伊曲康唑是三唑类抗真菌药,可抑制真菌细胞膜的合成,影响真菌细胞膜的稳定性使真菌细胞破裂和死亡,具有广谱抗真菌(深部真菌和浅表真菌)作用。
适应证
适用于敏感菌属引起的侵及皮肤、毛发、甲板和粘膜的真菌感染,包括
甲真菌病、真菌病
角膜炎、皮肤真菌病(花斑糠疹、体股癣、
马拉色菌毛囊炎、手足癣)、外阴阴道念珠菌病。
药物起效时间
本品口服吸收较快,餐后服用口服利用度更高,口服伊曲康唑2~5小时内可达血药浓度峰值,在此之前药物就已经生效。
药物维持时间
伊曲康唑的半衰期为1~1.5天,不同部位药物维持时间不同,连续用药4周后停药,7天后血浆中已测不到药物浓度,但皮肤中仍可保持治疗浓度达2~4周。
连续用药3个月后,甲角质中药物浓度至少存在6个月时间;在阴道组织中治疗浓度持续的时间是:200mg每日一次治疗3天,可持续二天;200mg每日二次治疗1天,则可持续3天。
药物联用
伊曲康唑可与多种抗真菌药治疗真菌感染,如治疗手癣、足癣通常采用口服加局部抗真菌药物联合治疗,口服伊曲康唑400mg/天+外用抗真菌药物,1~2周可获得满意疗效。
伊曲康唑胶囊治灰指甲吃多久见效?
伊曲康唑有广谱抗真菌作用,临床可用于由皮肤癣菌和/或酵母菌引起的甲真菌病(灰指甲),灰指甲治疗的时间比较长。
通常采用冲击治疗(每次200mg,每天二次,连用一周为一个冲击疗程。指甲感染需要两个冲击疗程,而趾甲感染通常采用三个冲击疗程,每两个相邻冲击疗程间隔3周。
或采用连续治疗(每次200mg,每天一次,连用三个月),而且要坚持用药。
除了服用伊曲康唑,还要进行其他的治疗,比如去除病甲和在病甲局部外涂一些药物联合治疗,治疗时间根据每个人的情况则有所不同。
伊曲康唑胶囊对肝损害到底有多大?
伊曲康唑在肝脏代谢,长期或大剂量服用偶见肝脏毒性,可见肝炎,
肝衰竭,情况严重的可致死,但此类严重不良反应的发生比较少见,且需要根据个人体质决定。
按照疗程遵医嘱服用一般情况下不会产生肝损害,但与其他药物联用时需谨慎,要在医生指导下服用。
禁用情况
除治疗危及生命或严重感染的病例,本品禁用于有心室功能障碍证据的患者,例如有
充血性心力衰竭(CHF)或有充血性心力衰竭病史的患者。
除非危及生命的病例,否则禁用于孕妇。
慎用情况
老年患者应慎用。
对其他唑类过敏的患者慎用。
肾脏损害患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
伊曲康唑有生殖毒性,可致畸或使胚胎死亡,本品不能用于妊娠期,除非疾病危及生命。
哺乳期妇女
母乳中可分泌少量伊曲康唑,所以需要权衡用药后对胎儿利大于弊时才可服用。如有疑虑,患者不应哺乳。
儿童
尚未确定伊曲康唑在儿科患者中的疗效和安全性,需在医生指导下服用。
老年人
只有在潜在收益大于风险时,方可用于老年患者。一般来说,老年患者的剂量选择应谨慎。
不良相互作用
禁忌联用
镇痛剂
与镇痛剂左醋美沙朵联用时,相关的不良反应的风险增加,如QT 间期延长和尖端扭转型室速(TdP)。在伊曲康唑治疗期间和伊曲康唑治疗后2周内禁用。
与镇痛剂美沙酮联用时,相关的不良反应的风险增加,如潜在的危及生命的
呼吸抑制、
QT间期延长和尖端扭转型室速(TdP)。在伊曲康唑治疗期间和伊曲康唑治疗后2周内禁用。
抗心律失常药
与抗心律失常药丙吡胺、
多非利特、
决奈达隆、
奎尼丁联用时,相关的不良反应的风险增加,如QT间期延长和心血管死亡、TdP、低血压,意识模糊和
谵妄。在伊曲康唑治疗期间和伊曲康唑治疗后2周内禁用。
抗菌药
与抗菌药
泰利霉素联用时,与泰利霉素相关的不良反应的风险增加。重度肾或肝损害患者在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用,可能需要减少泰利霉素的剂量。
抗凝剂和抗血小板药物
与替卡格雷联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
驱虫药、抗真菌药物和抗原虫药
与驱虫药、抗真菌药物和抗原虫药
卤泛群、艾沙康唑、吡喹酮联用时,相关不良反应的风险增加。如QT间期延长、致死性心律失常、肝脏不良反应、超敏反应、胚胎-胎儿毒性,在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
