用。
慎用情况
对含有明胶的药物或食物有过敏史者慎用。
黏膜下肌瘤患者慎用。
有骨质疏松病史患者慎用。
运动员慎用。
老年人慎用。
血栓栓塞患者慎用。
癫痫患者慎用。
肾功能障碍者患慎用。
抑郁症患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
禁用。已有LH-RH衍生物导致流产的报告,在本品的动物研究中,观察到胎儿死亡率增加和胎儿体重减轻(大鼠和兔),而且胎儿骨骼形成异常有增加的趋势(兔)。
哺乳期女性
禁用,在大鼠中观察到醋酸亮丙瑞林可进入母乳转运。
儿童
本品对低体重儿、新生儿和乳儿的安全性尚未确定。
老年人
通常,老年患者的生理功能会减退,因此应谨慎给予本品。
不良相互作用
与性激素类化合物、
雌二醇衍生物、雌激素三醇衍生物、由雌激素变化的化合物、雌激素和
黄体酮的组合化合物、性激素混合物等合用,可降低醋酸亮丙瑞林微球的临床疗效。
与可使
QT间期延长或能够诱导尖端扭转型室性心动过速的药物(如
奎尼丁、胺碘酮、索他洛尔、美沙酮、莫西沙星、一些抗精神病药物等)合用,应进行谨慎评估。
如果正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
注射用
醋酸亮丙瑞林微球:1.88mg/支;3.75mg/支;11.25mg/支。
具体用法
用法
只作为皮下注射,静脉注射可能会引起
血栓形成。临用时配制,混悬后立即使用。
瓶装规格
给药前,应用附加的1ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫。
预充式注射器规格
给药前先将注射针朝上,然后推动柱塞杆,将全部的溶媒完全推进至药物粉末中,充分混悬后使用,注意勿起泡沫。
使用预充式注射器,就不可能对注射剂量再进行调整。因此,只有当患者需要一次性使用全部药物盈的时候才能使用它。
用量
子宫内膜异位症
通常情况下,成人每4周1次,每次3.75mg,皮下注射。初次给药应从月经周期的第1~5日开始。
子宫肌瘤
通常情况下,成人每4周1次,每次1.88mg,皮下注射。
但对于体重过重或子宫明显增大的患者,应皮下注射3.75mg。
初次给药应从月经周期的第1~5日开始。
前列腺癌、雌激素受体阳性的绝经前乳腺癌
通常情况下,成人每4周1次,每次3.75mg,皮下注射。
中枢性性早熟
通常情况下,每4周1次,剂量范围为30~180μg/kg,皮下注射,可根据患者性腺轴抑制情况进行适当调整。
药物漏用
本品为皮下注射的处方药。使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。
切记不可一次注射两倍剂量,以免引起毒性反应。
建议在日历上每月做好标记提醒用药,最大程度上避免漏用。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
目前尚无关于醋酸亮丙瑞林微球过量使用的研究资料。
处理措施
如不慎过量,还请密切关注身体情况,出现不适,还请及时就医。
药物停用
用药可能出现血栓栓塞事件,如心肌梗死、脑梗死、静脉血栓、
肺栓塞(发生率未知)。因此,应密切观察,如出现上述情况,应立即停药并采取适当救治措施。
在使用醋酸亮丙瑞林微球过程中,发现
肿瘤增长或临床症状未见任何改善,应停药。
如出现过敏样症状、
间质性肺炎症等严重不良反应时应停药,必要时给予肾上腺皮质激素等治疗措施。
出现严重肝、肾功能损害,应立即停药。
不良反应的表现
治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤
更年期综合征样的精神抑郁状态(0.1~<5%),应密切观察患者的状态。
免疫系统疾病:超敏反应,包括过敏反应、
皮疹和瘙痒。
精神神经系统疾病:性欲减退、睡眠障碍、情绪不稳定、抑郁症、头痛、头晕、感觉异常、癫痫发作。
眼部疾病:视力损害。
消化系统道疾病:恶心、呕吐、肝功能检查异常,通常为一过性。
生殖系统及
乳腺疾病:乳腺萎缩、外阴阴道干燥症、外阴阴道炎。
治疗前列腺癌
由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清
睾酮浓度暂时升高,并发骨疼痛一过性加重,泌尿道梗阻或脊髓压迫。
在接受GnRH激动剂治疗的男性患者中有报道心肌梗死、心源性猝死和休克的风险增加。
接受
睾丸切除术和GnRH激动剂类似物治疗的男性患者中有报道骨密度下降。
治疗中枢性性早熟
免疫系统疾病:超敏反应、过敏反应。
神经系统疾病:头痛、癫痫发作。
胃肠道疾病:腹痛、恶心、呕吐。
皮肤与皮下组织疾病:痤疮。
生殖系统与乳腺疾病:阴道出血、阴道分泌物。
全身性疾病及给药部位异常:注射部位反应。
不良反应的处理方法
免疫系统疾病:症状严重者需及时就医,对症治疗,必要时进行抗过敏治疗。
代谢及营养紊乱:注意饮食规律,保证充足睡眠,适当健康运动。
精神疾病:应密切观察患者的状态,如症状较重者,应立即停药,及时就医,对症治疗。
神经系统疾病:建议患者减少活动,保证充足睡眠,若症状较严重可在医生指导下对症治疗。
眼部疾病:应立即停药,及时去眼科就诊。
血管疾病:症状较轻一般不用特殊处理;症状严重者应及时就医治疗。
胃肠道疾病:应注意清淡饮食,避免食用辛辣、不易消化的食物,如姜、辣椒等,避免食用生冷、油腻食物(如冰淇淋、肉类),如症状不能缓和或症状加重,应立即就医治疗。
肝胆疾病:严重者可在医师指导下服用保肝药物。
皮肤及皮下组织疾病:应避免搔抓,症状严重者需及时就医,对症治疗。
肌肉骨骼与结缔组织疾病:可在医师指导下口服止痛药。
生殖系统及乳腺疾病:应立即停药,及时就医对症治疗。
全身性疾病与给药部位异常:症状较轻一般不用特殊处理;症状严重应停止注射,及时就医。
病情加剧现象:应立即停药,及时就医,或在医生指导下更换治疗方案。
心脏疾病:应立即停药,及时就医,完善
心电图等相关检查,对症治疗。
血清睾酮浓度暂时升高,并发骨疼痛一过性加重,泌尿道梗阻或脊髓压迫:应进行对症治疗等适当处理。
心肌梗死、心源性猝死和休克:治疗期间应密切监测可能提示心血管疾病的症状和体征,如果出现这类情况应按照当前临床实践采取适当措施。
骨密度下降:接受本品长期治疗的患者应注意监测骨密度。
药物贮存
密封、室温(10~30℃)保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
因为本品是作用持续4周的缓释制剂,若给药间隔超过4周,由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用可导致血清性激素水平再度升高,引起临床症状的一过性加重。因此,必须遵守每4周1次的给药方法。
皮下注射部位应选择上臂、腹部或臀部的;注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射;注射针头不得扎入血管内;不得按摩注射部位。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。