本品为人工合成的阿片受体激动剂,效力约为吗啡的1/10~1/8,起效快,作用时间短,成瘾性较吗啡小,无吗啡的镇咳作用。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心搏增快。
适应证
本品为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、
手术后疼痛、对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。
用于分娩止痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。
麻醉前给药;人工冬眠时,常与
氯丙嗪、
异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。
药物起效时间
本品口服或注射给药均可吸收。
口服时约有50%首先经肝脏代谢,故血药浓度较低,一次口服后,血药浓度达峰时间1~2小时,在此之前药物已经起效。
肌内注射发挥作用较快,10分钟出现镇痛作用。
药物维持时间
本药口服后消除半衰期约3~4小时,根据疼痛强度遵医嘱用药。
本药肌内注射后镇痛作用持续约2~4小时。
药物联用
氯丙嗪、异丙嗪:在物理降温配合下,氯丙嗪对体温中枢的抑制作用,可使体温降到34℃或更低。此时基础代谢下降,组织耗氧量降低,器官活动减少。
异丙嗪为抗组胺药。常温下能竞争性阻断
组胺h1受体而产生抗组胺作用,能对抗组胺所致之毛细血管扩张,降低其通透性,缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息,同时具有明显的镇静作用。
哌替啶与上述药物共同组成冬眠合剂,使机体在严重创伤和感染中毒引起衰竭时得以度过危险的缺氧和缺能阶段,为争取其他措施赢得时间。
禁用情况
过敏禁用。
严重肺功能不全禁用。
慎用情况
肝功能损伤者慎用。
甲状腺功能不全者慎用。
老人慎用。
运动员慎用。
婴幼儿慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品能通过胎盘屏障,因此产妇分娩镇痛时使用时剂量酌减。
哺乳期
本品能分泌入乳汁,因此哺乳期间使用时剂量酌减。
儿童
小儿基础麻醉:在
硫喷妥钠按体重3~5mg/kg 10~15min后,追加哌替啶1mg/kg加
异丙嗪0.5mg/kg稀释至10ml缓慢静注。
对于婴幼儿慎用。
老人
老年人慎用。
不良相互作用
禁止联用
严禁与
单胺氧化酶抑制剂(如
呋喃唑酮等)同用,若需使用,务必在单胺氧化酶抑制药停用14天以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生难以预料的、严重的并发症。
注射液不能与
氨茶碱、巴比妥类药钠盐、
肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、
磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否则发生浑浊。
谨慎联用
本品与芬太尼化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。
巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药可增强哌替啶的作用。
剂型规格
盐酸哌替啶片:25mg/片;50mg/片。
盐酸哌替啶注射液:1ml:50mg/支;2ml:100mg/支。
具体用法
用法
盐酸哌替啶片:口服。
盐酸哌替啶注射液:肌内注射、静脉滴注、硬膜外间隙注药。
用量
盐酸哌替啶片
成人常用量:一次50~100mg,一日200~400mg;极量:一次150mg,一日600mg。小儿每公斤体重一次以1.1~1.76mg为度。
对于重度癌痛病人,首次剂量视情况可以大于常规剂量。
盐酸哌替啶注射液
镇痛:成人肌内注射常用量:一次25~100mg,一日100~400mg;极量:一次150mg,一日600mg。静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。
分娩镇痛:阵痛开始时肌内注射,常用量:25~50mg,每4~6小时按需重复;极量:一次量以50~100mg为限。
麻醉前用药:30~60分钟前按体重肌内注射1.0~2.0mg/kg。麻醉维持中,按体重1.2mg/kg计算60~90分钟总用量,配成稀释液,成人一般以每分钟静滴1mg,小儿滴速相应减慢。
手术后镇痛:硬膜外间隙注药,24小时总用量按体重2.1~2.5mg/kg为限。
晚期癌症病人解除中重度疼痛:因个体化给药,剂量可较常规为大,应逐渐增加剂量,直至疼痛满意缓解,但不提倡使用。
药物漏用
口服制剂:如有药物漏用情况,可立即补用。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
注射剂:盐酸哌替啶注射用制剂为处方药,一般在医疗机构内使用,不存在漏用情况,遵医嘱用药即可。
药物过量
症状
本品逾量中毒时可出现呼吸减慢、浅表而不规则,发绀,嗜睡,进而昏迷,皮肤潮湿冰冷,
肌无力,脉缓及血压下降,偶尔可先出现阿托品样中毒症状,瞳孔扩大、心动过速、兴奋、
谵妄,甚至惊厥,然后转入抑制。
措施
若出现药物过量,需尽快就医。
中毒解救口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。
人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压,β-
肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补充液体维持循环功能。
静脉注射
纳洛酮0.005~0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用
烯丙吗啡作为拮抗剂。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗剂可使其症状加重,此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。
当血内本品及其代谢产物浓度过高时,血液透析能促进排泄毒物。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
本品应用出现过敏反应时应停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与
可待因之间,一般不应连续使用。
治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及
直立性低血压等。
皮下注射局部有刺激性;静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。
不良反应的处理方法
治疗剂量时出现的不良反应一般较轻微,休息后一般可缓解。如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封/密闭保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品为国家特殊管理的麻醉药品。
未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情贻误诊治。
静脉注射后可出现外周血管扩张,血压下降,尤其与吩噻嗪类药物(如
氯丙嗪等)以及中枢抑制药并用时。
注意勿将药液注射到外周神经干附近,否则产生局麻或神经阻滞。
不宜用于患者自控镇痛(PCA),特别不能做皮下PCA。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。