本品为阿片受体激动剂,是目前常用的人工合成强效镇痛药,可产生镇痛、镇静及
呼吸抑制作用。本品也属于麻醉药品,具备一定成瘾性。
适应证
对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时,需要监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。但本品不宜长期用于慢性重度疼痛的晚期癌症病人的止痛。
用于麻醉前给药,人工冬眠时,本品可与
氯丙嗪、
异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。
药理作用
本品作用类似吗啡,但效力约为吗啡的1/10~1/8,可通过激活中枢神经系统的μ及κ受体进而产生镇痛、镇静的作用。
本品能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力,减少胃肠蠕动,但引起便秘及
尿潴留的概率低于吗啡。并且其对胆道括约肌的兴奋作用会使胆道压力升高,但亦较吗啡弱。
本品还有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。
药物起效时间
本品起效较快,经肌内注射后10分钟即可出现镇痛作用,血药浓度达峰时间为1~2小时,且可出现两个峰值。
药物维持时间
本品经肌内注射后,止痛持续时间约为2~4小时,其半衰期为3~4小时,对于
肝功能不全者半衰期可增至7小时以上。
药物联用
本品可与阿托品配伍用于治疗内脏绞痛。
当本品用于麻醉前给药以及人工冬眠时,常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂使用。
禁用情况
严重肺功能不全者禁用。
有明显的呼吸道抑制现象的患者禁用。
同时使用
单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)或在服用MAOI后14天内禁用。
对本品及其成分过敏者禁用。
慎用情况
肝功能损伤者慎用。
甲状腺功能不全者慎用。
老年人慎用。
运动员慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品能通过胎盘屏障,故孕妇分娩镇痛时用量应酌减。
哺乳期女性:本品能分泌入乳汁,故哺乳期间用量应酌减。
儿童:婴儿禁用;在用于小儿基础麻醉时,应在
硫喷妥钠按体重3~5mg/kg给药10~15分钟后,追加哌替啶1mg/kg加
异丙嗪0.5mg/kg稀释至10ml缓慢静注。
老人:老年人应谨慎使用。
不良相互作用
本品不能与
氨茶碱、巴比妥类、钠盐、
肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、
磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否则会发生浑浊。
本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如
呋喃唑酮、
丙卡巴肼等)一起使用,并且务必在单胺氧化酶抑制剂停用14天以上方可给药,且应该先小剂量使用(约为常用量的1/4),否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、
呼吸抑制、
紫绀、昏迷、
高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。
本品与芬太尼化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感现象。
本品与吩噻嗪类药物(如
氯丙嗪等)以及中枢抑制剂联用时会出现外周血管扩张,血压下降。
剂型规格
注射剂:1 ml:50 mg;2 ml:100 mg。
具体用法
用法
本品可以用于肌内注射,静脉注射以及静脉滴注,硬膜外间隙给药,不能用于皮下注射。也可按照不同的用药目的采取不同的给药方式及用量。
用量
当用于普通镇痛时,可采用静脉注射或肌内注射的方式。成人肌内注射常用量:一次25~100mg,一日100~400mg;最大用量:一次150mg,一日600mg。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。
当用于分娩镇痛时可在阵痛开始时进行肌内注射,常用量:25~50mg,每4~6小时按需重复;最大用量:一次量以50~100mg为限。
当用于麻醉前用药时,可在30~60分钟前按体重肌内注射1.0~2.0mg/kg。麻醉维持中,按体重1.2mg/kg计算60~90分钟总用量,配成稀释液,成人一般以每分钟静滴1mg,小儿滴速相应减慢。
当用于手术后镇痛时,可采用硬膜外间隙注药的方式,24小时总用量按体重2.1~2.5mg/kg为限。
当用于晚期癌症病人解除中重度疼痛时,需要个体化给药,剂量可较常规为大,应逐渐增加剂量,直至疼痛满意缓解,但不提倡使用。
药物漏用
本品为静脉注射、肌内注射和静脉滴注的处方药,由专业医护人员操作给药,一般不存在漏用情况。如果您有不能确定的情况,请在医师或药师指导下使用。
药物过量
过量表现
急性注射哌替啶过量,可以表现为
呼吸抑制、骨骼肌无力、皮肤冷湿、嗜睡发展为麻木或昏迷、瞳孔收缩。
注射哌替啶过量可能出现
肺水肿、低血压、心动过缓、部分或完全气道阻塞、不典型打鼾和死亡。
在过量缺氧的情况下,可以看到明显的瞳孔扩大而不是缩小。
严重过量,特别是静脉注射过量,可发生呼吸暂停、循环衰竭、心脏骤停和死亡。
处理方法
口服中毒者应尽早洗胃以排出胃中毒物,并针对患者具体情况选择给予
人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压,β-
肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能等方式处理。
当发生药物过量导致的中毒时,优先考虑的是重建通畅和受保护的气道,并在必要时进行辅助或控制性通气。根据指示,在处理循环性休克和肺水肿时采用其他支持措施(包括氧气和血管加压药)。心脏骤停或心律失常需要先进的生命支持技术。
口服中毒者应尽早洗胃以排出胃中毒物,并针对患者具体情况选择给予人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压,β-肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能等方式处理。
阿片类拮抗剂
纳洛酮或
纳美芬是治疗阿片类药物过量引起的呼吸抑制的特异性解毒剂。对于临床明显的由哌嗪过量引起的呼吸或循环抑制,可使用阿片类拮抗剂。在没有继发于哌替啶的临床显著的呼吸或循环抑制的情况下,不应使用阿片类拮抗剂。
静脉注射纳洛酮0.005-0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用
烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗剂可使其症状加重,此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。
当血内本品及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促进排泄毒物。
药物停用
本品为处方药,一般由专业医护人员按需给药,停药与否由专业医护人员决定。
使用过程中若感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
表现及处理方法
治疗剂量时可治疗剂量时出现的不良反应
表现:本品在治疗剂量时可出现中枢神经系统、胃肠道系统、心血管系统、生殖系统、免疫系统、神经系统等不良反应,表现为头晕、镇静、恶心、呕吐、出汗、心动过速或过缓、心悸、低血压、晕厥等症状。
处理方法:本品不良反应较为轻微,一般停药后以上症状即可消失。
耐受性及成瘾性
处理方法:本品一般不应连续使用,才可最大程度避免耐药性和成瘾性的产生。
药物贮存
本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均须加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用该药医生处方量每次不应超过3日常用量。处方留存三年备查。
遮光,密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方。
其他
大剂量哌替啶可产生中枢兴奋和惊厥。
未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情贻误诊治。
本品在注射时注意勿将药液注射到外周神经干附近,否则会产生局麻或神经阻滞。
本品性状发生改变时禁止使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。