本品为抗肿瘤药，可以明显降低绝经妇女雌激素水平，临床用于乳腺癌的治疗。
适应证
适用于经
他莫昔芬辅助治疗2～3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女，早期
浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。
适用于他莫昔芬治疗后，病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。
药理作用
本品为第二代芳香化酶抑制剂，结构上与该酶的自然底物
雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。可通过不可逆地与该酶的活性位点结合，使其失活，从而明显降低绝经妇女血液循环中的雌激素水平。
药物起效时间
口服
依西美坦后，乳腺癌晚期绝经后女性吸收较快，在1.2小时达到血浆峰浓度(C
max)，在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
⽬前尚无明确数据证明服⽤本品后其药效在机体维持多长时间，该药物的平均终末半衰期为24小时，遵医嘱用药即可。
药物联用
绝经前和绝经后患者均可在内分泌治疗（如依西美坦片）的基础上联合靶向治疗，如CDK4/6抑制剂（如哌柏西利、阿贝西利和达尔西利等），组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂等。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
绝经前妇女禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
中、重度肾功能不全者慎用。
操作机器或驾车者慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇：本品对胎儿具有潜在的风险，孕妇禁用。具有生殖能力的女性在接受本品治疗期间以及服用最后一剂药物后1个月内应采用有效的避孕措施。
哺乳期女性：尚无数据证明母乳中是否存在
依西美坦及其对母乳喂养婴儿或乳汁生成的影响，由于服用本品可能使母乳喂养婴儿出现严重不良反应，建议哺乳期妇女在接受本品治疗期间及服用最后一剂药物后1个月内不要进行母乳喂养。
儿童：因目前对儿童使用本品的研究和临床经验有限，应禁用。
老人：老年患者应用本品无特别注意事项，但应在医生指导下遵医嘱用药。
不良相互作用
其他含雌激素的药物：本品与其合并用药时，可降低其药理作用，应谨慎联合使用。
对CYP3A4有诱导作用的药物：如
利福平、
苯妥英、卡巴咪嗪、苯巴比妥等，与本品合并用药时，可显著减少本品的暴露，降低本品的疗效。应谨慎联合使用。
某些含有
贯叶连翘提取物的中草药制剂：与本品合用时，可显著减少本品的暴露，降低本品的疗效。应谨慎联合使用。
本品应谨慎与通过CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物联合应用。
高脂食物可促进本药的吸收，使其血药浓度增加约40%，应谨慎联合使用。
剂型规格
片剂：25mg/片。
具体用法
用法
口服，饭后服用。
用量
普通成人和老年患者
治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25mg/次，一日1次。
患者同时接受CYP3A4强诱导剂（如
利福平、
苯妥英）时，本品的推荐剂量为50mg/次，每日一次。
轻度肝、肾功能不全者不需调整剂量。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可，如果第二天想起则无需补服，只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。如果您不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。
如果您有不能确定的情况，请咨询医师或药师。
药物过量
超量服用本品可使其非致命性不良反应增加。
暂无权威资料记录过量使用的处理经验，没有特效的解药，应进行对症治疗。请遵医嘱服用，如不慎过量，应立即就医，由医生进行救治。
药物停用
早期乳腺癌患者在接受2-3年的
他莫昔芬治疗后，在未出现复发或对侧乳腺癌的情况下，应使用本品继续治疗，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯
依西美坦）。
表现及处理方法
代谢和营养异常：常见厌食。
精神、神经系统异常：常见头痛、头晕、失眠、抑郁，少见嗜睡。
血管异常：常见潮热。
胃肠道异常：很常见腹痛、恶心，常见呕吐、腹泻、便秘、消化不良。
肝胆异常：常见肝酶升高、血胆红素升高、血
碱性磷酸酶升高。
皮肤和皮下组织异常:很常见出汗增多，常见脱发、
皮疹。
肌肉骨骼异常：常见
背痛、关节炎、肌肉骨骼痛、骨折、骨质疏松。
全身和局部异常：常见疼痛、疲劳、外周性水肿。
处理方法：对症支持治疗，如不缓解应及时就医，在医生指导下调整药物剂量。
药物贮存
本品应遮光，于30℃以下密闭保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品中含有甲基-磷酸化羟基苯，该成分可能引起过敏反应（可能表现为迟发性）。
本品用于辅助治疗时，对于患有骨质疏松症或者有骨质疏松风险的女性，在治疗开始时应采用
骨密度测量法对骨矿物质密度进行正规检查。用药期间应监测患者的骨密度损失，并且在需要时进行治疗。
在开始本品治疗前，应考虑对患者进行25-羟基维生素D水平的例行评估。对于维生素D缺乏的妇女，应接受维生素D补充剂。
有使用本品后发生困倦、嗜睡、乏力、头晕的报告。应提醒使用本品的患者，如果发生这些症状，其操作机器或驾车的体力和/或精神状态可能会受到影响。
本品性状发生改变时，禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
