阿替普酶是一种糖蛋白，抗血栓药物，全称为重组人组织型纤维蛋白溶酶原激活剂，可直接激活
纤溶酶原转化为纤溶酶。
阿替普酶一旦与纤维蛋白结合后，即可被激活，诱导纤溶酶原转化为纤溶酶，导致纤维蛋白降解，血块溶解。
适应证
用于治疗伴有血流动力学不稳定的
急性肺栓塞及经客观检查（如
肺动脉造影或肺核素扫描等）诊断的大块肺栓塞（阻断一个肺叶或多个肺段血流者）。
药物起效时间
该药物起效时间尚无明确数据，但100mg的本品可导致循环中纤维蛋白原在4小时内减少至60%左右，4小时后纤溶酶原和α2-抗纤溶酶分别减少至20%和35%左右。
药物维持时间
本品的药物维持时间尚不明确，可从血循环中迅速清除，应用该药物100mg导致的循环中
纤维蛋白原、纤溶酶原和α
2-抗纤溶酶的减少一般24小时后可恢复到80%以上。
其相对血浆半衰期是4～5分钟，这意味着20分钟后，血浆中本品的含量不到最初值的10%。深室残留量的β半衰期约为40分钟。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料，如果在使用该药物期间需要应用其他药物，应先咨询医生，听从其建议选择合适的药物和用药方法。
使用注射用阿替普酶有什么事项需要格外注意？
应避免通过无法压迫的动脉、颈内静脉或锁骨下穿刺或肌内注射。
避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心，以防止流血。
本品与华法林、血小板聚集抑制剂、
肝素和其他影响凝血的药物合用，可增加出血的危险。
但在溶栓治疗中本品需与
阿司匹林和肝素联合应用（缺血性脑卒中除外）,由于本品半衰期短、循环中纤维蛋白原降低较少，与肝素联合应用可降低再梗死发生率,但也轻度增加出血发生率，因此,必须严密监测APTT，调整肝素剂量。
禁用情况
对本品的活性成分和任何其他组成成分过敏者禁用。
本品不可用于有高危出血倾向者，包括以下情况:
现在或过去6个月中有显著的出血疾病者。
已知为出血体质者。
口服华法林等抗凝血药者。
有显著出血的情况或是近期有严重的或危险的出血情况者。
已知有颅内出血史或疑有颅内出血者。
有
肿瘤、动脉瘤以及颅内或椎管内手术等中枢神经系统病变史或创伤史者。
10天内曾进行有创的心外按压、分娩或锁骨下或颈静脉穿刺等非压力性血管穿刺者。
严重的未得到控制的动脉高血压者。
有出血倾向的肿瘤患者。
有严重的
肝病，包括
肝功能衰竭、肝硬变、门静脉高压(食管静脉曲张)及活动性肝炎患者。
最近3个月内有严重的创伤或大手术者。
有出血性卒中病史或不明起因的卒中病史者。
治疗急性缺血性脑卒中时的补充禁忌：
缺血性脑卒中症状发作已超过3小时尚未开始静脉滴注治疗或无法确知症状发作时间的患者。
开始治疗前神经功能缺陷轻微或症状迅速改善的患者。
经临床(NIHSS＞25)和/或影像学检查评定为严重
脑卒中的患者。
脑卒中发作时伴随癫痫发作的患者。
CT扫描显示有颅内出血迹象患者。
尽管CT扫描未显示异常，仍怀疑蛛网膜下腔出血患者。
48小时内曾使用
肝素且凝血活酶时间高于实验室正常值上限患者。
有脑卒中史并伴有糖尿病患者。
近3个月内有脑卒中病史患者。
血小板计数低于100×109/L患者。
收缩压高于185mmHg或舒张压高于110mmHg，或需要强力(静脉内用药)治疗手段以控制血压在限制范围内患者。
血糖低于50mg/dl或高于400mg/dl患者。
本品不能用于18岁以下及80岁以上的急性脑卒中患者治疗。
慎用情况
如同其他所有溶栓剂，应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险，特别是对于以下患者：
较小的近期损伤，如活组织检查、主要血管的穿刺、肌内注射及复苏时采用的心脏按压。
在“禁用情况”中未曾提及的出血倾向。
特殊人群用药
孕妇
孕妇使用本品的经验非常有限。动物实验显示有生殖毒性。对于急性的危及生命的疾病，应权衡收益与潜在危险。
哺乳期女性
哺乳期女性使用本品的经验非常有限。目前尚不知晓本品是否能够泌入乳汁。如需使用，请遵医嘱。
儿童
到目前为止，本品用于儿童和青少年的经验还很有限。因此不能用于18岁以下的急性脑卒中患者治疗。
老人
本品不能用于80岁以上的急性脑卒中患者治疗。
不良相互作用
抑制凝血的药物：在应用本品治疗前、治疗同时或治疗后24小时内本品与抑制凝血的药物（如香豆素类衍生物、口服抗凝剂、血小板聚集抑制剂、普通肝素、低分子肝素等）合用可增加出血危险。
GPIIb/IIIa拮抗剂（如
替罗非班和
依替巴肽）：本品与其合用，可增加出血的危险。
配伍禁忌
注射用水或碳水化合物注射液（如
葡萄糖）：因配置的溶液继续使用注射用水或用碳水化合物注射液（如葡萄糖）对配制的溶液作进一步稀释，可导致溶液混浊，因此禁止两者配伍。配制的溶液可用灭菌的注射用生理盐水(0.9%)进一步稀释。
