依折麦布是一种降低胆固醇的药物，属于胆固醇吸收抑制剂。它通过抑制胆固醇吸收，降低肝脏胆固醇存储量，从而促进血液中胆固醇的清除。依折麦布可用于治疗不同类型的
高胆固醇血症。
适应证
原发性高胆固醇血症
依折麦布可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（
辛伐他汀）联合应用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低
总胆固醇、
低密度脂蛋白胆固醇、
载脂蛋白B等多种物质的含量，是作为饮食控制以外的辅助治疗手段之一。
纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）
依折麦布与他汀类联用，可辅助其他降脂治疗（如LDL-C血浆分离置换法）。此外当其他降脂治疗无效时，依折麦布可用于降低HoFH患者的总胆固醇和密度脂蛋白胆固醇的水平。
纯合子谷甾醇血症（或植物甾醇血症）
依折麦布用于降低纯合子家族性
谷甾醇血症患者的谷甾醇和植物甾醇水平，是重要的治疗纯合子谷甾醇血症的方法之一。
药物起效时间
成人单次口服10 mg剂量的依折麦布后，药物被迅速吸收，大部分被代谢为具有药理活性的依折麦布-葡糖苷酸。依折麦布-葡糖苷酸和依折麦布达到血药浓度峰值的时间分别为1～2小时和4～12小时，在此之前药物已经起效。
药物维持时间
依折麦布的药物维持时间尚不明确，依折麦布及其活性代谢物依折麦布-葡糖苷酸的半衰期较长，约为22小时，每日需服药一次。
药物联用
他汀类药物：临床指南表明，使用他汀类单药治疗糖尿病
血脂异常LDL-C未达标时，推荐联用胆固醇吸收抑制剂依折麦布辅助治疗。
依折麦布辛伐他汀片：依折麦布与辛伐他汀组成依折麦布辛伐他汀片，能够更有效地清除总胆固醇、
甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇等多种物质，并提高
高密度脂蛋白胆固醇的水平，获得更好临床效果。
依折麦布突然停药后果严重吗？
突然停药不会引发明显的停药反应或副作用，但应尽量避免自行突然停药，为药效稳定、获益最大，需遵医嘱长期服用依折麦布。
依折麦布仅在服药期间才可降低胆固醇水平，进而降低患中风、心脏病的风险，对身体有益。
依折麦布的治疗可能是长期甚至终生的，不要在未咨询医生的情况下停止服用依折麦布。如果自行停止服用，小肠对胆固醇的吸收将恢复正常，中风及心血管疾病的风险可能会恢复到依折麦布治疗前的水平。
依折麦布降低血浆胆固醇的机制是什么？
依折麦布是一种降胆固醇的药物，主要通过抑制肠道对胆固醇的吸收而发挥降脂作用。
依折麦布在小肠细胞通过抑制NPC1L1转运蛋白活性，选择性地抑制胆固醇和植物固醇的吸收，从而减少肠道中胆固醇向肝脏转运，使肝脏胆固醇储存减少，导致肝脏低密度脂蛋白胆固醇（LDL）受体合成增加，加速 LDL代谢，从而降低血浆胆固醇水平。
依折麦布在肠道形成
葡萄糖醛酸化物，发生葡萄糖醛酸化后，经肠黏膜进入门静脉，经肝入胆汁再到小肠，如此反复，使得肠黏膜绒毛上总保持有依折麦布的葡萄糖醛酸化物，从而达到长时间抑制肠道胆固醇吸收的作用。
与其他类别的降胆固醇药物（包括他汀类药物和胆汁酸螯合剂）不同，依折麦布具有独特的作用机制，它不增加胆汁分泌，也不抑制胆固醇在肝脏中的合成。
禁用情况
对依折麦布或药物中其他辅料过敏的患者禁用。
活动性
肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高的患者禁用。因为转氨酶只存在于肝细胞中，肝细胞受损破裂后会释放转氨酶，临床试验中曾观察到服药后转氨酶连续升高的现象，因此为避免潜在的
肝损伤，活动性肝病患者禁用本药。
孕妇禁用。
哺乳期女性禁用。
慎用情况
中度至重度
肝功能不全患者不推荐使用。轻度肝功能不全患者（Child-Pugh评分5或6）使用依折麦布的效果与正常患者的区别不大，无需调整剂量。
中度肝功能不全患者(Child-Pugh评分7～9)使用依折麦布后，总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。而重度肝功能不全患者（Child-Pugh评分>7）使用依折麦布的影响尚不明确，因此中度至重度肝功能不全患者不推荐使用依折麦布。