抗组胺类药物
与抗
组胺类药物
阿司咪唑、咪唑斯汀、
特非那定联用时,相关不良反应的风险增加。如QT间期延长、TdP和其他
室性心律失常,在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
抗偏头痛药物
与
麦角生物碱类(例如
双氢麦角胺、
麦角新碱、
麦角胺、
甲麦角新碱)药物联用时,相关不良反应的风险增加,有麦角中毒的风险。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
抗肿瘤药物
与伊立替康联用时,相关不良反应的风险增加,有潜在危及生命的骨髓抑制和腹泻的风险。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
抗精神病药物、抗焦虑剂和安眠药
与鲁拉西酮、咪达唑仑(口服)、
匹莫齐特、舍吲哚、三唑仑联用时,相关不良反应的风险增加,如惊厥发作、呼吸抑制、
血管性水肿、呼吸暂停和昏迷。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
钙通道阻滞剂
与
苄普地尔、
非洛地平、乐卡地平、
尼索地平联用时,相关不良反应的风险增加,如新发心律不齐和TdP型
室性心动过速。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
心血管药物、其他药物
与伊伐布雷定、
雷诺嗪联用时,相关不良反应的风险增加,如房颤、心动过缓、
窦性停搏和心传导阻滞、如QT间期延长和肾衰。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
利尿剂
与依普利酮联用时,相关不良反应的风险增加,如
高钾血症和低血压。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
胃肠道药物
与
纳洛昔醇、
多潘立酮、
西沙必利联用时,相关不良反应的风险增加,如阿片类药物戒断症状、QT间期延长、严重室性心律失常和TdP等。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
调脂药物
与
洛美他派、
洛伐他汀、
辛伐他汀联用时,相关不良反应的风险增加,如肝毒性、重度胃肠道反应、
肌病、横纹肌溶解和肝酶异常等。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
泌尿系统药物
与阿伐那非、达泊西汀、
非索罗定、索非那新联用时,相关不良反应的风险增加,如
直立性低血压、阴茎异常勃起、视觉问题和突发性听力损失等。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内禁用。
在有不同程度肾或肝损伤患者中,非索罗定、索非那新禁忌与其合用。
其他药物和其他物质
与麦角生物碱类、依利格鲁司特、秋水仙碱、联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内,秋水仙碱禁用于患有肾或肝损害的患者,依利格鲁司特禁用于接受CYP2D6强效或中效抑制剂的CYP2D6强代谢型(EM)/ CYP2D6中间代谢型(IM)和弱代谢型(PM)患者。
不推荐联用
α受体阻滞剂
与α受体阻滞剂(如
阿夫唑嗪、赛洛多辛、坦索罗辛等)联用时,α受体阻滞剂相关的不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和伊曲康唑治疗后2周内不推荐使用。
镇痛剂
与镇痛剂芬太尼联用时,芬太尼相关的不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和伊曲康唑治疗后2周内不推荐使用。
抗菌药
与抗菌药
贝达喹啉、
异烟肼、
利福平、
利福布汀联用时,相关不良反应的风险增加且使伊曲康唑的疗效降低。不推荐在贝达喹啉给药期间任何时间联合给药超过2周,在伊曲康唑治疗前2周和治疗期间不推荐使用异烟肼和利福平,伊曲康唑治疗前2周、治疗期间和治疗后2周内不推荐使用利福布汀。