其它药物：本品不能与其它药物混合，既不能用于同一输液瓶也不能应用同一输液管道(肝素亦不可以)。
剂型规格
注射剂：20mg/支；50mg/支。
具体用法
用法
应在症状发生后尽快给药。
应在无菌条件下将该药物干粉用注射用水溶解为1mg/ml或2mg/ml的浓度。
使用本药物20mg或50mg包装中的移液套管完成上述溶解操作。如果是10mg，则使用注射器。
配制好的溶液应通过静脉给药。
配制的溶液可用灭菌生理盐水(0.9%)进一步稀释至0.2mg/ml的最小浓度。
用量
用于急性心肌梗死
症状发生在6小时内的患者，使用90分钟加速给药法，体重在65kg以下的患者，给药总剂量不应超过1.5mg/kg体重。本品最大剂量为100mg。具体如下。
≥65kg：以15mg静脉推注方式给药，随后在接下来的30分钟内输注50mg，然后在接下来的60分钟内输注35mg。
65kg以下：静脉推注15mg，然后在接下来的30分钟内输注0.75mg/kg（不超过50mg），然后在接下来的60分钟内输注0.5mg/kg（不超过35mg）。
症状发生在6~12小时内的患者，使用3小时输液方法。
≥65kg：在1至2分钟内以静脉推注10mg，之后立即在其后60分钟内持续静脉滴注50mg；之后的2个小时静脉输注40mg。
少于65kg：静脉推注10mg，随后在3小时内以1.5mg/kg给药。
用于急性大面积肺栓塞
常用给药方法：体重≥65kg的患者，在1～2分钟内静脉推注10mg，在随后2小时持续静脉滴注90mg。体重不足65kg的患者，在1～2分钟内静脉推注10mg，在随后2小时持续静脉滴注，给药总剂量不应超过1.5mg/kg体重。
辅助治疗时的给药方法：静滴本品后，当部分活化
凝血酶原时间（aPTT值）低于正常上限两倍时，应给予（或再次给予）
肝素。肝素剂量应根据aPTT值调整，需维持aPTT值在50-70秒（参考值的1.5-2.5倍）。
用于急性缺血性脑卒中
常用给药方法：推荐总剂量为0.9mg/kg体重(最大剂量为90mg)，总剂量的10%先从静脉推入，剩余剂量在随后60分钟持续静脉滴注。治疗应在症状发作后的4.5小时内尽早开始。
预先经
阿司匹林治疗的患者可能有更大的脑出血的风险，尤其是在症状发生后没有及时给予本品治疗的。在这种情况下，本品的用量不得超过0.9mg/kg体重(最大剂量90mg)。
辅助治疗时的给药方法：在本品治疗后的24小时以内应避免使用血小板聚集抑制剂（如阿司匹林）。若给予肝素以防治其它症状（如防止深静脉栓塞发生），则剂量不得超过10000国际单位，并由皮下注射给药。
药物漏用
该药物由专业医护人员操作给药，一般不存在漏用情况。
药物过量
表现：尽管本品具有相对纤维蛋白特异性，但过量后仍会出现显著的
纤维蛋白原及其它凝血因子的减少。
处理：大多数情况下，停用本品治疗后，生理性再生足以补充这些因子。如发生严重的出血，建议输入新鲜冰冻血浆或新鲜全血，如有必要可使用合成的抗
纤维蛋白溶解剂。
以上应对方式仅供参考，如发生药物过量，请立即到医院就诊。
药物停用
如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。
一旦发生了过敏反应，应停止给药，并且采取适当的治疗。
如用药后出现不适，请立即停药，及时咨询医生或药师或到医院就诊。
不良反应的表现
出血
与本品相关的最常见的不良反应就是出血，可导致红细胞比积和/或
血红蛋白下降。
很常见
注射部位处出血：穿刺部位处出血，导管放置部位处血肿或出血。
常见
颅内出血：治疗急性缺血性脑梗死患者时发生的颅内出血，如脑出血，脑血肿，出血性卒中，卒中的出血性转变，
颅内血肿，
蛛网膜下腔出血，其中症状性颅内出血是主要的不良反应。
胃肠道出血：如胃出血，胃溃疡出血，直肠出血，呕血，黑便，口部出血，牙龈出血。
泌尿生殖器出血：如血尿，泌尿道的出血。
不常见
鼻出血。
耳出血。
罕见
眼出血。
心包积血。
频率未知
实质脏器的出血（如肝脏出血）。
免疫系统异常
罕见
过敏反应，过敏样反应：如过敏反应包括
皮疹，荨麻疹，
支气管痉挛，血管源性水肿，低血压，休克，或其他与过敏反应有关的症状。
非常罕见
严重的过敏反应。
神经系统异常
非常罕见
与神经系统相关的事件(如癫痫发作，惊厥，失语，言语异常，
谵妄，急性脑综合征，激越，意识模糊，抑郁，精神病)，通常与同时发生的缺血性或出血性脑血管疾病相关。
心脏系统异常
和其他的溶栓药物一样，下列不良事件可由心肌梗死和/或溶栓治疗引起。
很常见
常见
不常见
再灌注后心律失常(如心律不齐，期外收缩，I°至完全的
房室传导阻滞，房颤/房扑，心动过缓，心动过速，室性心律不齐，
室性心动过速/室颤，电机械分离[EMD])。
二尖瓣反流.
