氧氟沙星属于喹诺酮类抗菌药,
左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋异构体,本品是左氧氟沙星的盐酸盐。本品具有广谱抗菌作用,尤其对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等的抗菌作用增强。
适应证
本品主要适用于敏感菌所致感染,在治疗前建议进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌,确定其对本品的敏感性。
医院获得性肺炎
本品可以用于治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷白杆菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。
社区获得性肺炎
本品可用于治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎链球菌(包括多重耐药菌株)、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。
复杂性皮肤及皮肤结构感染
复杂性皮肤及皮肤结构感染是指累及深层软组织的感染或需要有效外科干预治疗的感染,如感染性溃疡、烧伤、以及大且严重的脓肿。
本品可治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌、粪肠球菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。
非复杂性皮肤及皮肤软组织感染
本品用于治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的轻度至中度非复杂性皮肤及皮肤结构感染(包括脓肿、
蜂窝织炎、疖、
脓疱病、脓皮病、伤口感染等)。
慢性细菌性前列腺炎
本品可用于治疗由甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、粪肠球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。
复杂性尿路感染
复杂性尿路感染是指尿路系统存在解剖或功能异常如梗阻、结石等,或有肾外伴发病(如糖尿病)时,反复或持续发作的尿路感染而致肾功能严重损害者。
本品可用于治疗由粪肠球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染。
非复杂性尿路感染
非复杂尿路感染指没有合并症的单纯的尿路感染,有自限性,在没有其他药物治疗时方可使用本品。
本品可治疗由肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌、大肠埃希菌引起的非复杂性尿路感染。
吸入性炭疽(暴露后)
本品可用于暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展,适用于吸入性炭疽(暴露后)的治疗。
本品对
炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。仅在获益大于风险时,才能使用本品长期治疗。
急性肾盂肾炎
本品适用于治疗包括合并
菌血症的由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎。
慢性支气管炎的急性细菌性发作有自限性,一般在没有其他药物治疗时才能使用本品。治疗由甲氧西林敏感的流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。
急性细菌性鼻窦炎
急性细菌性鼻窦炎有自限性,在没有其他药物治疗的时候才能使用本品。治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。
药物起效时间
口服本品以及注射给予本品,都是在用药后1~2小时血浆药物浓度达到峰值阶段,而药物抗菌作用在药物达峰前就已经显现。
药物维持时间
口服本品以及注射的维持时间尚不明确,给予本品后,平均血浆终末清除半衰期为6~8小时。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
应用盐酸左氧氟沙星期间可以饮酒吗?
应用盐酸左氧氟沙星期间尽量避免饮酒。
盐酸左氧氟沙星可能引起腹痛、腹胀、恶心、呕吐等胃肠道症状及皮肤瘙痒、
皮疹等过敏反应,也可引起头晕、头痛等,服用药物期间饮酒可加重这些副作用,甚至降低药效,因此应尽量避免饮酒。
儿童可以服用盐酸左氧氟沙星吗?
<18岁患者禁用盐酸左氧氟沙星,炭疽吸入(暴露后)的保护除外。
盐酸左氧氟沙星等喹诺酮类抗菌药物可以引起某些种属动物的幼体发生关节病变和骨/软骨病变。对儿童的安全性尚未确立,故禁用于小于18岁的患者,但用于炭疽吸入(暴露后)的保护除外。
盐酸左氧氟沙星能与头孢类药物一起应用吗?
