本品为抗组胺药,是第二代抗组胺药
西替利嗪的活性对映异构体。主要用于治疗过敏性疾病,如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹等。
适应证
本品主要用于过敏性疾病,如过敏性鼻炎(包括季节性过敏性鼻炎和常年持续性过敏性鼻炎)、荨麻疹、过敏性结膜炎等。
鼻部过敏:过敏性鼻炎,包括季节性和常年性过敏性鼻炎。
药物起效时间
片剂、口服滴剂、胶囊、分散片:成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值,在此之前药物已经开始起效。
颗粒剂:服药后约0.7小时~1 小时起效。
口服溶液:服药5mg后0.5小时血药浓度达峰值,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
片剂、口服滴剂、胶囊、分散片:药物维持时间尚不明确,左西替利嗪的血浆清除半衰期为7.9±1.9小时,每日需服用1次。
颗粒剂:疗效可持续24小时。
口服溶液:药物维持时间尚不明确,成人半衰期约为8~9小时;儿童半衰期约为成人的76%,即6.08小时~6.84时,每日需服用1次。
药物联用
慢性荨麻疹时,第二代抗组胺药常规剂量使用1~2周后不能有效控制症状的情况下,左西替利嗪可联合其他第二代抗组胺药(如
氯雷他定等)以提高抗炎作用,或联合第一代抗组胺药物(如
苯海拉明)睡前服用以延长患者睡眠时间。
为什么盐酸左西替利嗪要在晚上吃?
盐酸左西替利嗪服用时间无明确规定,但一般建议晚上睡前服用,是为了避免服用药物后产生嗜睡、注意力不集中、乏力等症状影响正常生活和工作。
禁用情况
对于左西替利嗪或哌嗪类衍生物过敏禁用。
肾脏病终末期(肌酐清除率小于10mL/min)禁用。
肾脏透析患者禁用。
11岁以下的儿童肾功能受损禁用。
特殊
遗传性疾病(患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏(Lapplactase)或
葡萄糖-乳糖吸收不良)禁用。
妊娠期妇女、哺乳期妇女不建议使用。
慎用情况
过敏体质慎用。
肾功能不全(肾脏病终末期除外)慎用。
肝功能合并肾功能不全者慎用。
有癫痫或有惊厥风险者慎用。
驾驶员等从事有潜在危险性活动或操作机械等需要完全精神警觉的危险职业慎用。
饮酒后谨慎使用。
特殊人群用药
妊娠期妇女:该药品暂无可靠的相关动物实验及人体实验数据表明左西替利嗪有导致胎儿畸形或胎儿/新生儿毒性等方面存在因果关系,不建议孕妇使用本品。
哺乳期妇女:目前对该药对婴儿影响暂无明确结论,不建议哺乳期妇女使用本品。
儿童:需在医师指导下使用,选择小儿剂型。
老人:需在医师指导下使用,如有肾功能损伤,应减量用药。
不良相互作用
禁止配伍
该药品暂无绝对禁止配伍药物。
谨慎配伍
该药品需谨慎与中枢抑制剂(例如苯二氮䓬类药物)配伍,可能会导致警觉性的进一步降低并影响精神表现,如需配伍,需密切关注患者神经系统病情变化,并告知患者避免从事需高度谨慎集中的工作,如驾驶汽车、高空作业等。
谨慎与大环内酯类抗生素(如红霉素)等药物同时使用,以免导致肝脏功能损伤。
本品有多种剂型及规格,请在医师指导下,遵医嘱使用。
剂型规格
片剂:5mg/片。
分散片:5mg/片。
胶囊:5mg/粒。
颗粒:2.5mg/袋。
口服溶液:5mg(10ml)/支;37.5mg(75ml)/支;75mg(150ml)/支。
口服滴剂:10ml:50mg;20ml:100mg。
具体用法
用法
片剂、胶囊口服,除口服溶液外其他剂型饭前饭后或空腹均可服用,口服溶液于餐前半小时服用。
分散片:口服,用少量水溶解后口服或直接吞服。
颗粒:口服,用少量水溶解后服用。
用量
片剂、分散片、胶囊
肾功能正常者:成人及6岁以上儿童一日一次,一次5mg;2~6岁儿童,一日一次,一次2.5mg。或遵医嘱服用。
轻度肾功能损害(肌酐清除率50~80 mL/min):一日一次,一次5mg,或遵医嘱服用。
中度肾功能损害(肌酐清除率30~49ml/min):每2日一次,每次5mg(5ml)。
重度肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)者:每3日一次,一次5mg,或遵医嘱服用。
肾病晚期或透析病人禁用。或遵医嘱服用。
口服溶液
肾功能正常:
成人及≥12岁的儿童:每晚一次,每次5mg(10ml)。某些患者可每晚一次,每次2.5mg(5ml)。
6~11岁儿童:2.5mg(5ml)/次,每晚一次。
6个月~5岁儿童:每晚一次,一次1.25mg(2.5ml)。
12岁及12岁以上肝肾功能损害患儿
轻度肾功能损害者(肌酐清除率=50~79ml/min):每次2.5mg(5ml)/次,一日一次。
中度肾功能损害者(肌酐清除率=30~49ml/min):每隔一日一次,每次2.5mg(5ml)。
严重肾功能损害者(肌酐清除率=10~29ml/min):每周2次(约每3~4日一次),每次2.5mg(5ml)。
肾病晚期患者(肌酐清除率<10ml/min)和正在透析患者禁用。
提示:仅肝功能损害者不用调整剂量,同时肝、肾功能损害者推荐调整剂量。在肾功能受损的儿童患者中,应基于患者的肾清除率和体重对剂量进行个体化调整。
口服滴剂
成人及6岁以上儿童,1ml(5mg)/次。2~6岁儿童,一日2次,2.5ml(1.25mg)/次。
颗粒剂
成人及6岁以上儿童:每日一次,每次2袋(5mg)。2~6岁儿童,每日一次,每次1袋(2.5mg)。
药物漏用
本品每日服用一次,当天想起的时候马上补服,第二天服用正常剂量即可。
药物过量
症状:若过量服用,成人为嗜睡,儿童为起初兴奋,随后嗜睡。
措施:本品无特殊解毒剂,一旦出现过量的症状,应立即停止用药,及时就医,进行对症治疗,必要时需洗胃治疗。
药物停用
本药物不建议自行停药,一般需连续使用3~7天,请遵医嘱停药。
服药期间患者出现严重不良反应时,请立即停药并就医。
出现嗜睡等药物过量反应,停止用药。
表现及处理方法
神经系统:嗜睡、倦怠、头痛、乏力等。
注意休息,避免进行需要高度精神集中的工作,如高空作业、驾驶车辆等。
消化系统:胃肠道不适、腹痛、腹泻、口干。
适当多饮温水,饭后服用。严重不适请及时就医,调整用药。
过敏反应:皮肤皮疹、红斑、荨麻疹、呼吸困难等。
请立即停止用药,及时就医诊治。
药物贮存
片剂:避光,密闭,在25℃下干燥处保存。
胶囊、颗粒剂、分散片:密封、干燥处保存。
口服溶液:密闭,低于25℃处保存。
口服滴剂:避光,密封,低于30℃处保存储存。
其他
本品使用期间应避免饮酒,以免加重中枢神经损害风险。
请放在儿童不易接触处,避免误食。
儿童用药应选择适宜儿童的剂型,如颗粒剂、口服溶液、口服滴剂等。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。