异丙嗪属于吩噻嗪类衍生物,具有抗
组胺、抑制中枢的作用,能够治疗各种皮肤黏膜过敏症、
晕动病、恶心呕吐等症状,可以作为手术麻醉或者术后止痛的辅助用药。
适应证
各种皮肤黏膜过敏症:长期的或者季节性的过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的过敏反应、
皮肤划痕症等。必要时可与
肾上腺素合用。
晕动病:如晕车、晕船、晕飞机等。
恶心呕吐:一些麻醉和手术后的恶心、呕吐,或者防治化疗或服用某些药物或放射性病导致的恶心、呕吐。
中枢抑制作用。
手术辅助:可用于术前、术后和产科作为镇定剂;也可用于减轻成人及儿童的恐惧感,使其呈浅睡眠状态。也可用于术后止痛。
术后止痛:可与止痛药合用,作为辅助用药。
药物起效时间
口服或注射给药后吸收快而完全,经口服、肌内注射后,起效时间为20分钟,静脉注射为3~5分钟。
药物维持时间
抗组胺作用一般持续时间为6~12小时,镇静作用可持续2~8小时。
药物联用
异丙嗪联合氯丙嗪可以配成氯丙嗪异丙嗪注射液,可用于精神病的兴奋激越状态,镇吐、低温麻醉,人工冬眠。
异丙嗪与
盐酸溴己新等联用治疗小儿哮喘:两种药物联合使用,就能够在化解黏液、调节黏液的粘稠度、清除氧自由基等方面发挥强大功效,不但能够帮助患者促进合成肺表面的活性物,使纤毛运动得到增强,而且能够提高患者体内黏液运输系统所具备的清除能力,这样就能够促进体内痰液的排出,使患者的呼吸道的通气功能得到恢复和改善。
异丙嗪可以治疗胃痉挛疼痛吗?
异丙嗪为H1受体拮抗剂,有明显的中枢抑制作用及一些抗胆碱和局麻作用,且对皮层下中枢有广泛抑制作用,可使体温下降,新陈代谢降低,各组织器官活动减少,耗氧量降低。以上的作用都能够缓解胃痉挛疼痛,临床上常和一些抗胆碱药物联合使用,比如阿托品。
需要注意的是,异丙嗪的使用需要在医师指导下进行,切勿自行服用,避免产生严重不良反应。
盐酸异丙嗪片能长期用吗?
该药的服用应遵医嘱,在有相应症状时服用,一般不宜长期服用。长期服用该药可能会出现噻嗪类药物常见的副作用,如头痛、嗜睡、眩晕、锥体外系反应,严重者还可产生中毒性
谵妄、幻觉等中枢神经系统反应,此外还可能会导致肝肾功能损伤或者导致一些血液疾病如
再生障碍性贫血。
如需长期服用,请定期复查肝肾功能和血常规,并关注用药后的不良反应,如不良反应加重,请及时就医。
禁用情况
对异丙嗪或吩噻嗪类药过敏的患者禁用。
昏迷或因任何原因引起中枢神经系统抑制的患者禁用。
2岁以下儿童(尤其早产儿、新生儿)禁用。
慎用情况
急性哮喘患者慎用。
膀胱颈部梗阻、前列腺肥大症状明显以及肾功能衰竭患者慎用。
骨髓抑制患者慎用。
心血管疾病(如高血压)患者慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
胃溃疡、幽门或十二指肠梗阻的患者慎用。
呼吸系统疾病患者(尤其是儿童)慎用:服用异丙嗪后痰液黏稠,影响排痰,所以患有呼吸系统疾病的儿童患者尤其谨慎。
癫痫患者慎用:注射异丙嗪时可增加抽搐的严重程度。
Reye综合征患者慎用:异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆。
孕妇、哺乳期女性、老年人慎用。
驾驶或操作机械者慎用。
患有罕见遗传性半乳糖不耐受的患者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本药可通过胎盘屏障。孕妇服用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。除非医生认为必要,否则不应在妊娠期间使用异丙嗪。鉴于在新生儿中存在易激惹和兴奋的风险,因此,孕妇在临产前2周应停用此药。
哺乳期女性:异丙嗪乳汁分泌量非常少,但仍存在新生儿易激惹和兴奋的风险。哺乳期女性应用本品时需权衡利弊。
儿童:2岁以下儿童禁用。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,在注射异丙嗪后易发生
肌张力障碍。儿童一次口服75~125mg时,可发生过度兴奋、易激动或(和)恶梦等异常反应。
老年人:老年人用本药易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压,还易发生锥体外系症状(如不能静坐和持续性运动障碍),用量大或胃肠道外给药时更易发生,请谨慎使用,并做好剂量控制。