盐酸左氧氟沙星和头孢都是抗菌药物,可以一同服用。
两种抗生素联合应用一般用来治疗重症感染或比较难治的感染。联合使用抗菌药物可能会对患者的用药安全性有一定的风险,是否有必要同时使用需由医生评估和判断,盐酸左氧氟沙星和头孢类药物可能对肾功能有影响,同时使用应密切监测肾功能。
禁用情况
对喹诺酮类药物过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
18岁以下未成年人禁用。
慎用情况
肝肾功能减退者慎用。
糖尿病患者慎用。
脑动脉硬化、癫痫患者慎用。
类风湿关节炎患者慎用。
急性肝炎患者慎用。
特殊人群用药
本品在18岁以下青少年安全性和有效性未建立,应禁止使用,但用于吸入性炭疽(暴露后)的保护除外。
妊娠期妇女、哺乳期妇女中安全性和有效性未建立,应禁止使用。喹诺酮类药可分泌至乳汁中,其浓度接近血药浓度,如需要服用必须停止哺乳。
老年患者使用本品可出现Q-T间期延长的风险更大。此外,由于老年人使用
左氧氟沙星后有较高的风险会发生肌腱炎、肌腱断裂、肝毒性以及可能会导致血药浓度持续处于高位,因此老年人要谨慎使用。
接受糖皮质激素治疗的患者和接受
肾移植、
心脏移植或肺移植的患者中,肌腱炎和肌腱断裂的风险进一步增加,应谨慎使用。
不良相互作用
禁止联用
决奈达隆、
美索达嗪或
硫利达嗪:本品与这几种药物联合应用时,出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速或心脏停搏等心脏毒性的风险相加,应禁忌联用。
含镁、铝的抗酸药(
铝碳酸镁片、
氢氧化铝等)、含铁制剂和含锌的多种维生素制剂:这些药物可干扰本品的口服吸收,使药物吸收减少,因此不宜合用,或在服本品前或后至少间隔2小时服用。
谨慎联用
降糖药(二甲双胍、
胰岛素等):与本品合用时,可能出现高血糖或低血糖变化,用药过程中需严密监测血糖波动。
阿洛司琼:由CYP1A2(细胞色素氧化酶)调节的药物代谢被抑制,阿洛司琼血药浓度上升,出现不良反应的风险增加。
华法林:本品对华法林在药物动力学上没有明显影响,但在上市后监测中有本品有增强华法林作用的报道,增加出血的风险,因此,两者合用时应监测相应的
凝血酶原时间和出血倾向。
非甾体抗炎药(
阿司匹林、
对乙酰氨基酚、布洛芬等):与本品合用,可导致中枢神经系统兴奋,癫痫发作的风险增加。
本品口服和注射制剂的用量和使用次数相同,具有相同的治疗效果。除了说明书明确说明的用量外,还可由医生根据经验和病情而调整用量。
剂型规格
片剂、胶囊
片剂:100mg;200mg;250mg;500mg。
分散片:100mg。
胶囊:100mg;200mg;250mg。
注射剂
注射液:100mg/1ml;50mg/2ml;100mg/2ml;200mg/2ml;100mg/5ml;200mg/5ml;750mg/10ml;100mg/100ml;200mg/100ml;500mg/100ml;200mg/200ml等。
注射用制剂:100mg;200mg;300mg;400mg;500mg。
100ml/瓶(含左氧氟沙星100mg)。
100ml/瓶(含左氧氟沙星200mg)。
100ml/瓶(含左氧氟沙星250mg)。
100ml/瓶(含左氧氟沙星300mg)。
100ml/瓶(含左氧氟沙星400mg)。
100ml/瓶(含左氧氟沙星500mg)。
水剂、凝胶
滴眼液:0.4ml/支;5ml/支;7ml/支;8ml/支。
眼用凝胶:5g/支。
滴耳液:5ml/瓶;10ml/瓶。
膏剂
软膏:15g/支。
具体用法
用法
口服制剂:口服,适量温开水送服。
注射剂:静脉滴注。
滴眼液:滴入眼睑内。
眼用凝胶:涂于眼下睑穹窿部。
滴耳液:滴耳。
膏剂:外用,涂擦于患处。
用量
口服制剂
肾功能正常者口服用量
治疗非
复杂性尿路感染3天一疗程,粪肠球杆菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等导致的复杂性尿路感染10天一疗程时,需要每天用药250mg,每24小时用药1次。
治疗吸入性炭疽暴露后的成年人和体重大于50公斤、年龄在6个月及以上的儿童青少年,
慢性细菌性前列腺炎、非复杂性皮肤及皮肤软组织感染、
慢性支气管炎的细菌性感染导致急性发作加重,每天用药500mg,每24小时用药1次。
甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感及副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、黏膜炎莫拉菌,嗜肺军团杆菌等导致的
社区获得性肺炎、急性细菌性鼻窦炎7至14天一疗程时,每天用药500mg,每24小时用药1次。
治疗医院内肺炎7~14天一疗程,肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或者肺炎衣原体导致的社区获得性肺炎,急性细菌性鼻窦炎5天一疗程,每天用药750mg,每24小时用药1次。
复杂性皮肤及皮肤软组织感染以及大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌导致的复杂性尿路感染或
急性肾盂肾炎时,每天用药750mg,每24小时用药1次。
肾功能不全者,口服剂量调整
肌酐清除率为20~49mL/分钟者:原750mg每24小时使用1次者,改为每48小时使用1次;原500mg每24小时使用1次者,改为首剂500mg,此后改为250mg,每24小时;原250mg每24小时使用1次者,无需调整用量。
肌酐清除率为10~19mL/分钟者:原750mg每24小时使用1次者,改为第一次给药750mg,随后每48小时给药500mg;原500mg每24小时使用1次者,改为第一次给药500mg,随后每48小时给药250mg;原250mg每24小时使用1次者,改为每48小时给药250mg。
使用血液透析或持续性非卧床
