盐酸羟考酮是一种纯阿片受体激动剂类麻醉药物，主要治疗作用为镇痛。
适应证
片剂可用于缓解持续的中度到重度疼痛。
胶囊/注射剂为强效镇痛药，用于治疗因癌症或手术后引起的中度至重度疼痛，以及需要使用强阿片类药物治疗的重度疼痛。
药物起效时间
本品速释制剂口服后血药浓度达峰时间为1.6小时，缓释剂型口服后血药浓度达峰时间为2.1～3.2小时，药物在此之前已起效。
本品注射剂静脉注射2～3分钟即可迅速起效。
药物维持时间
维持时间与给药方式相关。
口服制剂：本品速释制剂口服后药效维持时间约为6小时；缓释制剂口服后药效维持时间约为12小时。
注射剂：静脉注射后药效维持时间约为4小时；肌内注射一次给药止痛时间3.5～6小时。
药物联用
本品可与
对乙酰氨基酚可组成复方制剂氨酚羟考酮。其中，对乙酰氨基酚有镇痛及解热作用，盐酸羟考酮则主要发挥镇痛作用。氨酚羟考酮适用于各种原因引起的中、重度急、慢性疼痛。
禁用情况
对羟考酮过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期妇女禁用。
胃排空延迟者禁用。
慢性阻塞性呼吸道疾病者禁用。
中重度肝功能障碍者禁用。
重度肾功能障碍（肌酐清除率＜10ml/分钟）者禁用。
慎用情况
年老体弱者慎用。
肾上腺皮质功能不全者慎用。
慢性肝肾疾病者慎用。
有
颅内高压、低血压、低血容量、
胆道疾病、胰腺炎、肠道炎性疾病、前列腺肥大黏液水肿、震颤性谵妄等疾病者慎用。
特殊人群用药
孕妇
盐酸羟考酮可以通过胎盘屏障并有可能引起新生儿的呼吸抑制，妊娠期间长期使用羟考酮可导致新生儿出现阿片类药物戒断综合征，因此孕妇禁用。
不推荐产妇在阵痛和分娩之前和期间使用本品，可能对新生儿呼吸机能有潜在的影响。
哺乳期女性
羟考酮可分泌至乳汁，可能会造成新生婴儿的呼吸抑制，因此哺乳期女性禁用本品。
儿童
由于缺少安全性和有效性数据，不推荐18岁以下儿童使用。
老人
羟考酮口服制剂在老年患者体内的清除率比年轻患者略低，但一般不需要调整剂量，成人的给药剂量和给药间隔同样适用于老年患者。
注射制剂老年人相同剂量给药后70～90岁老年人血药浓度比年轻人高50％～80％，因而应减量并注意个体化给药，最好滴定剂量。
不良相互作用
禁止联用
本品与其他混合型镇痛药（如喷他佐辛、
纳布啡和
布托啡诺）合用时，可以降低羟考酮的镇痛作用，以及加速戒断症状，应避免联合使用。
单胺氧化酶抑制剂类药物（如
苯乙肼、利奈唑胺等）与本品合用，可引发5-羟色胺综合征或阿片类毒性（如呼吸抑制、昏迷），因此两种药禁止合用，且在停用单胺氧化酶抑制剂2周后方可使用盐酸羟考酮。
酒精可能增强本品的药效学作用，用药期间避免饮酒。
谨慎联用
本品与苯二氮䓬类或其他影响中枢神经系统的药物合并用药时，会增强对中枢神经系统的抑制作用，可能导致极度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。只有缺乏替代治疗选择的患者才可以联合用药，且剂量和使用时间应限制在最低需要程度。应对患者的呼吸抑制和镇静症状进行密切监测。
CYP3A4抑制剂，如大环内酯类抗生素类、唑类抗真菌药物、蛋白酶抑制剂、等可引起本品清除率下降，导致羟考酮血浆浓度升高，因此可能需要相应调整羟考酮剂量。
羟考酮与抗胆碱药或具有抗胆碱能活性药物（如三环抗抑郁药、抗组胺药、抗精神病药、肌肉松弛药、抗
帕金森病药物）并用药时，可能导致抗胆碱能不良反应增加。
抑制CYP2D6活性的药物（如帕罗西汀和
奎尼丁）可能会引起本品清除率降低，导致本品血浆浓度增加。
本品可降低
拉莫三嗪的血浆浓度，减弱其治疗效果，应谨慎联用。
本品可增加叠氮胸苷的非肝或肾清除率，减弱齐多夫定的治疗效果，应谨慎联用。
本品可增强骨骼肌松弛药的神经肌肉组织作用，增加呼吸抑制的程度，应谨慎联用，并加强对呼吸抑制的监测，必要时减少本品和/或骨骼肌松弛药的剂量。
剂型规格
普通片剂：5mg/片。
缓释片剂：5mg/片；10mg/片；20mg/片；40mg/片；80mg/片。
胶囊剂：5mg/粒；10mg/粒；20mg/粒。
注射剂：1ml:10mg；2ml:20mg；5ml:50mg。
具体用法
用法
普通片剂、胶囊剂：口服，温水送服。
缓释片剂：口服，温水送服。必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与潜在致死量的吸收。
盐酸羟考酮注射液：静脉推注、静脉滴注、皮下推注、皮下输注等给药方式。
用量
普通片剂
没有服用过阿片类镇痛药的患者，开始时可以每4～6个小时服用5～15 mg的盐酸羟考酮片止痛。再根据患者个体对盐酸羟考酮片初始给药量的反应增加给药量。
患有慢性痛的患者应该定时不断给药，防止再次出现疼痛，而不是等到出现疼痛后再去治疗。
缓释片剂
每12小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。
首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度疼痛的患者，初始用药剂量一般为5mg，每12小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂量为200mg/12小时，少数患者可能需要更高的剂量。
已接受口服吗啡治疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品10mg相当于口服吗啡20mg。由于存在个体差异，因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。
胶囊剂
