本品是一种阿片类镇痛药,为纯阿片受体激动剂,其主要药理作用为镇痛,它的镇痛作用随剂量增加而增强,临床上用于中重度疼痛。
适应证
本品用于缓解持续的中度至重度疼痛。
药物起效时间
目前尚无明确数据,口服本品后约18~24小时达到稳态血药浓度,请遵医嘱服用。
药物维持时间
尚不明确,其表观消除半衰期为3.5~4小时,遵医嘱用药即可。
药物联用
目前尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品任一成分过敏者禁用。
中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍(肌酐清除率<10ml/分钟)患者禁用。
手术前或手术后24小时内不宜使用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
慎用情况
运动员慎用。
肾上腺皮质功能不全者慎用。
惊厥性疾病患者慎用。
中枢神经系统抑制或昏迷患者慎用。
震颤性谵妄患者慎用。
虚弱患者慎用。
伴随呼吸抑制的脊柱后侧凸患者慎用。
严重肝功能、肺功能或肾功能损伤患者慎用。
中毒性精神病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
孕妇禁用。
哺乳期女性
本品可以随母乳分泌,有引起新生儿呼吸抑制的风险,故哺乳期妇女禁用。
儿童
本品对于18岁以下患者用药的安全性及有效性尚不明确,因此不建议使用。
老人
老年人对本品的清除能力较年青人略有下降,在医生指导下谨慎使用。
不良相互作用
单胺氧化酶抑制剂:单胺氧化酶抑制剂会使本品引起的焦虑、混乱、明显的呼吸抑制或昏迷的症状增强,如需同时服用时,要停用单胺氧化酶抑制剂2周后再使用本药。
神经肌肉阻断剂:本品能够增强骨骼肌松弛药的神经肌肉阻断作用,使呼吸抑制程度增强,应谨慎合用。
中枢神经系统抑制剂:本品与麻醉性镇痛药、全身麻醉药、吩噻嗪类药物、其他镇静药、镇静催眠药或其他中枢神经系统抑制剂麻醉性合用会使中枢神经系统的抑制作用累加,可能会造成呼吸抑制、低血压、深度镇静或昏迷,合用需调整剂量。
混合阿片受体激动剂/抑制剂类镇痛药:已经接受或正在接受本品治疗的患者,应该慎用激动剂/拮抗剂类镇痛药(例如喷他佐辛、
纳布啡、
布托啡诺和丁丙诺啡),它们与本品混合用药会使本品的镇痛作用减弱,合用需谨慎。
剂型规格
片剂:5mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
使用本品应该根据患者疼痛的严重程度、患者对药物的反应和患者的体重制定个体化的给药剂量。如果疼痛的严重程度增强、镇痛药不够或出现耐受性,可以逐渐增加给药剂量。
没有服用过阿片类镇痛药的患者
开始时可以每4~6个小时服用5~15 mg本品止痛。再根据患者个体对本品初始给药量的反应增加给药量。
患有慢性痛的患者
应该定时不断给药,防止再次出现疼痛,而不是等到出现疼痛后再去治疗。然后再根据患者发生不良反应的情况,将剂量调整至适当的镇痛水平。
为了缓解严重慢性痛,应该按照有规律的时间表,每4~6个小时,服用能够有效镇痛的本品最低剂量。
改变固定比例的阿片类药物/扑热息痛、阿片类药物/
阿司匹林或阿片类药物/非类固醇类药组合用药的患者
如果改变患者固定比例的阿片/非阿片类药物治疗方案,必须确定是否继续进行非阿片类镇痛药治疗。
如果不再继续使用非阿片类镇痛药,必须根据该给药方案提供的镇痛水平和不良反应调整本品的剂量。
如果将非阿片类镇痛药作为单独的药物实体继续用药,必须以最接近阿片类药物剂量的剂量作为本品的起始剂量,并在此基础上进一步调整羟考酮的用量。同时应该根据不良反应和可接受的镇痛水平确定增加幅度。
正在进行阿片类药物治疗的患者
如果患者在服用本品之前服用过含有阿片类物质的药物,选择羟考酮总日剂量(TDD)时,应该考虑以前服用的阿片类药物相对于羟考酮的药效。
如果将其他阿片类药物换为本品,必须密切观察患者对本品的反应,并根据反应调整给药剂量。出现突破性疼痛或偶发疼痛时可以追加镇痛药,也可以逐渐增加本品的总日剂量,除非患者的病情快速改变。
维持治疗的患者
有必要对服用本品的患者进行不间断的重新评价,特别应该注意治疗中持续的止痛作用和不良反应的发生率。如果疼痛增强,应该尽力找出使疼痛增强的原因,同时调整给药剂量来使疼痛感降低。
