本品为抑制胃酸分泌类药物,是质子泵(也称H+-K+-ATP酶)抑制剂,主要有抑制胃酸分泌的作用,可保护胃黏膜,临床上多用于胃食管反流及胃肠出血的治疗。
适应证
本品主要用于消化道溃疡、出血的治疗,也可作为
胃食管反流病的替代疗法。
作为当口服疗法不适用时(禁食或吞咽困难者),胃食管反流病的替代疗法。
用于口服疗法不适用(禁食或吞咽困难者)的急性胃或十二指肠溃疡出血的低危患者(胃镜下 Forrest分级Ⅱc~Ⅲ)。
用于降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后72小时内再出血风险。
用于治疗与非甾体类抗炎药(NSAID)相关的胃溃疡。
药物起效时间
该药物需静脉给药,给药后无吸收过程,分布更加迅速,起效更快。
药物维持时间
该药物的维持时间尚不明确,一般根据患者的临床情况决定,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威依据,如需与其他药物联用,还请提前咨询医生。
禁用情况
对本品或本品的任何其他成分、其他苯并咪唑类化合物过敏者禁用。
哺乳期女性不应使用。
儿童不应使用。
慎用情况
孕妇慎用。
严重肾功能不全患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
动物实验结果未显示出本品对妊娠、分娩或胎仔的有害影响。孕妇使用本品的临床资料有限,因此孕妇使用本品需慎重。
哺乳期女性
目前尚无相关研究证明本品是否能经人乳排泄,因此哺乳期女性不应使用本品。
儿童
尚无儿童使用本品的研究资料,儿童不应使用本品。
老年人
老年患者使用本品无需调整剂量,请遵医嘱用药。
不良相互作用
酮康唑、依曲康唑、厄洛替尼:在本品治疗期间胃酸水平会下降,会使酮康唑、
伊曲康唑和厄洛替尼的吸收减少,应谨慎合用。
阿扎那韦、
奈非那韦:与本品联合给药时,前者的血清浓度会降低,因此不建议联合使用。
经CYP2C19代谢的药物(如地西泮、
西酞普兰、
丙米嗪、
氯米帕明、
苯妥英等):CYP2C19是本品的主要代谢酶,故当本品与经CYP2C19代谢的药物合用时,这些药物的血浆浓度可被升高,可能需要降低剂量,应谨慎合用。
华法林或其他香豆素衍生物:在华法林或其他香豆素衍生物治疗期间,合用本品患者
凝血时间可能会有变化,当开始合用或停用本品时,建议监测华法林的血药浓度。
氯吡格雷:氯吡格雷和本品之间会发生药代动力学/药效学相互作用,导致氯吡格雷活性代谢产物的暴露量平均下降40%,最终导致血小板聚集的最大抑制作用平均下降14%,应谨慎合用。
他克莫司:与本品合用,其血清水平会增高,应谨慎合用。
甲氨蝶呤:与本品合用,甲氨蝶呤水平升高,因此,在需要服用高剂量甲氨蝶呤时,应暂停使用本品。
克拉霉素:本品与克拉霉素合用,会使本品的暴露量加倍。严重
肝损伤和需要长期服药的患者在合用时需要调整本品的剂量。
利福平、贯叶
连翘:与本品合用时,会增强本品的代谢,导致本品的血清水平下降。
剂型规格
注射剂(按C17H19N3O3S计):20mg/瓶;40mg/瓶。
具体用法
用法
静脉推注或静脉滴注。
静脉推注:向本品小瓶中加入5ml的0.9%
氯化钠溶液作为配置溶液,按医嘱剂量推注,推注时间至少在3分钟以上。剩余溶液应丢弃。
静脉滴注:将上述的配置溶液稀释至100ml的0.9%氯化钠中,静脉滴注10~30分钟。
用量
不能口服用药的胃食管反流病患者
推荐每日1次静脉推注或静脉滴注本品 20~40mg。
反流性食管炎患者应使用40mg,每日1次。对于反流疾病的症状治疗应使用20mg,每日1次。本品通常应短期用药(不超过7天),一旦可能,就应转为口服治疗。
不能口服用药的急性胃或十二指肠溃疡出血患者
推荐静脉滴注本品40mg,每12小时一次,用药5天。
降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后72小时内再出血风险
经内镜治疗胃及
十二指肠溃疡急性出血后,应给予患者80mg本品静脉推注,持续时间30分钟,然后以8mg/h 速度持续静脉滴注71.5小时。
静脉治疗期结束后应进行口服抑酸治疗。
