阿扎胞苷是一种抗肿瘤药,属于胞嘧啶核苷类似物,通过引起DNA去甲基化和对骨髓中异常造血细胞的直接细胞毒作用而产生抗
肿瘤作用。
适应证
本品适用于治疗以下成年患者:
慢性粒-单核细胞白血病(CMML)。
按照世界卫生组织(WHO)分类的
急性髓系白血病(AML)、骨髓原始细胞为20~30%伴多系发育异常。
药物起效时间
本品皮下给药后约30分钟后达到血浆峰浓度(Cmax);疗效评估通常在完成两个治疗周期后进行。
药物维持时间
该药物的半衰期约为4小时,由专业医师根据患者病情用药,定期评估疗效表现为获益的患者可持续治疗。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
本品用药期间有什么注意事项?
若存在任何潜在的
肝脏疾病或肾脏疾病,及时向医生报告。
遵医嘱定期监测血细胞血生化等指标。
用药期间应做好有效避孕措施。
禁用情况
已知对阿扎胞苷或甘露醇过敏的患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
老年患者容易出现肾功能下降,剂量选择时应谨慎。
肝功能损害患者慎用。既往患有重度肝损害的患者中阿扎胞苷具有潜在肝毒性,因而肝疾病患者用药需谨慎。
肾损害患者发生肾毒性概率可能会增加,本品及其代谢物主要经肾排泄,因此,应密切监测肾毒性并谨慎用药。
特殊人群用药
孕妇
目前尚未开展对妊娠女性使用阿扎胞苷充分的且严格对照的研究。动物试验结果显示,阿扎胞苷可导致胚胎死亡或先天畸形。如果患者在妊娠期使用本品或者在用药期间妊娠,可能会给胎儿带来伤害。
有生育力的女性患者在使用本品前应测试是否妊娠,接受阿扎胞苷治疗的男性患者的女性伴侣也应避免妊娠。
哺乳期女性
目前尚不知本品是否进入乳汁,考虑到许多药物会通过人的乳汁分泌,以及动物研究中显示该药的致瘤性以及对婴儿潜在的严重不良反应,建议使用本品期间停止哺乳。
儿童
儿童用药的安全性和有效性尚不明确。
老人
老年患者更容易出现肾功能下降,剂量选择时应谨慎。
不良相互作用
目前尚无阿扎胞苷与其他药物之间关于药物-药物相互作用的正式临床试验数据。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
注射用阿扎胞苷:100mg/支。
具体用法
用法
经皮下给药。
用量
首个治疗周期
对于所有患者,不考虑基线血液学实验室检查值如何,首个治疗周期的推荐起始剂量为75 mg/m2,每天经皮下给药,共7天。可给予患者药物以预防恶心和呕吐。
首次给药前应当收集患者
全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值。
后续治疗周期
每4周为一治疗周期。建议患者至少接受6个周期的治疗。但对于完全或部分缓解的患者可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益,即可持续治疗。
治疗中应当监测患者的血液学缓解情况和肾脏毒性,必要时延迟给药或调整剂量。
本品剂量调整应基于血液学实验室检查值、血清电解质和肾脏毒性,详情见说明书或遵医嘱。
药物漏用
本品一般在医疗机构由专业医护人员使用,基本不会发生漏用,如出现漏用,应立即联系主管医师。
药物过量
如果发生用药过量,应适当监测血细胞计数,必要时,给予支持治疗。本品过量用药后没有已知专门的解毒剂。
药物停用
如果出现白细胞减少、
血小板减少、中性粒细胞减少等情况发生时考虑停药或降低剂量。
发生无法解释的血清碳酸氢盐降低<20mEq/L,或BUN或
血肌酐升高,应当减量或暂停给药。
用药后有其他不适,请及时告知医生,医生会根据患者情况判断是否应停用。
阿扎胞苷一般几个疗程
阿扎胞苷一般是注射给药,除了首个治疗周期以外,建议患者后续至少接受六个周期的治疗,约半年。
