本品为巴比妥类催眠药、抗惊厥药;对中枢的抑制作用随着剂量加大,表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。
适应证
用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿高热惊厥、破伤风惊厥、
子痫、
癫痫持续状态)和麻醉前给药。
药物起效时间
口服后15~30分钟起效,注射给药起效时间更快具体不详。
药物维持时间
作用持续时间为3~6小时。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果正在使用其他药品,使用本品前请咨询医生或药师。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
严重肺功能者不全禁用。
肝硬化患者禁用。
有血卟啉病史者禁用。
贫血患者禁用。
有哮喘史者禁用。
未控制的糖尿病患者禁用。
孕妇禁用。
慎用情况
轻微脑功能障碍(MBD)症患者慎用。
低血压患者慎用。
高血压患者慎用。
甲状腺功能低下者慎用。
肾上腺功能减退者慎用。
心肝肾功能损害者慎用。
高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者慎用。
过敏体质者、对其他巴比妥类药物过敏者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可通过胎盘,妊娠期长期服用,可引起依赖性及致新生儿撤药综合征;妊娠晚期或分娩期应用,由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的
呼吸抑制,用于抗癫痫可能产生胎儿致畸,孕妇禁用。
哺乳期妇女:本品可以通过乳汁分泌,对乳儿中枢神经系统有抑制作用,应尽量避免使用,或用药期间停止哺乳期。
儿童:本品可能引起反常的兴奋,请在医生指导下慎用。
老年人:本品的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁,因此用量宜较小,请在医生指导下慎用。
不良相互作用
与全麻药(如七
氟烷)、中枢神经抑制药如地西泮、单胺氧化酶抑制药如
司来吉兰等合用,可相互增强效能,副作用增加。
与乙酰氨基酚类合用,会增加肝中毒的危险性。
与口服抗凝药合用时,可降低后者的疗效,应定期测定
凝血酶原时间,从而决定是否调整抗凝药的用量。
与口服避孕药合用,可降低避孕药的可靠性。
与雌激素合用,降低雌激素作用。
与皮质激素、洋地黄类(
地高辛)、
土霉素或三环抗抑郁药合用,可降低这些药物的效应。
与
环磷酰胺合用,理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物,但临床上的意义尚未明确。
与
奎尼丁合用时,由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,应按需调整后者的用量。
与钙离子拮抗剂合用,可引起血压下降。
与
氟哌啶醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作形式改变,需调整用量。
与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用,可降低抽搐阈值,增加抑制作用。
与布洛芬类合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。
本品是肝药酶诱导剂,与其存在相互作用的药物还有很多,如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
剂型规格
片剂:0.1g/片。
注射剂:0.1g/支;0.25g/支。
具体用法
用法
片剂:口服,用温开水送服。
注射剂:深部肌肉(不能用于浅表)或静脉注射。注射液不稳定,应在临用前用
灭菌注射用水或
氯化钠注射液溶解成5%溶液后使用。静脉注射宜缓慢。给药过程中应注意观察患者的呼吸及肌肉松弛程度,以恰能抑制惊厥为宜。
用量
片剂
成人常用量:催眠,100~200mg,晚上一次顿服;镇静,一次30~50mg,每日2~3次。极量一次200mg,一日600mg。
小儿常用量:催眠,个体差异大;镇静,每次按体重2 mg/kg,或按体表面积60mg/m2,每日2~3次。
注射剂
成人静脉注射速度每分钟应不超过100mg,儿童静脉注射速度每分钟应不超过60mg/m2。
成人常用量:催眠,100~200mg;镇静,一次30~50mg,每日2~3次;抗惊厥(常用于治疗
癫痫持续状态),缓慢静注300~500mg。成人极量一次250mg,一日500mg。
小儿常用量:催眠或抗惊厥,肌内注射,每次按体重3~5mg/kg,或按体表面积125mg/m2;镇静,每日6mg/kg,分4次给予。
药物漏用
片剂
如果漏用药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补用;但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏用的剂量,直接于下一次用药时间用药。
需要补用:本应在当天8时、14时、20时分别用药,患者8时使用一次,14时忘记使用,15时想起忘记使用药物,则需补用,并于20时正常使用即可。
无需补用:本应在当天8时、14时、20时分别使用,患者8时使用一次,14时忘记使用,18时想起忘记使用药物,则无需补用,于20时正常使用即可。
绝对不可以一次使用双倍药量。如果您有不能确定的情况,请咨询医生或药师。
注射剂
注射剂需要在医疗机构内由专业医护人员操作,一般不存在漏用情况,请遵医嘱使用。
药物过量
表现
15~20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。
可致严重中毒,中毒致死的血药浓度为6~8mg/100ml。
处理方法
最重要的是维持呼吸和循环功能,施行有效的
人工呼吸,必要时行气管切开,并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。
经口服中毒者,在3~5小时内可用
高锰酸钾(1:2000)溶液洗胃。用10~15g硫酸钠溶液导泻(禁用
硫酸镁)。
为加速排泄可给予甘露醇等渗透压利尿药,如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、
乳酸钠碱化尿液加速排泄,严重者可透析。
极度过量时,大脑一切电活动消失,脑电图变为一条平线,并不一定代表为临床死亡,若不并发缺氧性损害,尚有挽救的希望。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
静脉用药避免药物渗出血管,若患者述肢体疼痛应及时停药。
过量时及出现严重不良反应或治疗疗程结束,请在医生指导下停药。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静,但随着疗程的持续,其镇静作用逐渐变得不明显。
可能引起微妙的情感变化,出现认知和记忆的缺损。
罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。
用本品的患者中约1~3%会出现皮肤反应,多见者为各种
皮疹以及哮喘,严重者可出现剥脱性皮炎和
多形红斑,中毒性表皮坏死极为罕见。
有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。
长时间使用可发生药物依赖,停药后易发生撤药综合症。
不良反应的处理方法
对于神经精神方面的不良反应,嘱咐患者注意休息,密切观察,如果出现请及时就医调整用药。
监测血常规和电解质及肝肾功能,如出现上述情况可以对症补充叶酸和
钙剂,或适当保肝如使用联苯双酯等处理,严重者可能需要停药就医。
如果出现过敏情况,请立即停药,使用
氯雷他定或外用糖皮质激素如
氟轻松乳膏对症处理,严重者需要立即就医必要时需全身使用糖皮质激素等治疗。
停药过程需缓慢以防撤药综合征。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
片剂:密闭,在干燥阴凉处(不超过20℃)保存。
注射剂:遮光,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
不宜在肌内浅表部位或皮下注射,因可引起疼痛,并可产生无菌性坏死或脓肿。静脉应用避免渗出血管。
作抗癫痫药应用时,可能需10~30天才能达到最大效果,需按体重计算药量,如有可能应定期测定血药浓度,以达最大疗效。
不宜长期用药,如连续使用达14天可出现快速耐药性。
长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性,停药需逐渐减量,以免引起撤药症状。
与其他中枢抑制药合用,对中枢产生协同抑制作用,应注意。
本品注射液不稳定,配制溶液后,若5分钟内仍不澄清或有沉淀物,不应使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。