特殊人群用药
孕妇：目前尚无关于孕期用药的临床资料，仅有动物实验表明，本品用于孕期鼠类未发生胎儿致畸作用，但用于家兔有少量胎儿骨骼畸形的情况发生，因此孕妇禁用本品。
哺乳期女性：目前关于哺乳期女性用药风险还有待更深入研究，仅有动物实验表明，依折麦布可由大鼠母乳排泌，目前尚不确定依折麦布是否可经人类母乳排泌，因此本品不宜用于哺乳期女性。
儿童：两项针对儿童（6～10岁和10～17岁）的临床研究表明，本品治疗的儿科患者的安全性和耐受性与成年患者类似，目前尚无小于6岁儿童的药代动力学资料。
老人：老年患者（大于65岁）总依折麦布的血浆浓度是年轻患者（18～45岁）的两倍。用药后LDL-C的降低量和安全性在老年患者与年轻患者中无显著差别。因此，老年患者无需调整用药剂量。
不良相互作用
禁止联用
环孢霉素A：依折麦布和环孢霉素A联用时，可能增加横纹肌溶解症的风险，引起
肌病，应避免同时使用这两种药治疗，或使用替代药物。
贝特类（
非诺贝特除外）：贝特类药物可增加胆汁中胆固醇的浓度，造成
胆石症。在动物研究中发现，本品可增加胆汁中胆固醇的含量。目前的临床试验结果仅表明，依折麦布与非诺贝特联用不足以评价胆囊疾病的风险，因此暂不推荐本品与贝特类药物联用。
谨慎联用
因依折麦布药效增加而需谨慎联用的药物
康奈非尼、福替沙韦、格卡瑞韦、哌仑他韦、莱特莫韦：可增加依折麦布的血药水平或疗效，联合使用时需监测依折麦布的血药浓度水平，并在医生指导下调整剂量。
因依折麦布药效降低而需谨慎联用的药物
阿帕鲁胺：阿帕鲁胺通过加快依折麦布代谢来降低依折麦布的血药水平或疗效，二者联合使用时需监测依折麦布的血药浓度水平。
依折麦布为处方药，主要为片剂，应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂：10mg/片。
具体用法
用法
口服，用适量水送服。每天一次，可在一天之内任何时间服用，可空腹也可与食物同时服用。患者在接受本品治疗前和治疗过程中，应保持标准的低胆固醇饮食。
用量
推荐剂量为每天一次，每次10mg，可单独服用或与他汀类联合应用、或与
非诺贝特联合应用。
药物漏用
本品是每日服用1次的药物，如发现自己漏服药物，当天想起来时补服即可，第二天无需补服双倍剂量。
药物过量
症状：有少数服用本品过量的报道，大部分均未出现不良反应，所报道的不良反应均不严重。
措施：如出现严重胃痛、呕吐、腹泻或其他难以忍受的不良反应，应立即就医，予以对症支持治疗。
药物停用
服药过程中若出现血清转氨酶持续性升高，应立即停止用药，并进行肝脏检查。
服药过程中若出现不明原因的
肌痛、触痛或无力，应立即停止使用本品和正在合用的任何一种他汀类药物，并及时监测肌酸磷酸激酶（CPK）的水平，若CPK水平>10倍正常值上限表明发生了
肌病，应及时就医并对症治疗。
如果患者接受本品与非诺贝特联合治疗时怀疑出现胆结石，则需停止服药，并进行胆囊检查，以免病情加重。
不良反应的表现
肝脏损伤：腹痛、持续的恶心呕吐、食欲不振、体重减轻、全身疲倦或虚弱感、眼睛或皮肤发黄、大便颜色浅。
消化系统异常：腹泻、肠胃气胀、消化不良、胃食管返流、恶心。
肌肉骨骼和结缔组织方面的异常：无法解释的肌肉疼痛、压痛，虚弱，发烧或异常疲倦。
不良反应的处理方式
如出现腹痛、食欲不振、消化不良、轻微疲倦等症状，一般无需特殊处理，通常在1～2天内可自行缓解。如不能缓解或症状加重，应及时就医。
如果出现眼睛或皮肤发黄、尿色深、大便颜色浅、肌肉疼痛、发烧或异常疲倦等情况，应立即停止用药并就医。
药物贮存
遮光，密封保存（30℃以下）。
放在儿童接触不到的地方。
其他
当本品与他汀类或
非诺贝特联合应用时，请参考该他汀类或非诺贝特药物的使用说明书并严格遵医嘱用药。
在开始服药和之后的治疗中，需定期进行胆固醇及其他脂质的实验室检查。
如果还联合使用他汀类药物，需要在开始治疗时检查肝功能。在本品与他汀类联合应用的对照研究中，曾发现血清转氨酶连续性升高（≥正常值上限3倍）。因此，当本品与他汀类联合应用时，治疗前应进行肝功能测定,同时参照他汀类的说明。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