胃或十二指肠溃疡出血患者伴有肝功能损害的患者需要调整剂量。伴有轻度至中度肝损害(Child-Pugh A和B级),最大持续滴注速度不超过6mg/h;伴有重度肝损害患者(Child-Pugh C级)最大持续滴注速度不超过4mg/h 。
预防重症患者应激性溃疡出血
推荐静脉滴注本品40mg,每12小时一次。应根据临床医生对患者是否处于重症状态并有
应激性溃疡出血风险的判断考虑开始和停药时间。
药物漏用
本品使用时须于医疗机构内由医护人员给药,一般不会出现漏用。
药物过量
过量使用本品的经验非常有限,症状主要表现为胃肠道症状和乏力。没有已知的针对本品的特异性解毒剂。本品广泛地与血浆蛋白结合,因此难以透析,应采用对症处理和全身支持疗法。
药物停用
使用本品的患者可能会出现特发性
变态反应引起的
急性间质性肾炎,如患者发生这种情况,应停用本品,立即就医,由医生处理。
使用本品过程中如果患者出现皮肤红斑狼疮和
系统性红斑狼疮的相关症状和体征,应停用本品,请立即去相关专科就诊评估。
不良反应的表现
常见不良反应
皮肤反应:给药部位发硬、红肿、疼痛等。
消化系统异常:腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心、呕吐、胃底腺息肉(良性)。
神经系统异常:头痛。
不常见不良反应
眼睛异常:偶见视物模糊。
耳和迷路异常:偶见眩晕。
骨骼肌、结缔组织和骨骼异常:偶见髋部、腕部或脊柱骨折;罕见关节痛、
肌痛;十分罕见肌无力症状。
肝胆系统异常:偶见肝酶升高;罕见伴或不伴
黄疸的肝炎;十分罕见有
肝衰竭、先前有
肝病的患者中出现脑病。
泌尿系统异常:十分罕见
间质性肾炎;一些患者中合并有肾衰竭。
神经系统异常:偶见头晕、感觉异常、嗜睡;罕见
味觉障碍。
精神状态异常:偶见失眠;罕见激动、意识错乱、抑郁;十分罕见出现攻击行为、幻觉。
生殖系统和乳房异常:十分罕见有男子乳腺发育。
全身反应:罕见多汗。
不良反应的处理方法
如果患者用药后出现腹痛、腹泻等胃肠道不良反应,一般无需特殊处理,期间注意饮食清淡,停药后会自行消失。如症状比较严重,请及时就医,由医生处理。
如果患者注射部位出现疼痛、红肿、皮疹、瘙痒、水肿、
静脉炎等皮肤反应,应避免搔抓,一般停药后会自行消失。如症状严重,请及时就医,由医生处理。
如果患者出现头晕、头痛、嗜睡等神经系统反应,如果症状轻微,注意多休息,一般停药后会自行消失。如果出现味觉障碍、失眠、意识错乱,甚至出现攻击、幻觉等严重反应,请立即告知医生,由医生进行救治。
出现视物模糊的情况,请及时告知医生,由医生做眼部检查,对症处理。
出现支气管痉挛的症状,请立即告知医生,由医生进行救治。
出现运动系统异常、肝胆系统异常、泌尿系统异常、血液和淋巴系统异常的症状,请及时就医,由医生处理。
出现罕见变态反应,如发热、血管性水肿,请及时就医。如出现过敏性休克,应由医生就地抢救。
如果患者出现外周水肿、低钠血症、低镁血症等,请及时就医,由医生处理。
如果男性患者出现罕见的乳腺发育,请及时告知医生,由医生处理。
药物贮存
遮光,密闭,在30℃以下保存。
其他
当患者被怀疑患有胃溃疡或已患有胃溃疡时,如果出现异常症状(如明显的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),应及时告知医生,先由医生排除恶性肿瘤的可能性后再用药,因为使用本品治疗可减轻症状、影响诊断。
使用本品会增加胃肠道感染的风险,患者需注意在用药过程中是否有这方面的症状。
嗜铬粒蛋白A(CgA)水平升高可能会干扰神经内分泌瘤的检查,已报道的文献指出,在进行 CgA水平检测前,应至少暂停质子泵抑制剂治疗5天。如果5天后 CgA 和胃泌素水平没有恢复正常,应在停止本品治疗后14天复检。
对有骨质疏松风险的患者应根据当前临床指南接受治疗,并服用适量的维生素 D 和
钙剂。
对于长期用药的患者应考虑体内维生素B12储存量减少或维生素B12吸收量降低的风险因素。
需长期用药的,在治疗前和治疗过程中应监测血镁浓度。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。