本品为耐青霉素酶青霉素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成发挥杀菌作用。
适应证
用于产青霉素酶
葡萄球菌感染,以及一些细菌的混合感染。
仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染,包括
败血症、
心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。
也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。
药理作用
本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。
苯唑西林对产青霉素酶葡萄球菌具有良好抗菌活性,不产青霉素酶的葡萄球菌抗菌活性则弱于青霉素G。本品通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。
药物起效时间
肌内注射苯唑西林0.5g,0.5小时后达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确,该药物每日用药2~4次,遵医嘱用药即可。
药物联用
本品与
西索米星或
奈替米星等氨基糖苷类抗生素联合应用可增强对金黄色葡萄球菌和肠球菌的抗菌作用。
禁用情况
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
新生儿尤其早产儿应慎用。
有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及
肝病患者应慎用本品。
特殊人群用药
孕妇:目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究,所以孕妇应仅在确有必要时使用本品。
哺乳期女性:少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。
儿童:新生儿尤其早产儿应慎用。
老人:老人使用本品的注意事项尚不明确,如需使用应在医生指导下进行。
如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,为保证更好的治疗效果以及最大程度的避免风险,请主动、及时告知医生或药师并咨询选择最佳治疗方案。
不良相互作用
本品与氨基糖苷类、
四环素、
琥珀胆碱、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注。
丙磺舒可减少
苯唑西林的肾小管分泌,延长本品的血清半衰期。
阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合,提高本品的游离血药浓度。
剂型规格
注射剂:1.0g/支;0.5g/支。
具体用法
用法
肌肉注射、静脉滴注。本品供肌内注射时,每0.5g加
灭菌注射用水2.8ml。
用量
成人或体重超过40 kg的儿童:肌内注射一日4~6g,分4次给药;静脉滴注一日4~8g,分2~4次给药,严重感染每日剂量可增加至12g。
体重40kg以下的儿童:每6小时按体重给予12.5~25mg/kg。
体重低于2kg的新生儿:日龄1~14天者每12小时按体重 25 mg/kg,日龄15~30天者每8小时按体重25mg/kg。
体重超过2kg的新生儿:日龄1~14天者每8小时按体重25mg/kg,日龄15~30天者每6小时按体重25mg/kg。
轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量,严重肾功能减退患者应避免应用大剂量,以防中枢神经系统毒性反应发生。
药物漏用
本品为注射用处方药,由专业医护人员给药,一般不存在漏用情况。如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
药物过量的表现
药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应。
药物过量的处理方法
如过量使用应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析不能清除
苯唑西林。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果在治疗期间发生过敏反应,应停止使用该药物并采取适当措施。
在出现
二重感染或耐药微生物的情况下,应考虑停止使用本品,并开始适当治疗。
如果怀疑或确诊艰难梭状芽胞杆菌相关性腹泻(CDAD),需考虑停用并非针对艰难梭状芽胞杆菌的抗生素。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
超敏反应:临床上已知青霉素可导致两类过敏反应,速发型和迟发型。
另一类型的速发反应可在给药后20分钟至48小时之间发生,症状包括荨麻疹、瘙痒和发热。有时会出现喉头水肿、喉痉挛和低血压,结果很少致命。
迟发型过敏反应通常发生在治疗开始48小时后,有时可延迟至2~4周之后,表现包括
血清病样症状(发烧、虚弱、荨麻疹、
肌痛、关节痛、腹痛)和各种
皮疹(如紫癜)。
肠胃疾病:可能伴随有恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、舌黑等胃肠道刺激症状。
神经疾病:大量静脉注射后可能会出现嗜睡、精神错乱、痉挛、多灶性
肌阵挛、局部或全身性癫痫样惊厥,特别是肾功能不全患者,较少出现弱视和神经病。
肾脏疾病:出现肾小管
肾损伤和
间质性肾炎通常与服用甲氧西林有关,症状可能包括皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多、血尿、
蛋白尿和肾衰竭。婴儿使用大剂量本品可能出现血尿、蛋白尿和尿毒症。
肝脏疾病:发热、恶心和呕吐及肝检查指标异常,尤其是谷草转氨酶水平升高。
不良反应的处理方法
出现肾脏疾病在迅速停止治疗后通常是可逆的。
一般情况下,症状较轻时,如轻微恶心,呕吐等,无需特别处理,注意清淡饮食、保证充分的休息。
腹泻可以进行对症治疗,如补充液体和电解质等。
若发生过敏反应可按药物过敏处理原则治疗,如出现皮疹等皮肤过敏反应,应避免抓搔,必要时可在医生指导下口服
氯雷他定等抗过敏药物治疗。
当出现严重的过敏反应时需要立即进行紧急治疗,包括应用
肾上腺素、静脉补液、类固醇、氧气和维持呼吸道通畅,必要时应进行气管插管。
如果出现严重不良反应,如产生肝毒性、骨髓抑制等,应立即停药并立即联系医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密闭,在干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。
对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、
青霉胺过敏。
长期使用青霉素及其他抗生素可以促进非敏感微生物(包括真菌)的生长,需要采取适当的治疗措施。
使用本品前建议进行细菌学测试,确定致病菌株及其对本品的敏感性。在疑似
葡萄球菌感染的治疗中,如果培养试验未能证明存在葡萄球菌,则必须改用另一种抗生素。
使用本品治疗期间,最好进行定期尿检,监测
血尿素氮、
血肌酐、谷草转氨酶和谷丙转氨酶血浓度等指标。如果这些指标升高,应考虑调整剂量。
如长期使用本品治疗,建议治疗期间定期评估全身功能,包括肾、肝和造血系统。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。