本品是抗病毒药,用于单纯疱疹病毒、水痘-
带状疱疹病毒等感染所致疾病的治疗。
适应证
带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹患者或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
用于免疫缺陷者水痘的治疗。
用于急性视网膜坏死的治疗。
药理作用
本品是抗病毒药,进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型
阿昔洛韦三磷酸酯,与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。
药物起效时间
本品起效时间目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱服用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为2.5小时,一天给药3~5次,遵医嘱用药即可。
药物联用
如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
慎用情况
脱水者慎用。
哺乳期妇女慎用。
孕妇慎用。
儿童慎用。
对本品不能承受者慎用。
肾功能异常者慎用。
精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者慎用。
特殊人群用药
孕妇:阿昔洛韦可以透过胎盘屏障,考虑到对胎儿的潜在危害,孕妇用于需要权衡利弊,慎重使用。
哺乳期女性:阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,虽未发现婴儿异常,考虑到对乳儿的潜在影响,建议哺乳女性慎用或用药期间停止哺乳。
儿童:儿童中虽未发现阿昔洛韦特殊不良反应,但应在医生指导下慎用。新生儿不宜以含
苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命性的综合征。
老人:因为生理性肾功能的衰退,阿昔洛韦剂量与用药间期需调整,请在医生指导下使用。
不良相互作用
本品呈碱性,与其他药物混合容易引起pH值改变,应尽量避免配伍使用。
阿昔洛韦与
干扰素或
甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应谨慎联合。
阿昔洛韦与肾毒性药物如氨基糖苷类庆大霉素、抗
肿瘤药物
卡铂、抗菌药
头孢氨苄等,合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生,需谨慎联合。
阿昔洛韦与
齐多夫定合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳,需谨慎联合。
阿昔洛韦与
西咪替丁合用,阿昔洛韦的排泄可能会受到抑制,半衰期延长,需谨慎联合。
阿昔洛韦与霉酚酸酯合用,阿昔洛韦和霉酚酸酯的排泄均可能被抑制,需谨慎联合。
阿昔洛韦与
茶碱合用,可能发生茶碱中毒症状,需谨慎联合。
阿昔洛韦与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积,需谨慎联合。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
注射剂:0.25g/瓶;0.5g/瓶。
具体用法
用法
配药方法:注射用
阿昔洛韦钠0.5g中加入10ml注射用水,使药物浓度为50g/L,充分摇匀形成溶液后,再用0.9%
氯化钠注射液或5%
葡萄糖注射液稀释至100ml,使最后药物浓度不超过7g/L,否则易引起
静脉炎。
阿昔洛韦钠专供静脉滴注,药液至少在1小时内匀速滴入,避免快速滴入或静脉推注,否则可发生肾小管内药物结晶沉积,引起肾功能损害的病例可达10%。并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎。
静滴后2小时,尿药浓度最高,此时应给患者充足的水分,防止药物沉积于肾小管内。
用量
成人常用量
重症
生殖器疱疹初治,按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日。
免疫缺陷者皮肤黏膜
单纯疱疹或严重
带状疱疹,按体重一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共7~10日。
单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日。
成人一日最高剂量按体重为30mg/kg,或按体表面积为1.5g/m2,每8小时不可超过20mg/kg。肥胖患者的剂量应按标准体重计算。
一次血液透析可使血药浓度降低60%,故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量。
小儿常用量
重症生殖器疱疹的初治,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计,下同),一日3次,隔8小时滴注1次,共5日。
免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹,婴儿与12岁以下小儿,按体表面积一次250mg/m2,一日3次,隔8小时滴注1次,共7日,12岁以上按成人量。
单纯疱疹性脑炎,按体重一次10mg/kg,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日。
免疫缺陷者合并水痘,按体重一次10mg/kg 或按体表面积一次500mg/m2,一日3次,隔8小时滴注1次,共10日。
小儿最高剂量为每8小时按体表面积500 mg/m2。
药物漏用
本品为注射用的处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用,使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
过量注射阿昔洛韦,观察到伴随血清肌酐和
尿素氮上升的肾功能不全,此外还有神经精神系统症状(如错乱、幻觉、兴奋、癫痫发作、昏迷等)。
处理措施:密切监测患者病情,血液透析可以有效去除血液中的阿昔洛韦,如果过量引发症状,可以采用血液透析治疗。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
治疗疗程结束后,请在医生指导下停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
少见:急性肾功能不全、白细胞和红细胞下降、
血红蛋白减少、胆固醇、三酰甘油升高、血尿、低血压、多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等。
罕见:昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、
震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状;贫血、白细胞增多、中性粒细胞减少或增多、血尿等血液系统异常;以及
淋巴结肿痛、四肢水肿、视觉异常等。亦有免疫缺陷患者大剂量注射后发生
血小板减少性紫癜、
溶血性尿毒症综合征甚至致死的报道。
不良反应的处理方法
如果出现肝功能异常及消化道症状等,先停药,然后可进行保护胃黏膜如
奥美拉唑,保肝如还原性谷胱甘肽,促消化如
胰酶片等治疗。
如果出现白细胞减少,应充分休息,避免受伤,应保证摄入充足的营养,应用升白药物等。
如果出现神经系统症状等,要及时就医,查明病因,进行对症治疗。一些安神健脑的中成药可以适当使用。如口服蜂王浆也有很好的治疗效果。
对于过敏症状,可考虑停药或者外用糖皮质激素如
氟轻松或内服
氯雷他定等对症治疗,严重者需及时就医。
出现肾功能异常,需要及时就医,定期复查,对症治疗,不可自行用药,调整饮食及时进行检查。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
对诊断的干扰:可引起肾小管阻塞,使
血肌酐和
尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。
由于
女性生殖器疱疹患者易患子宫颈癌,所以患者至少应一年检查一次,以早期发现。
静脉用药可能引起肾毒性,用药前或用药期间应检查肾功能。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注,因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。
本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果,不能根除病毒。一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。