注射用A型肉毒毒素(BTX-A)是一种神经肌肉阻滞剂,用于原发性眼睑痉挛、口-下颌
肌张力障碍、某些斜视等。
适应证
暂时性改善65岁及65岁以下成人因皱眉肌和/或降眉间肌活动引起的中度至重度眉间纹。
暂时性改善成人中度至重度的眼角侧皱纹(鱼尾纹)。
药理作用
本品注入肌肉终板区后,抑制突触前运动神经释放乙酰胆碱,从而导致肌肉无力,消除或缓解异常及过度的肌肉神经收缩,重建主动肌与拮抗肌之间的力量平衡,达到减轻症状、矫正姿势、提高和改善运动能力的目的。
药物起效时间
本品的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与药物本身、患者的病情及个人体质等因素有关,请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,不同用法用途存在差异,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
禁用情况
对牛乳蛋白过敏者禁用。
已知对A型肉毒毒素及配方中任一成分过敏者禁用。
过敏性体质者禁用。
推荐注射部位感染者禁用。
神经肌肉疾病(如
重症肌无力,Lambert-Eaten综合征,运动神经病,肌肉萎缩性侧索硬化症等)者禁用。
慎用情况
有心肝肺疾患者慎用。
活动性结核者慎用。
血液病患者慎用。
12岁以下儿童慎用。
对有闭角型青光眼危险的患者和解剖窄角型患者应慎用。
特殊人群用药
孕妇:没有孕妇使用本品的充分资料。动物实验表明本品具有生殖毒性作用,这种危险对于人类的作用尚不清楚。除非肯定所用的益处大于潜在的风险,孕妇一般不应使用本品。
哺乳期女性:本品是否会从乳汁中分泌没有相关资料,不推荐哺乳期妇女使用本品。
儿童:除对小儿脑瘫引起的痉挛状态和后遗症有部分研究的数据外,尚无该药对儿童其它疾病的用药经验。目前缺乏本品治疗12岁以下青少年用药的安全性和有效性资料,12岁及以上儿童请在医生指导下慎用。
老人:没有足够的65岁以上患者的资料判定老年人对本品反应是否不同。因为老年人常有肝、肾、心脏功能减退,并常伴有其它疾病,需同时使用其它药物,请在医生指导下慎用。
不良相互作用
氨基糖苷类抗生素、其他影响神经肌肉传导的药物(林克酰胺类药、多粘菌素类药、
奎尼丁、
硫酸镁、抗胆碱酯酶药、
琥珀胆碱、钙离子通道阻滞药)可加强肉毒毒素的作用,禁止合用。
于本药作用消除前给予其他肉毒毒素制剂,可能加重神经肌肉过度无力。
抗胆碱能药继本品之后使用可增强全身性抗胆碱能作用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
注射剂:50U/瓶;100U/瓶。
具体用法
用法
注射给药。
制品稀释:应根据瓶、盒签实际标示的单位量,参照说明书进行稀释,并按需要选用不同稀释度。
加
氯化钠注射液后,轻轻振荡直至完全溶解。毒素稀释后应立即使用,亦可置2~8℃冰箱于4小时内用完。残液、容器、注射用具等应消毒处理。
使用本品者,特别是治疗斜视的医生,应为受过专门训练的人员。操作者应熟悉眼外肌的解剖位置,熟练掌握肌电放大器使用技术,并尽量做到准确、定量、慢注并减少渗漏。
用量
眼睑痉挛:采用上睑及下睑肌肉多点注射法,即上、下睑的内外侧或外眦部颞侧皮下眼轮匝肌共4或5点。每点起始量为2.5U/0.1ml。注射1周后有残存痉挛者可追加注射;病情复发者可作原量或加倍量(5.0U/0.1ml)注射。但1次注射总剂量应不高于55U,1月内使用总剂量不高于200U。
除注射眼睑痉挛所列部位外,还需于面部中、下及颊部肌内注射3点。依病情需要,也可对眉部内、外或上唇或下颌部肌肉进行注射。每点起始量为2.5U/0.1ml,注射1周后有残存痉挛者可追加注射;
病情复发者可作原量或加倍量(5.0U/0.1ml)注射。但1次注射总剂量应不高于55U,1月内使用总剂量不高于200U。
斜视:根据斜视的种类、部位,在0.5%地卡因
表面麻醉下,借肌电放大器或肌电仪引导,用同轴电极针注射不同的眼外肌。对垂直肌和小于20三棱镜度(20Δ)的水平斜视,每条肌肉起始量为1.25~2.5U;对20~40Δ的水平斜视,每条肌肉起始量为2.5U。
对40~50Δ的水平斜视,每条肌肉的起始量为2.5U。以后根据药物反应,酌情增至5.0U/次;对1个月或以上的持久性Ⅵ神经麻痹,可向内直肌注射1.25~2.5U。每条肌肉注射容积应不高于0.1ml。
对大于50三棱镜度(50Δ)斜视、
固定性斜视、外直
肌无力的Duane综合征、手术过矫性斜视、慢性
麻痹性斜视、慢性Ⅳ或第Ⅲ对脑神经麻痹、严重的肌肉纤维挛缩者,疗效不佳或无效。
对低矫者可作重复注射。对病情出现反复者可作不定期的增量或维持量注射,但每条肌肉最大用量不超过5U。
暂时性改善65岁及65岁以下成人因皱眉肌和/或降眉间肌活动引起的中度至重度眉间纹。
用无菌30G针头注射。注射位点5点,左右皱眉肌各2点,降眉间肌1点,每点注射0.1ml(4单位),总剂量20单位。
注射前,拇指或食指应稍微用力放在眼眶下侧,以避免注射液向眼眶下渗透,在注射过程中,针头保持向上、向内侧的方向。
药物漏用
本品为处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用,使用过程中剂量根据实际情况调整,如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