在长期治疗中,特别是与癌症无关的疼痛(或与其他晚期病症相关的疼痛),应该对阿片类镇痛药进行适当的不间断的重新评价。
需要中止治疗的患者
如果患者不再需要使用本品或其他阿片类镇痛药止痛,应该采取逐渐减少给药量的方法停药,防止出现阿片类戒断症状。
一般来说,在监控停药体征和症状的情况下,每天可以减少25%~50%的药物。
如果患者表现出停药体征或症状,应该将剂量增加至前一个剂量水平,并使减药速度放缓。
药物漏用
该药物的用药剂量和时间都是根据患者的病情情况个性化定制的,请患者务必遵医嘱用药,不要出现漏服现象。如不慎漏服,请咨询医生如何处理。切记不要一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
药物过量
药物过量的表现
本品过量使用会出现
呼吸抑制、嗜睡,严重者出现麻痹或昏迷、骨骼肌松弛、皮肤冷湿、针状瞳孔、心动过缓、低血压和死亡。
药物过量的处理方法
如果患者不慎用药过量,应立即就医,由医生处理。
药物停用
突然停药会引起戒断综合征,出现烦躁不安、流泪、流涕、打哈欠、出汗、寒颤、骨骼肌疼痛、易怒、焦虑、失眠及恶心、呕吐等症状,因此应在医师的指导下逐渐减少药物剂量。
用药过程中有任何不适,请及时告知医生。
不良反应的表现
较常见不良反应
恶心、便秘、呕吐、头痛、瘙痒、失眠、眩晕、体弱和嗜睡。
少见不良反应
全身反应:腹痛、过敏反应、
背痛、寒热、发烧、流感样综合征、感染、颈痛、疼痛、光敏反应和
脓毒症。
心血管系统异常:深部血栓静脉炎、
心力衰竭、出血、低血压、偏头痛、心悸和心动过速。
消化系统异常:厌食、腹泻、消化不良、吞咽困难、口干、恶心和呕吐。
血液系统异常:贫血和白细胞减少。
代谢和营养系统异常:浮肿、痛风、高血糖、缺铁性贫血和外周性水肿。
肌肉与骨骼系统异常:关节痛、关节炎、骨痛、肌肉痛和
病理性骨折。
神经系统异常:兴奋、焦虑、混乱、压力过高、感觉迟钝、紧张、
神经痛、
人格障碍、
震颤和血管舒张。
呼吸系统异常:支气管炎、咳嗽增强、呼吸困难、
喉痉挛、肺病、咽炎、鼻炎和
鼻窦炎。
眼睛异常:弱视。
泌尿系统异常:出现泌尿道感染。
不良反应的处理方法
大多数情况下,可以通过精心设计个体化的起始给药剂量、减慢药物剂量增加的速度和避免阿片类药物血药浓度剧烈波动等方式,来减少不良反应发生的频率。
如果患者用药后出现恶心、便秘、呕吐等胃肠道不良反应,一般无需特殊处理,期间注意饮食清淡,停药后会自行消失。如症状比较严重,请及时就医,由医生处理。
如果患者出现头痛、嗜睡、眩晕等精神异常反应,如果症状轻微,请注意多休息,停药后会自行消失。如果出现失眠、兴奋、焦虑、神经痛、人格障碍等严重反应,请及时就医。
如果患者出现过敏反应、背痛、寒热、发烧等不良反应,请立即就医,由医生处理。如出现严重过敏样反应、过敏性休克等,请拨打急救电话,在医生指导下就地急救,等待医护人员送往医院进一步抢救。
如果患者出现心悸、心力衰竭等心血管不适反应,请及时就医。如情况紧急,请拨打急救电话,在医生指导下就地抢救或送往医院抢救。
如果患者出现上述的血液系统、代谢和营养系统、肌肉与骨骼系统、呼吸系统、眼睛、泌尿系统异常的相关症状,请立即就医。如情况比较紧急,可拨打急救电话,等待医护人员送往医院急救。
如果患者出现皮疹、出汗、荨麻疹等皮肤反应,应避免抓挠,请及时就医,由医生处理。
药物贮存
密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品按照麻醉药品管理。
用于非癌症慢性疼痛治疗时, 应遵循“强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则”的各项规定。
使用本品时应该注意下列情况。
患者以前服用过的纯激动剂或混合激动剂/抑制剂的日剂量、药效和特征。
用于估测羟考酮剂量的相对药效的可靠性。
阿片受体的耐受程度。
患者的一般情况和医疗状态。
疼痛控制和不良经历之间的平衡。
本品的戒断症状的严重程度取决于躯体依赖的程度。
大多数可见症状不用处理,5到14天后自然消失;但是可能会出现续发的或长期的戒断症状,表现为失眠、兴奋和肌肉痛,可能持续2到6个月。
患者应该采用逐渐减少剂量来戒毒。如果出现胃肠道功能紊乱或脱水,应该用支持性疗法治疗。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。