本品是一种降低胆固醇的药物，属于胆固醇吸收抑制剂。它通过附着于小肠上皮的刷状缘，可抑制小肠对胆固醇的吸收，从而降低肝脏胆固醇存储量，从而促进血液中胆固醇的清除。
依折麦布可用于治疗不同类型的
高胆固醇血症。
适应证
依折麦布口服后会附着于小肠绒毛的表面，阻碍肠道对胆固醇的吸收，从而降低肠道胆固醇向肝脏中的转运，使肝脏胆固醇含量降低，进而加速清除血液中的胆固醇，有效改善各种类型的高胆固醇血症的症状。
原发性高胆固醇血症
本品可单独或与HMG-CoA还原酶抑制（他汀类）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低
总胆固醇、
低密度脂蛋白胆固醇、
载脂蛋白B等多种物质的含量，是作为饮食控制以外的辅助治疗手段之一。
纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）
本品与他汀类联用于
纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH），可辅助其他降脂治疗（如LDL-C血浆分离置换法）。此外当其他降脂治疗无效时，依折麦布可用于降低HoFH患者的总胆固醇和密度脂蛋白胆固醇的水平。
纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）
本品用于降低纯合子家族性
谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平，是重要的治疗纯合子谷甾醇血症的方法之一。
药物起效时间
成人单次口服10 mg剂量的本品后，药物被迅速吸收，大部分被代谢为具有药理活性的依折麦布-
葡萄糖苷酸。
依折麦布-葡萄糖苷酸和依折麦布达到血药浓度峰值的时间分别为1～2小时和4～12小时，而在此之前药物已经起效，食物对本品起效时间的影响太小，可忽略。
药物维持时间
该药物维持时间尚不明确，依折麦布及其活性代谢物依折麦布-葡萄糖苷酸的半衰期较长，约为22小时，每天需服药一次，遵医嘱用药即可。
药物联用
临床指南表明，使用他汀类单药治疗糖尿病
血脂异常LDL-C未达标时，推荐联用胆固醇吸收抑制剂依折麦布辅助治疗。
依折麦布片单独服用能稳定斑块吗？
对
动脉粥样硬化患者来说，依折麦布通常不单独使用，当遇特殊情况无法使用他汀类药物而单用依折麦布片时，降胆固醇水平不明显，对稳定斑块的作用较小。
依折麦布片的作用单一，只抑制小肠对胆固醇的吸收，服用后小幅度降低胆固醇的水平。而他汀类药物对胆固醇的降低效果更明显，同时还可以改善动脉血管内膜的代谢，增加斑块的稳定性，使之不容易破溃。
对于有动脉粥样硬化的心血管疾病患者，他汀类药物是治疗的基础。只有在他汀类药物不能使LDL-C水平达标的时候，才考虑联合使用依折麦布片。他汀类药物抑制斑块进展、稳定斑块的作用是其他降脂药物无法代替的。
所以依折麦布片在稳定斑块方面，通常只作为他汀类药物的搭档，一般不单独用药。
禁用情况
活动性
肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期女性慎用。
10岁以下儿童（尤其6岁以下儿童）慎用。
特殊人群用药
孕妇：目前尚无关于孕期用药的临床资料，仅有动物实验表明，本品用于孕期鼠类未发生胎儿致畸作用，但用于家兔有少量胎儿骨骼畸形的情况发生，因此孕妇仍应谨慎应用本品。
哺乳期女性：目前关于哺乳期女性用药风险还有待更深入研究，仅有动物实验表明，依折麦布可由大鼠母乳排泌，目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌，因此除非潜在益处大于对婴儿的潜在风险，本品不宜用于哺乳期女性。
儿童：两项针对儿童（6～10岁和10～17岁）的临床研究表明，本品治疗的儿科患者的安全性和耐受性与成年患者类似，目前尚无小于6岁儿童的药代动力学资料。
年龄大于等于10岁的儿童和青少年用法用量可参照成人，不需要调整，故10岁以下儿童（尤其6岁以下儿童）应当慎用本品。
老人：老年患者（大于65岁）总依折麦布的血浆浓度是年轻患者（18～45岁）的两倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。
不良相互作用