药物过量的表现
本品的中毒量和致死量根据推算为2500~3500U,故强调除适应证外,对其它疾病的试用一次用量不超过500U,一旦超过可能引起肉毒毒素中毒甚至死亡。中毒症状有全身无力、
眼睑下垂、
复视、
吞咽障碍、
言语障碍、呼吸肌麻痹等。
随剂量的增加,会出现全身性肌肉深度麻痹。当口咽及食管肌肉组织受累时,可继发
吸入性肺炎。
药物过量的处理方法
用药过量的表现并非注射后立即出现,如果有误摄或意外注射发生,应对病人进行数天的医疗观察,观察患者有无全身无力或肌肉麻痹的症状或体征。
如出现严重中毒症状(全身无力、眼睑下垂、复视、吞咽和言语功能障碍等),应尽早(最好于用药后24小时内)使用A型肉毒抗毒素治疗。
如果出现呼吸肌麻痹,则需进行气管插管和辅助呼吸,直到病情恢复。
如果继发肺炎可能需要使用抗菌药抗感染治疗。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
出现过敏反应、其他严重不良反应及过量中毒时应立即停止用药。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
注射有关:局部疼痛、感染、感觉异常、感觉减退、压痛、肿胀/水肿、局部感染、出血和/或擦伤等反应。针刺的疼痛和/或紧张会导致血管迷走神经反应,引起暂时性低血压症状和昏厥。
皮肤和皮下组织异常:常见
瘀斑;不常见
皮疹。全身性异常和注射部位异常。不常见:疲劳等。
过敏反应:罕见有严重的和/或速发型超敏反应的报告,例如过敏和
血清病,及其他超敏反应的表现,包括荨麻疹、软组织水肿和呼吸困难。
心血管系统的不良事件:心律失常、心肌梗死以及一些可能致命的不良事件的罕见报告。
神经系统:注射本品后,有新发癫病和癫病再发的病例报告,特别是在曾有过诱发经历的病人中。
其他:去神经支配/肌肉萎缩、
呼吸抑制和/或呼吸衰竭(非皱眉纹适应证)、
吸入性肺炎(非皱眉纹适应证)、
构音障碍、发声困难、口干、外周
神经痛、腹部疼痛、腹泻、呕吐、发热、食欲减退等。听觉减退、耳鸣、眩晕、臂神经丛病变、神经根疾病、晕厥、感觉迟钝、不适感、
肌痛、
重症肌无力、多形性红斑、瘙痒、
银屑病样皮炎、
多汗症和毛发脱落,包括
睫毛脱落。
不良反应的处理方法
一般来说,不良反应发生在注射后的前几天,通常是短暂的,罕见持续数月或更长。可以密切观察。
对于注射部位局部不良反应,可以外用
多磺酸粘多糖乳膏等对症处理,注意更换注射部位等。
一旦出现过敏症状,请立即停药,如果不太严重可以内服
氯雷他定或外用糖皮质激素如
氟轻松对症处理,如果比较严重,需要立即就医,必要时使用
肾上腺素或糖皮质激素治疗。
如果出现眼睛系统不良反应,需要密切观察,必要时前往眼科就诊对症处理。
如果出现神经肌肉系统症状,也需要密切观察,注意休息,必要时减少剂量,请医生判断是不是需要停药或其他支持治疗,如癫痫发作使用苯妥英钠等治疗。
对于心血管不良反应,需要及时前往心内科就医,必要时使用一些药物处理。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
2℃~8℃冷藏或-5℃以下冷冻保存。配制后2℃~8℃冷藏保存,24小时内使用。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品剧毒,必须由专人保管、发放、登记造册,按规定适应证使用。
凡有发烧、急性传染病者缓用。
治疗前,须向患者及家属解释清楚,本品注射治疗尚属对症措施,对一些复杂的运动功能障碍,很难恢复正常,避免不切实际地追求完全缓解,盲目地多次追加注射量。
应正确选择注射肌肉、注射位点及注射剂量,是决定疗效的关键。尽可能将药物注射于神经肌肉接头处,即自主肌肉收缩、肌电发放最明显处。
一次足量的用A型肉毒毒素可以很快减轻或消除
肌肉痉挛,纠正姿势异常,而不适当的少量多次,则达不到应有的疗效,剂量过大则会使肌肉发生明显无力。
大剂量、频繁注射及患者年轻是产生抗体的主要因素,故宜尽可能小剂量注射和尽可能长的注射间期,原则上注射间期不应短于3个月。
患者在注射后,应留下短期观察30分钟(并应备有
肾上腺素等药物,以备偶有发生严重过敏反应时急救用)。
使用本品之前,应了解相关的解剖生理及由于先前的手术而产生的任何解剖改变;不能超越推荐的治疗剂量和治疗频率。注射到易受损害的解剖结构时应谨慎。
唾液腺、口-舌-咽区域、食管和胃部接受本品直接注射的患者报告了严重不良事件包括致命性结果。部分患者用药前存在吞咽困难或明显的虚弱。在胸部附近注射本品后出现了注射相关的气胸。在肺部附近,尤其是肺尖部注射时应格外谨慎。
注射部位目标肌肉过度无力或有萎缩时,应该慎重使用本品。
应掌握适应证,选择明确的治疗目标,如消除肌肉异常收缩、矫正姿势畸形、增加关节活动范围,缓解痛性痉挛及改善书写、发音功能等。
不同产品效价单位专属于其制备和含量测试所用方法,其单位不可与其他肉毒毒素制剂互换。
治疗应遵循个体化原则,注意全面应用药物、心理、外科等综合治疗以谋求最佳疗效。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。