肺栓塞，其他系统组织的栓塞/
脑栓塞，室间隔缺损
这些事件可能有生命危险甚至导致死亡。
血管异常
罕见
血栓栓塞，可导致相关脏器发生相应后果。
胃肠道异常
罕见
恶心（也发生于心肌梗死症状）。
频率未知
呕吐（也发生于心肌梗死症状）。
未分类的
不常见
血压下降。
频率未知
体温升高。
损伤，中毒和操作并发症
频率未知
胆固醇结晶栓塞，可导致相关器官发生相应后果。
不良反应的处理方法
出血的处理方法
如果有潜在的出血危险尤其是脑出血，则应停止溶栓治疗。
因本品的半衰期短，对凝血系统影响轻微，所以一般不必给予凝血因子。
大多数出血患者，可经中断溶栓和抗凝治疗，扩容及人工压迫损伤血管来控制出血。
如在出血发生的4小时内已使用
肝素，则应考虑使用鱼精蛋白。
对于少数使用保守治疗无效的患者，可输注血制品，包括冷沉淀物，新鲜冰冻血浆和血小板，每次使用后应做临床及实验室的再次评估。
过敏的处理方法
如果发生了过敏反应，就应采用常规的抗过敏治疗。在这种情况下，会同时给大部分患者给予
血管紧张素转换酶抑制剂。
尚不清楚本品可致的明确过敏反应（IgE介导型）。在极少的例子中可以观察到短暂生成阿替普酶的抗体并且滴度低，但是这并不能形成一个临床相关的结论。
心脏系统异常的处理方法
再灌注性心律失常可导致心脏骤停，能危及生命，可能需要给予常规的抗心律失常治疗。
提示：出现其他不良反应时，也应尽快联系医生，遵医嘱选择合适的处理方式。
药物贮存
未拆封前保存于原始包装中。避光，低于25℃贮存。
溶液配制后，推荐立即使用。配制好的溶液能够在2～8℃保持稳定24小时，勿冷冻。
请存放于儿童伸手够不到的地方。
其他
必须有足够的监测手段才能进行溶栓/
纤维蛋白溶解治疗。只有经过适当培训且有溶栓治疗经验的医生才能使用本品，并且需有适当的设备来监测使用情况。建议在备有标准复苏装置和药物的地点使用本品进行治疗。
配制的溶液呈清澈无色至淡黄色。在使用之前请再观察其色状。
配制好的溶液仅可单次使用。任何未使用的溶液均应废弃。
治疗
急性心肌梗死时，应该慎重权衡预期治疗收益和可能出现的危险，特别是对于收缩压高于160mmHg的患者。
治疗
缺血性脑卒中时应特别注意，只有神经专科已经过培训的且有经验的医师才能进行相应治疗。
本品用于急性缺血性脑卒中治疗时颅内出血的风险明显增加，需特别注意微小的尚无症状的脑动脉瘤。
临床经验证明应当在治疗过程中进行血压监测且需延长至24小时。如果收缩压超过180mmHg或舒张压高于105mmHg，建议进行静脉内抗高血压治疗。
在有卒中史或其糖尿病未得到控制的患者，本品治疗的获益降低，但是这些患者仍然可以从治疗中受益。
广泛性梗塞的患者其预后不良的风险很高，包括可能出现严重出血和死亡。对这些患者，应仔细权衡收益，风险比。
缺血部位的再灌注可诱发梗塞区域的
脑水肿，应加以注意。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