抗凝剂和抗血小板药物
与
阿哌沙班、
利伐沙班、
沃拉帕沙联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
抗惊厥药物
与
卡马西平、苯巴比妥、
苯妥英联用时,相关不良反应的风险增加且使伊曲康唑的疗效降低。伊曲康唑治疗前2周、治疗期间和治疗后2周内不推荐使用卡马西平,在伊曲康唑治疗前2周和治疗期间不推荐使用苯巴比妥和苯妥英。
抗肿瘤药物
与瑞格非尼、阿西替尼、
博舒替尼、卡巴他赛、
卡博替尼、色瑞替尼、考比替尼、
克唑替尼、达拉菲尼、达沙替尼、多西他赛、伊布替尼、
拉帕替尼、尼罗替尼、奥拉帕尼、帕唑帕尼、舒尼替尼、
曲贝替定、Trastuzumab emtansine、长春花生物碱类联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
心血管药物、其他药物
与阿利吉仑、
利奥西呱、西地那非(肺高压)、他达那非(肺高压)联用时,心血管相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
胃肠道药物
与布拉迪酵母联用时,布拉迪酵母的疗效可能会降低。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
免疫抑制剂
与依维莫司、
西罗莫司(雷帕霉素)联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
呼吸系统药物
与沙美特罗联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
泌尿系统药物
与
达非那新、伐地那非联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
其他药物和其他物质
与鲁马卡托/依伐卡托联用时,相关不良反应的风险增加。伊曲康唑治疗前2周、治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
加压素受体拮抗剂
与考尼伐坦、
托伐普坦联用时,相关不良反应的风险增加。在伊曲康唑治疗期间和治疗后2周内不推荐使用。
谨慎联用
镇痛剂
与镇痛剂阿芬太尼、丁丙诺啡、羟考酮、舒芬太尼等联用时,相关的不良反应的风险增加,可能需要减少镇痛剂剂量。
抗心律失常药
与抗心律失常药
地高辛联用时,相关的不良反应的风险增加,可能需要减少地高辛的剂量。
抗菌药
与抗菌药
环丙沙星、红霉素、
克拉霉素、迪拉马尼、曲美沙特联用时,相关的不良反应的风险增加,可能需要减少剂量。
抗凝剂和抗血小板药物
与香豆素类(例如华法林)、
西洛他唑、达比加群联用时,相关不良反应的风险增加。可能需要减少后者的剂量。
抗糖尿病药物
与抗糖尿病药物
瑞格列奈、
沙格列汀联用时,相关不良反应的风险增加。可能需要减少后者的剂量。
驱虫药、抗真菌药物和抗原虫药
与驱虫药、抗真菌药物和抗原虫药
蒿甲醚-本芴醇、奎宁联用时,相关不良反应的风险增加。
抗组胺类药物
与抗组胺类药物
比拉斯汀、依巴斯汀、卢帕他定联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少后者的剂量。
抗偏头痛药物
与抗偏头痛药物依来曲普坦联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少后者的剂量。
抗肿瘤药物
与
艾代拉里斯、硼替佐米、Brentuximab vedotin、
白消安、厄洛替尼、吉非替尼、伊马替尼、
伊沙匹隆、尼达尼布、
帕比司他、普纳替尼、卢索替尼、
索尼吉布、
凡德他尼联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少这些药物的剂量。
抗精神病药物、抗焦虑剂和安眠药
与阿普唑仑、
阿立哌唑、溴替唑仑、丁螺环酮、卡利拉嗪、
氟哌啶醇、咪达唑仑、
哌罗匹隆、喹硫平、
雷美替胺、
利培酮、
苏沃雷生、
佐匹克隆联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少这些药物的剂量。