环孢霉素A：依折麦布和环孢霉素A联用时，可能增加横纹肌溶解症的风险，引起
肌病，应避免同时使用这两种药治疗，或使用替代药物。
吉非罗齐：吉非罗齐可使总依折麦布的血药浓度升高1.7倍。
考来烯胺：合用可减少总依折麦布的生物利用度，在考来烯胺基础上加用本药以增强降LDL-C的作用时，增强效果可能应上述相互作用而减弱。
阿帕鲁胺：通过加快依折麦布代谢来降低依折麦布的血药水平或疗效。二者联合使用时需监测依折麦布的血药水平。
康奈非尼、福替沙韦、格卡瑞韦、哌仑他韦、莱特莫韦：可增加依折麦布的血药水平或疗效。者联合使用时需监测依折麦布的血药水平，并在医生指导下调整剂量。
贝特类（除了
非诺贝特外）：贝特类药物可增加胆汁中胆固醇的浓度，造成
胆石症。在动物研究中发现，本品可增加胆汁中胆固醇的含量。目前的临床试验结果仅表明，依折麦布与非诺贝特联用不足以评价胆囊疾病的风险，因此暂不推荐本品与贝特类药物联用。
本品为处方药，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂：10mg/片。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。每天一次，可在一天之内任何时间服用，可空腹也可与食物同时服用。患者在接受本品治疗前和治疗过程中，应保持标准的低胆固醇饮食。
用量
推荐剂量为每天一次，每次1片（10mg），可单独服用或与他汀类联合应用、或与
非诺贝特联合应用。
药物漏用
本品是每日服用1次的药物，如发现自己漏服药物，当天想起来时补服即可，第二天无需补服双倍剂量。
药物过量
症状：有少数服用本品过量的报道，大部分均未出现不良反应，所报道的不良反应均不严重。
措施：如出现严重胃痛、呕吐、腹泻或其他难以忍受的不良反应，应立即就医，予以对症支持治疗。
药物停用
服药过程中若出现血清转氨酶持续性升高，应立即停止用药，并及时监测、检查肝脏的状态。
服药过程中若出现不明原因的
肌痛、触痛或无力，应立即停止使用本品和正在合用的任何一种他汀类药物，并及时监测肌酸磷酸激酶（CPK）的水平，若CPK水平>10倍正常值上限表明发生了
肌病，应及时就医并对症治疗。
如果患者接受本品与非诺贝特联合治疗时怀疑出现胆结石，则需停止服药，并进行胆囊检查，以免病情加重。
不良反应的表现
常见不良反应
消化系统异常：腹痛、腹泻、肠胃气胀。
神经系统异常：头痛。
全身性异常和用药部位异常：疲倦。
实验室检查：谷丙转氨酶（ALT）升高、谷草转氨酶（AST）升高、肝功能检查异常。
偶见不良反应
呼吸系统异常：咳嗽。
消化系统异常：口干、消化不良、胃食管返流、胃炎、恶心。
代谢和营养异常：食欲不振。
心血管系统：血压升高。
全身性异常和用药部位异常：乏力、胸部疼痛、全身疼痛。
神经系统异常：感觉异常。
不良反应的处理方法
如出现腹痛、食欲不振、消化不良、轻微疲倦等症状，一般无需特殊处理，通常在1～2天内可自行缓解。
如果病情加重出现呕吐、恶心、肌痛等症状，可能出现
肌病或肝功能损伤，应及时就医，遵医嘱优化或改变用药方案。
如果出现严重过敏反应，应立即停止用药并及时就医。
药物贮存
遮光，密封保存（30℃以下）。
放在儿童接触不到的地方。
其他
当本品与他汀类或
非诺贝特联合应用时，请参考该他汀类或非诺贝特药物的使用说明书并严格遵医嘱用药。
使用
依折麦布和非诺贝特的患者，如果怀疑有胆结石，应进行胆囊方面的检查，并应考虑应用其他药物进行降脂治疗
胆酸螯合药（如
考来烯胺）：本品应在胆酸螯合药服用前至少2小时或服用后至少4小时服用。
治疗期间监测指标：
在开始服药和之后的治疗中，需定期进行胆固醇及其他脂质的实验室检查。
如果还联合使用他汀类药物，需要在开始治疗时检查肝功能。在本品与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清转氨酶连续性升高（≥正常值上限3倍）。因此，当本品与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定,同时参照他汀类的说明。
如果患者同时服用依折麦布和
环孢素，则需要监测环孢素浓度。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