不良相互作用
禁止联用
单胺氧化酶抑制剂:如
异卡波肼、
司来吉兰、吗氯贝胺等,在服用上述药物的14天内禁止合用异丙嗪,因为可能会导致严重的,甚至是致命性的5-羟色胺综合征。
谨慎联用
因药效程度改变而需谨慎联用的药物
中枢神经抑制药:如麻醉药、巴比妥类药(如苯巴比妥)、三环类抗抑郁药(如
阿米替林)、单胺氧化酶抑制剂等,与异丙嗪合用,可以相互增强药效。合用时间需调整剂量。
降压药:如
胍乙啶、异喹胍、溴苄胺等,与异丙嗪合用,可以增强前者的降压作用。
碳酸氢钠:与异丙嗪合用,可以降低异丙嗪的排泄,从而使其在体内蓄积。
肾上腺素:合用时阻断肾上腺素的α受体激动作用,使其β肾上腺素能作用占优势,心肌收缩和支气管舒张作用增强。
因不良反应而需谨慎联用的药物
抗胆碱类药:如阿托品,与异丙嗪合用,可能会增强抗毒蕈碱样效应(如口干、视物模糊、眼压升高、瞳孔放大、便秘、
尿潴留等等)。
具有耳毒性不良反应的药物:如
顺铂、氨基糖苷类抗生素、
万古霉素、
去甲万古霉素、水杨酸制剂等,异丙嗪合可能会掩盖上述药物的耳毒性症状。
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书后遵医嘱用药。
剂型规格
片剂:5mg/片;12.5mg/片;25mg/片(以
盐酸异丙嗪计)。
注射剂:1ml∶25mg,2ml∶50mg(以盐酸异丙嗪计)。
具体用法
用法
片剂:口服,用适量水吞服,建议餐后及睡前服用;也可以伴随牛奶或食物同时服用,以减少胃黏膜的刺激。用于治疗晕动症时,建议在出行前30~60分钟服药。
注射液
肌内注射:直接肌内注射给药。
静脉注射:只有在特殊紧急(如重度过敏)的情况下使用,可以用
灭菌注射用水将药液稀释至0.25%的浓度,经静脉缓慢注射。
用量
小儿盐酸异丙嗪片
按体重一次0.5~1mg/kg,一日3~4次。或按体表面积一次15mg/m2,一日3~4次。
盐酸异丙嗪片
成人
抗过敏:一次12.5mg,每日4次,饭后及睡前服用,必要时睡前25mg。
止吐:开始时一次25mg,必要时可每4~6小时服12.5~25mg。
抗眩晕:一次25mg,必要时每日2次。
镇静催眠:一次25~50mg,必要时剂量增倍。
儿童
抗过敏:每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每隔4~6小时一次,或睡前按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2;按年龄计算,每日量1岁以内5~10mg,1~5岁5~15mg,6岁以上10~25mg,可1次或分2次给予。
止吐:按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2;必要时每隔4~6小时给药一次。
抗眩晕:每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2;必要时每隔12小时一次,或每次12.5~25mg,每日2次。
镇静催眠:必要时按体重0.5~1mg/kg或体表面积15~30mg/m2。
盐酸异丙嗪注射液
成人
抗过敏:一次25mg,必要时2小时后重复;严重过敏时可用肌注25~50mg,最高量不得超过100mg。在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%,缓慢静脉注射。
止吐:12.5~25mg,必要时每4小时重复一次。
镇静催眠:一次25~50mg。
儿童
抗过敏:每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每4~6小时一次。
抗眩晕:睡前可按需给予,按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,或一次6.25~12.5mg,每日3次。
止吐:每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2,必要时每4~6小时重复;或每次12.5~25mg,必要时每4~6小时重复。
镇静催眠:必要时每次按体重0.5~1mg/kg或每次12.5~25mg。