抗病毒药物
与阿那匹韦、
富马酸替诺福韦酯、
波普瑞韦、
可比司他、
达卡他韦、Vaniprevir、
达芦那韦、
福沙那韦、特拉匹韦、
埃替格韦、
依法韦仑、
奈韦拉平、艾尔巴韦/格拉瑞韦、格卡瑞韦/派仑他韦、
茚地那韦、
马拉维若、奥比他韦/帕利瑞韦/
利托那韦、利托那韦、
沙奎那韦、西咪匹韦联用时,相关不良反应的风险增加。
β阻滞剂
与
纳多洛尔联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少纳多洛尔的剂量。
钙通道阻滞剂
与地尔硫卓、其他二氢吡啶类、维拉帕米联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少钙通道阻滞剂和/或伊曲康唑的剂量。
心血管药物、其他药物
与
波生坦、
胍法辛联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少波生坦/胍法辛的剂量。
避孕药
与地诺孕素、
乌利司他联用时,相关不良反应的风险增加。
胃肠道药物
与阿瑞吡坦、洛哌丁胺、奈妥吡坦、导致胃酸度降低的药物(如
氢氧化铝)联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少这些药物的剂量。
免疫抑制剂
与
布地奈德、
环索奈德、环孢霉素、
地塞米松、
氟替卡松、甲基强的松龙、
他克莫司、替西罗莫司联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少免疫抑制剂的剂量。
非甾体类抗炎药
与美洛昔康联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少美洛昔康的剂量。
SSRI、三环类和相关的抗抑郁药
与
瑞波西汀、文拉法辛联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少瑞波西汀/文拉法辛的剂量。
泌尿系统药物
与度他雄胺、
咪达那新、
奥昔布宁、西地那非(
勃起功能障碍)、他达那非(勃起功能障碍和良性前列腺增生)、
托特罗定、
乌地那非联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少泌尿系统药物的剂量。
其他药物和其他物质
与阿利
维A酸(口服)、
卡麦角林、大麻素类、
西那卡塞、
加兰他敏、依伐卡托联用时,相关不良反应的风险增加,可能需要减少这些药物的剂量。
加压素受体拮抗剂
与莫扎伐普坦联用时,相关不良反应的风险增加。可能需要减少莫扎伐普坦的剂量。
剂型规格
胶囊剂:0.1g/粒。
具体用法
用法
胶囊剂:口服,用餐后立即给药,用适量的水送服。
用量
念珠菌性阴道炎
每次200mg,每天二次,疗程为1天或每次200mg,每天一次,疗程为3天。
花斑癣
每次200mg,每天一次,疗程为7天。
皮肤真菌病
每次100mg,每天一次,疗程为15天。
高度角化区(如足底部癣、手掌部癣):需延长治疗15日,每次100mg,每天一次,疗程为15天。
真菌性角膜炎
每次200mg,每天一次,疗程为21天。
对于一些免疫缺陷病人,如白血病、艾滋病或
器官移植病人等,采用
伊曲康唑胶囊治疗
真菌感染时,伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低,剂量可加倍。
甲真菌病
冲击治疗:每次200mg,每天二次,连用一周为一个冲击疗程。对于指甲感染,推荐采用两个冲击疗程,每个疗程间隔3周;对于趾甲感染,推荐采用三个冲击疗程。每两个相邻冲击疗程间隔3周。
连续治疗:每次200mg,每天一次,连用三个月。
本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢,因此,对皮肤感染来说,停药后2~4周达到最理想的临床和真菌学疗效,对
甲真菌病来说在停药后6~9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
系统性真菌病
曲霉菌病:每次0.2g,每天一次,治疗2-5个月。如果是侵袭性或播散型曲霉菌病,增加剂量至0.2g,每日二次。