每隔4～6小时给药1次，给药剂量应根据患者的疼痛程度和镇痛药的使用既往史而决定。疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解。
首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的重度疼痛患者，初始给药剂量为5mg，每隔4～6小时给药一次。然后应仔细进行剂量滴定，如有必要，可每日一次，以达到疼痛缓解。
注射液
静脉推注：将药液以0.9%生理盐水、5%
葡萄糖或注射用水稀释至1mg/ml。在1～2分钟内缓慢推注给药1～10mg。给药频率不应短于每4小时一次。
静脉输注：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或注射用水稀释至1mg/ml。推荐起始剂量为每小时2mg。
静脉（PCA泵）：将药液以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或注射用水稀释至1mg/ml。每次给药量为0.03mg/kg 体重，给药间隔不应短于5分钟。
皮下推注：使用浓度为10mg/ml的溶液，推荐起始剂量为5mg，如有必要每4小时重复给药一次。
皮下输注：如有必要以0.9%生理盐水、5%葡萄糖或注射用水稀释。对未使用过阿片类药物的患者推荐的起始剂量为每日7.5mg。
药物漏用
口服制剂如果漏服药物时间较短，请尽快补服。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
盐酸羟考酮注射液通常在医疗机构内使用，不会出现漏用情况，万一出现请及时联系医师。
药物过量
症状
羟考酮中毒和药物过量的体征为针尖样瞳孔、
呼吸抑制、低血压和幻觉。
恶心和呕吐症状通常出现在少数严重病例中。
非心源性肺水肿和横纹肌溶解常见于静脉注射阿片类镇痛药后。
某些更严重的病例可能出现循环衰竭和嗜睡乃至昏迷或深度昏迷、骨骼肌无力、心动过缓，乃至发生死亡。
服药过量可能发生呼吸抑制。
措施
应立即就医或告知医生，由医生进行处理。
首先应保证呼吸道通畅，应建立一个专门的通气导管并提供辅助的或可控制的呼吸设施。
在出现服药大量过量的情况下，如果患者出现昏迷或呼吸抑制，应静脉注射
纳洛酮（成人剂量为0.4～2mg，儿童剂量为每公斤体重0.01mg）。
如仍没有反应，2分钟的时间间隔后重复给药。如果需要继续重复给药，可以静脉输注纳洛酮，初始剂量为60%初始给药量/小时。
如果静脉输液不适用于患者，可以进行肌肉注射。由于纳洛酮作用持续的时间相对较短，必须严密观察，直到患者自主呼吸重新建立。对于中毒严重的患者可能需要较大的剂量（4mg）。
如果中毒情况不太严重，可以先静脉注射0.2mg纳洛酮，然后如有必要，再每2分钟给药0.1mg，最后一次给予纳洛酮后，患者必须继续观察6小时。
服用羟考酮过量后，在临床上没有出现明显的呼吸抑制或继发的循环抑制的情况下，不应使用纳洛酮。对已知或怀疑其对吗啡产生身体依赖的人应慎重给药。
药物停用
疗程结束后，临床症状消失，经医生评估不必继续使用后即可停用。
长期使用可能导致躯体依赖性的发生若突然停药可能出现戒断症状。如果患者不再需要羟考酮治疗，应采用逐渐减量直至停药的方式，以防止出现戒断症状。
不良反应的表现
使用本品可出现阿片受体激动剂的不良反应，可产生耐受性和依赖性。
常见不良反应
便秘、恶心、呕吐、头晕、瘙痒、头痛、口干、多汗、嗜睡和乏力。
偶见不良反应
厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异常、
皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。
罕见不良反应
眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍、面红、情绪改变、心悸（在戒断综合征的情况下）、幻觉、
支气管痉挛、吞咽困难、
嗳气、气胀、
肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、
感觉过敏、张力过低、肌肉不自主收缩、
言语障碍、
震颤、视觉异常、闭经、性欲减退、阳痿。
不良反应的处理方法
对于出现的
呼吸抑制、呼吸暂停、循环衰竭、低血压、休克等严重不良反应情况，需要立即就医，由医生进行紧急救治。
便秘、头晕、口干、恶心、呕吐、便秘等轻度不良反应，一般为一过性的，不需要进行特殊处理。
出现有皮疹、荨麻疹等过敏状况时，停药后可以自行消失，如果情况比较严重，可以及时就医，遵医嘱进行抗过敏治疗。
停药时逐渐降低药物剂量可防止戒断症状发生。如果发生戒断症状，需及时送医治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
口服剂型：贮藏温度不超过25℃。
注射剂型：10~30℃保存。
本品属于麻醉药品，应严格保管。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
本品对用药患者和其他使用者具有阿片类药物依赖、滥用和误用的风险，因此可能导致药物过量和死亡。在使用本品前应进行风险评估，并定期监测行为或状况。
使用羟考酮可能会掩盖
急腹症情况的临床表现而影响诊断，必须要通过诊断之后再用药。
本品可能加剧惊厥性疾病患者的惊厥症状，阿片类药物在某些临床情况下可以诱发和加重癫痫发作。
由于用药剂量和个体对药物敏感程度等因素影响，羟考酮可能改变患者的反应能力，因此用药期间不得从事开车或操作机器等工作。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