腹膜透析者:原750mg每24小时使用1次者,改为第一次给药750mg,随后每48小时给药500mg;原500mg每24小时使用1次者,改为第一次给药500mg,随后每48小时给药250mg。原250mg每24小时使用1次者,无需调整用量。
静脉滴注
成人每日400mg,分1~2次静滴。重度感染患者或病原菌对本品的敏感性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至600mg,分2次静滴。据感染的种类、症状以及肾功能情况可适当增减。或遵医嘱。
稀释于5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液250 ml~500ml中静脉滴注,滴注时间为每250ml不得少于2小时;500ml不得少于3小时。滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
滴眼液
一日3~5次,一次1~2滴。
细菌性结膜炎推荐疗程7天、
细菌性角膜炎推荐疗程9~14天,或遵医嘱。
眼用凝胶
每日3次(早、中、晚各一次)。
滴耳液
成人一次6~10滴,一日2~3次。滴耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减滴耳次数。
膏剂
疖疮、毛囊炎和其它化脓性皮肤病,每天涂药1次,7天为1疗程。
药物漏用
药物漏服时间若大于下一次用药间隔的一半则无需补用,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
无需补服:本应在当天8时、20时分别应用药物200mg,患者8时应用200mg,20时忘记应用,超过次日凌晨2时,则无需补用,于次日8时正常应用200mg药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别应用药物200mg,患者8时应用200mg一次,20时忘记应用,临睡前想起忘记应用药物,则需补用200mg,再于次日8时应用200mg药物即可。
药物过量
本品的急性毒性很低,过量使用后可能出现胃肠系统、神经系统、血液系统、内分泌系统等损害症状。
胃肠系统反应
症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎等。
措施:口服制剂急性过量时应洗胃,观察病情变化并给与水、电解质支持疗法。
神经系统反应
症状:头晕、头痛、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿)等。
措施:抽搐时可反复给予地西泮治疗,颅内压升高可给予降颅压治疗,可强制利尿增加肾脏排泄。
内分泌系统反应
症状:
代谢性酸中毒(呼吸深快、恶心、呕吐、乏力、倦怠、头晕等)、血糖增高等。
措施:口服制剂过量给予洗胃,碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄。
血液系统反应
措施:急性口服制剂过量予以洗胃。同时给予输入血液制品、水、电解质等支持疗法。
其他反应
症状:软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及
复视。
措施:急性口服制剂过量予以洗胃,并采取强制利尿等措施,同时观察病情变化。
药物停用
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
出现严重的药物不良反应,如严重的胃肠道反应、中枢神经系统反应、过敏反应、肝炎症状和体征、
肌腱断裂、
肌腱炎、
重症肌无力、心律失常等应停止使用并避免使用氟喹诺酮类药品。
不良反应的表现
胃肠道反应:恶心、腹泻、腹痛、腹胀等。
中枢神经系统反应:失眠、头晕、头痛。
过敏反应:皮肤瘙痒、
皮疹等。静脉注射给药时少数患者有局部反应,包括注射部位疼痛和注射部位炎症。
实验室检异常:主要有
肝功能异常、白细胞减少等,偶有血糖紊乱。
泌尿系统反应:急性肾功能不全、急性肾衰竭等。
中枢神经系统:癫痫发作、惊厥、中毒性精神病、
震颤等。
心血管系统反应:Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等。
皮肤反应:多形性红斑、Stevens-Johnson综合征(一种累及皮肤和黏膜的急性水疱病变)。
不良反应的处理方法
皮肤瘙痒时避免抓挠,保持皮肤卫生,糖尿病患者应用
左氧氟沙星时应慎重使用,使用过程中应监测血糖变化。出现以上情况可告知医生,酌情停药。
有喹诺酮药物过敏史者禁止使用,使用过程中严密观察不良反应,出现以上较为严重不良反应时,应立即停药,紧急就医进行救治。
药物贮存
片剂、胶囊、分散片、滴耳液应遮光、密封保存。
滴眼液、注射剂、眼用凝胶、膏剂应遮光、密封、在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
如使用一个疗程症状未缓解,应向医师或药师咨询,调整药物。
使用过程中注意监测肝肾功能,当肌酐清除率<50ml/min时需调整给药剂量,以免药物在体内蓄积。
口服降糖药或
胰岛素的糖尿病患者,使用本品时,可能出现血糖升高或降低,应严密监测血糖,一旦发现低血糖反应,需立即停用,并立即予以相应治疗。
使用过程中应避免过度日光或人工紫外线照射。
本品静脉用药时,应缓慢滴注,也不可用作肌内注射,防止出现
静脉炎、皮肤瘙痒等不良反应。每200mg的
左氧氟沙星静脉滴注时间不少于60分钟。
为避免与其他药物相互影响,正在服用其它药物时,使用前要咨询医师或药师。
口服本品制剂时,需要多喝水,以稀释尿液,降低尿液中的左氧氟沙星浓度。
使用本品应严密监测药物不良反应,一旦发生严重不良反应应立即停用,立即处理。
使用本品必须严格遵循医嘱,不得擅自使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。