念珠菌病:每次0.1-0.2g,每天一次,治疗3周-7个月。如果是侵袭性或播散型念珠菌病,增加剂量至0.2g,每日二次。
组织胞浆菌病:每次0.2g,每天1次~2次,治疗8个月
芽生菌病:每次0.1g,每天1次或者每次0.2g,每天2次,治疗6个月。
皮肤淋巴管型孢子丝菌病:每次0.1g,每天一次,治疗3个月。
副球孢子菌病:每次0.1g,每天一次,治疗6个月,尚无该给药方案下伊曲康唑胶囊治疗艾滋病患者的副球孢子菌病的疗效数据。
非隐球菌性脑膜炎:每次0.2g,每天一次,治疗2个月~1年,脑膜感染者维持治疗为每日一次。
隐球菌性脑膜炎:每次0.2g,每天一次,治疗2个月~1年。
药物漏用
每日服用一次的药物漏服无需补服,当天想起的时候马上补服,即使第二天才想起忘记服药也不可私自加倍服用。
每日服用2次的药物,如果漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和下午4点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天12:00以前以原量服用,下午4点服药时间和剂量不变;如果漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间用药。
药物过量
症状和体征:本品服用过量的不良反应与一般服用伊曲康唑的不良反应一致。
措施:本品无特效解毒药且不可通过血液透析清除。可采取洗胃催吐等支持疗法减少药物吸收,并积极联系中毒控制中心确定最优治疗方案。
药物停用
常规用药达到疗程、疾病缓解后可停药。
长期服药出现恶心、厌食、呕吐、疲劳、腹痛或
尿色加深等提示肝功能障碍或肝脏异常等症状应立即停药并检查肝功能。
治疗期间出现听力减弱的症状,应立即停药并就医。
治疗期间出现头晕或视物模糊/
复视等症状应立即停药就医。
不良反应的表现
胃肠系统疾病:常见恶心、腹痛,便秘、腹泻、消化不良、胃肠胀气和呕吐等胃肠不适症状,罕见胰腺炎。
感染及侵染类疾病:鼻炎、
鼻窦炎和上呼吸道感染等症状。
皮肤及皮下组织:可见瘙痒、
皮疹、荨麻疹、多汗,罕见Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、剥脱性皮炎、白细胞破裂性
血管炎、脱发等症状。
免疫系统:常见瘙痒、红斑、风团等过敏症状,罕见
血清病、血管神经性水肿、速发过敏反应。
神经系统:
味觉障碍、触觉减退、外周神经病变及感觉异常等症状,罕见
震颤。
耳及迷路类疾病:罕见耳鸣,短暂性和永久性听力丧失等症状。
肾脏及泌尿系统:尿频、尿失禁和肾脏损害。
心血管系统:可见高/低血压、心力衰竭、左心室衰竭、心动过速等症状,罕见
充血性心力衰竭。
精神系统:意识模糊等状态。
呼吸系统、胸及纵隔疾病:可见
肺水肿、发声困难、咳嗽,罕见呼吸困难。
全身性疾病及给药部位各种反应:可见全身水肿、面部水肿、胸痛、发热、疼痛、疲乏、寒战等症状。
代谢及营养类疾病:高血糖、高血钾、低血钾、低血镁等症状,罕见出现
高甘油三酯血症。
不良反应的处理方法
如出现恶心、呕吐、腹泻等轻微胃肠不良反应无需处理,通常可在继续服药或停药后自行缓解,如果症状严重需就医治疗。
长期用药应监测肝脏和肾脏功能,如出现过敏反应、肝肾功能异常、精神神经系统损害、听力损害和
心力衰竭等症状时应立即停药就医,严重的要住院遵医嘱治疗。
药物贮存
胶囊:阴凉(不超过20℃)干燥处密封保存。
药品放置在儿童够不到的地方,避免误服。
其他
胃酸降低时可影响
伊曲康唑的吸收,接受酸中和药物的治疗者与伊曲康唑服用时间应间隔两个小时以上,且需要监测抗真菌活性,必要时增加伊曲康唑的剂量,饭后服用或与酸性饮料(如非无糖可乐)同服会增强伊曲康唑的生物利用度。
伊曲康唑胶囊和伊曲康唑口服液不应互换使用。因为给予相同剂量药物时,口服液比胶囊的药物暴露更大。此外,两种制剂之间的粘膜暴露的局部影响可能不同。只证实口服液对于口腔和/或食道念珠菌病有效。
育龄妇女服药期间需要做好避孕措施,直至治疗结束后的下一个月经周期。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。