药物漏用
口服制剂:异丙嗪作用机制较复杂,患者的个人体质、代谢状况及用药情况等都不相同,故药物漏用后是否需要补服及如何补服目前尚未有明确说法。如果患者忘记服用,在想起之后应及时咨询医生如何处理,不要擅自加服药量。
注射剂:盐酸异丙嗪注射剂是由医生开具处方和护士给药,故一般不存在药物漏用的情况。
药物过量
症状
用量过大时的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色湖红、发热,气急或呼吸困难,心率加快,
肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤。
严重用药过量的症状:儿童与成人不同。儿童的症状特点是兴奋、
共济失调、动作不协调、注意力不集中,而成人可能会出现嗜睡并陷入昏迷状态。成人及儿童均可能出现惊厥,在此之前可能会出现昏迷或兴奋症状。
措施
当出现上述症状,建议及时就医,医生会根据患者具体病情对症处理,如进行催吐或洗胃治疗,并采取相应的支持对症治疗,必要时会给予吸氧及静脉输液。一旦出现惊厥,可给予患者地西泮或其他的抗惊厥药。
药物停用
出现以下情况时,应及时停药,并立即就医,在医生指导下对症处理,调整药物治疗方案。
严重神经系统反应:如幻觉、中毒性
谵妄、共济失调、惊厥等。
用药后症状消失,可遵医嘱停药;或用药后症状没有明显改善时,应及时就医,遵医嘱停药或改变用药剂量。
表现及处理方法
心血管系统和血液系统:血压增高、血压降低、心律失常(心动过缓、心动过速)、白细胞减少、粒细胞减少、
再生障碍性贫血等。
处理方法:用药时及时观察血压和心率,定期检查血常规,尤其是既往有心血管疾病的患者,如程度轻微一般无需处理,通常可在持续用药或停药后1~2天内自行缓解。如程度严重请及时停药并就医,仍需抗过敏治疗的话,可考虑用其他抗过敏药代替。
神经系统和
精神疾病:头痛、定向障碍、反应迟钝、疲倦、嗜睡、眩晕、中毒性
谵妄(神志错乱、迷惑、语无伦次、不安宁、激动等特征并时常带有妄想或幻觉的暂时性神经失常)、锥体外系反应(儿童易发,主要症状为面容呆板、动作迟缓、肌肉
震颤、、静坐不能、坐立不安、反复徘徊)、噩梦、易兴奋、易激动、幻觉等。
处理方法:上述症状中嗜睡和困倦是比较常见的,服药期间注意多休息,尽量避免开车,或从事需要精力集中以及危险性较高的工作。如工作必须继续,建议及时就医,由医生决定是否需要停药或改变用药剂量,或更换其他药物。如出现上述其他不良反应,如程度严重请及时停药并就医。
消化系统:胃痛或胃部不适感、恶心或呕吐(进行外科手术和/或并用其他药物时)、
黄疸等。
处理方法:定期检查肝功能。为减少对胃部的刺激,请在饭中或者饭后服药,并且保证饮食清淡,如出现严重的症状请勿自行服用止吐药,应及时就医,在医生的指导下进行处理。
其他不良反应:皮肤光敏感、荨麻疹、瘙痒、
皮疹,眼部视物模糊、色盲,口鼻咽干燥,耳鸣,
尿潴留等。
处理方法:光敏感患者应避免长时间暴露在阳光下。如程度轻微一般无需处理,通常可在持续用药或停药后1~2天内可自行缓解。如程度严重请及时停药并就医。
药物贮存
片剂:遮光,密封保存。
注射剂:遮光,密闭保存。
存放在儿童和宠物不宜接触的地方。
若溶液中出现显色反应含有沉淀物,请勿使用。
其他
禁止通过动脉注射的方法给予异丙嗪注射液,可能出现严重的动脉痉挛和
坏疽;禁止皮下注射,可能导致组织坏死。
本品应遵医嘱,在有相应症状时服用,一般不宜长期服用。如需长期服用,请定期复查肝肾功能和血常规,并关注用药后的不良反应,如不良反应加重,请及时就医。
异丙嗪可以影响
葡萄糖耐量试验的结果,会使葡萄糖耐量增加。
异丙嗪可以影响尿液妊娠免疫试验的结果,使其呈假阳性或假阴性。
异丙嗪可以抑制皮肤对
组胺的反应,如果需要做皮肤过敏试验时,建议在停用本药72小时后进行。
饮食禁忌
避免饮酒:一般而言,在服用异丙嗪期间,尽量避免饮酒和食用含酒精的食物,因酒精可以增强异丙嗪的药效,可能会导致副作用增强,或出现过敏反应。
忌食鱼、虾、蟹等腥膻及辛辣刺激性食品:鱼虾蟹等易引起过敏,应用抗组胺类药物的患者本身就是过敏体质,服药期间应避免食用,以免引起不必要的副反应。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。