阿扎胞苷主要用于治疗中高危的骨髓增生异常综合征;慢性粒-单核细胞白血病;急性髓系白血病、骨髓原始细胞为20~30%伴多系发育异常。
使用阿扎胞苷的首个治疗周期一共七天,后续治疗周期是每四周为一个治疗周期,即28天为一个周期,一般会建议患者至少进行六个周期的治疗,但是部分或者完全环节的患者可能需要更久的治疗。
患者使用本品后可能会出现发热、虚弱、僵硬、低钾血症、注射部位红斑瘀斑、恶心呕吐、便秘、腹泻、贫血等不良反应。晚期恶性肝肿瘤的患者禁用,对阿扎胞苷或者甘露醇过敏的患者禁用。
建议患者身体不适及时前往正规医院就诊,谨遵医嘱对症用药治疗。
阿扎胞苷一疗程后血小板下降正常吗
阿扎胞苷治疗一个疗程后血小板下降属于它的常见不良反应之一。
阿扎胞苷属于胞嘧啶核苷类药物,临床上主要用于治疗骨髓增生异常综合征,对于急性非淋巴细胞性白血病也有效果。使用后的不良反应主要包括两个方面:因为阿扎胞苷具有一定的骨髓抑制作用,首先就是血液系统的影响,可能会出现白细胞及血小板减少的问题;另一方面就是胃肠道反应,部分患者会表现为恶心、呕吐。
使用阿扎胞苷后,如果出现白细胞以及血小板减少,应该及时就医,严重时是需要进行血液成分输血治疗的。具体用药应在医师指导下进行。
不良反应的表现
最常发生的不良反应
恶心,贫血,
血小板减少,呕吐,发热,白细胞减少,腹泻,注射部位红斑,便秘,中性粒细胞减少,
瘀斑。
最频繁(>2%)导致临床干预的不良反应
停药:白细胞减少,血小板减少,中性粒细胞减少。
暂停给药:白细胞减少,中性粒细胞减少,血小板减少,发热,肺炎,中性粒细胞减少性发热。
剂量降低:白细胞减少,中性粒细胞减少,血小板减少。
临床试验中最常观察到的不良反应
血液和淋巴系统疾病:贫血,中性粒细胞减少性发热,白细胞减少、中性粒细胞减少,血小板减少,粒细胞缺乏,骨髓衰竭,全血细胞减少,脾肿大。
眼部疾病:眼出血。
胃肠道疾病:
腹部压痛,便秘,腹泻,牙龈出血,稀便,口腔出血,恶心,口腔炎,呕吐,憩室炎,
胃肠道出血,黑便,直肠周围脓肿。
全身性疾病和给药部位疾病:胸痛,注射部位青肿、红斑、肉芽肿、疼痛、
色素沉着变化、瘙痒,嗜睡,不适,发热,导管部位出血,全身健康状态恶化,
全身炎症反应综合征。
免疫系统疾病:过敏性休克,超敏反应。
代谢及营养类疾病:厌食,脱水。
肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛,胸壁痛,
肌痛,骨痛加重,
肌无力,颈痛。
神经系统疾病:焦虑,失眠,头晕,头痛,脑出血,惊厥,颅内出血。
呼吸、胸腔和纵隔系统疾病:呼吸困难,
咯血,肺浸润,肺炎,呼吸窘迫。
皮肤和皮下组织疾病:皮肤干燥,淤血,红斑,
皮疹,皮肤结节,荨麻疹,
坏疽性脓皮病,瘙痒性皮疹,皮肤硬结。
中国临床试验发现的不良反应
最常见的治疗中不良事件(≥20%的患者):血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、上呼吸道感染、便秘、发热、肺炎、恶心、
牙龈炎、腹泻和呕吐。
上市后报告的不良反应
间质性肺病。
肿瘤溶解综合征。
注射部位坏死。
Sweet综合征(急性发热性嗜中性皮肤病)。
坏疽性脓皮病。
不良反应的处理方法
遵医嘱定期监测血细胞计数,肝肾功能。
如用药后出现不适,请及时咨询医生或药师或到医院就诊。
药物贮存
25℃以下密闭保存。
其他
药品复溶后药液若接触了皮肤,立即用肥皂和水充分清洗。若接触了黏膜,应立即清水冲洗。
每个小瓶中未使用的部分应当弃置,因本品不含任何防腐剂。
建议男性患者在接受阿扎胞苷治疗期间不宜生育。
阿扎胞苷及其代谢产物主要经肾脏排泄。肾损害患者使用本品,发生肾毒性的风险可能增加。因而,应当密切监测肾毒性。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。