本品属于吩噻嗪类第一代抗组胺药,拮抗
组胺H
1受体发挥抗敏作用,抑制延髓催吐化学感受区发挥止吐作用,通过中枢性抗胆碱性能达到抗晕眩作用且有明显的中枢镇静作用,临床用于抗过敏、镇吐、抗晕眩和镇静催眠。
适应证
本品有明显的中枢镇静作用及显著的止吐和抗胆碱作用,但可引起光敏反应,临床常用于治疗下列疾病:
抗过敏:用于治疗各种过敏症,包括
变应性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,食物过敏、对血液或血浆制品的过敏反应,
皮肤划痕症,哮喘等。
对毛细血管通透性增加引起的
组织液渗出、水肿和分泌增加的过敏性疾病疗效较好,必要时可与
肾上腺素合用。
抗晕眩:防治乘车、乘船和乘飞机引起的晕眩。
镇吐:具有强力止吐作用,可用于前庭功能障碍导致的恶心及呕吐,包括麻醉和手术后的恶心、呕吐和
放射病性或药源性恶心及呕吐,眩晕伴随的呕吐应用本品是很好的选择。
镇静催眠:具有明显的中枢镇静作用,外科手术前后和产科分娩时与哌替啶合用,可增强麻醉药和催眠药的作用,缓解患者的紧张情绪。也可用于催眠,使患者进入浅睡眠状态,减轻恐惧感。
术后疼痛:本品作为辅助用药与镇痛药合用可增强镇痛药的镇痛作用。
药物起效时间
本品口服或
直肠给药20分钟后就可以在血浆中检出,吸收较快。
药物维持时间
本品主要经肝脏代谢,血浆蛋白结合率高,抗组胺作用一般维持6~12小时,镇静作用维持2~8小时。
药物联用
荨麻疹:第二代抗组胺药常规剂量使用1~2周后不能有效控制症状时,可联合其他第二代抗组胺药以提高抗炎作用,或联合第一代抗组胺睡前服用以延长患者睡眠时间,或在获得患者知情同意情况下将原抗组胺药增加2~4倍剂量以达到满意疗效。
术后恶心呕吐:有术后恶心呕吐中度风险的患者,应采用下列药物中的1~2种药物进行干预。包括:
丁酰苯类药物(氟哌啶)
术后恶心呕吐高度风险的患者则建议采用≥2种干预措施联合治疗。
人工冬眠:将哌替啶、
氯丙嗪和异丙嗪三种药物组成人工冬眠剂用于静脉滴注,适用于
高热和烦躁的患者,异丙嗪可加强哌替啶的镇静、镇痛、
呼吸抑制和血管扩张作用,用后可引起血压下降、心动过速及呼吸抑制等。所以年老体弱、呼吸功能不良者及婴幼儿所使用的冬眠剂皆不宜加哌替啶。
盐酸异丙嗪片能长期用吗?
盐酸异丙嗪小剂量服用时无明显副作用,大剂量和长期服用时可表现出噻嗪类药物常见的不良反应。
如光敏反应(荨麻疹、
皮疹、瘙痒、血管性神经水肿)、心血管系统不良反应(血压增高或轻度降低,心动过速或过缓)、
肝功能异常(
黄疸)、血液系统不良反应(白细胞减少、
粒细胞减少症及
再生障碍性贫血)及锥体外系反应(坐卧不宁,步履艰难,头面部
肌肉痉挛性抽动或双手震颤)等。
因此,除非遵医嘱,否则不要擅自大剂量、长期服用。
禁用情况
过敏及交叉过敏禁用,已知对吩噻嗪类药过敏的患者,对
盐酸异丙嗪也会过敏。
新生儿及早产儿禁用,2岁以下的儿童使用
异丙嗪注射液可能导致致命的
呼吸抑制,口服异丙嗪会导致儿童哭闹不止和烦躁不安,有易激惹和兴奋的风险。
昏迷或因任何原因引起中枢神经系统抑制的患者禁用,本品会加重中枢抑制的症状。
服用
单胺氧化酶抑制剂后14天内禁用本品,因为单胺氧化酶抑制剂会延缓异丙嗪的代谢,使药效增强。
慎用情况
孕妇、哺乳期妇女慎用。
老年人慎用。
尿妊娠免疫试验、
葡萄糖耐量试验及皮肤试验慎用,在葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加,结果呈假阳性。干扰尿妊娠免疫试验使结果呈假阴性。且会抑制皮肤对
组胺的反应,故应在停药72小时后做皮肤试验。
驾驶员及机械操作者慎用,异丙嗪的作用持续时间长达12小时,个别患者服用会出现嗜睡的不良反应,导致认知和精神
运动障碍。
肠梗阻、药物过量和中毒会导致呕吐,而异丙嗪有强大的镇吐作用,会掩盖症状延误治疗,用药前应注意筛查患者无以上问题。
本品辅料含乳糖,患有罕见遗传性半乳糖不耐受的患者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者慎用。
下列情况也应谨慎使用:
急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,
肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻。
呼吸系统疾病(儿童服用异丙嗪后痰液会变黏稠,且抑制咳嗽反射使痰液排出困难)。
特殊人群用药
妊娠期女性
如无必要情况禁止使用,异丙嗪可通过胎盘屏障,对孕妇的镇静作用更持久,可持续到产后早期,但可诱发婴儿黄疸(胆红素水平过高)和锥体外系反应(肌肉
震颤、动作迟缓、流涎等),因异丙嗪对婴幼儿有易激惹的风险,所以分娩前1~2周内应停用此药。
哺乳期女性
应遵医嘱用药,因为乳汁中会分泌少量异丙嗪,仍存在易激惹和兴奋的风险。
儿童
2岁以下儿童禁用,异丙嗪可影响新生儿的血小板凝集,新生儿或早产儿在注射异丙嗪后易发生
肌张力障碍(持续性或间断性肌肉收缩导致的动作和姿势异常)。儿童一次性口服75~125mg时可发生过度兴奋、易激动或做噩梦等异常反应。
老年人
老年患者应遵医嘱用药,高剂量或胃肠道外给药易发生锥体外系反应,症状多见头晕、痴呆、精神错乱、低血压、不能静坐和持续性运动障碍(动作笨拙,反应迟钝,震颤)等症状,偶见兴奋、失眠、心悸、头痛、耳鸣、视物模糊和
排尿困难。
不良相互作用
与下类药物联用会导致药效增强需谨慎联用
乙醇和中枢神经系统抑制剂:麻醉药(哌替啶)、镇静催眠药(巴比妥酸盐)、单胺氧化酶抑制剂(
司来吉兰、
雷沙吉兰)或三环类抗抑郁药(
丙米嗪、
阿米替林)与本品同用时,可增强本品和上述药物镇静催眠的作用,需要根据医嘱服用。饮酒也会加重中枢抑制的症状,服药期间避免饮酒。
与下类药物联用会导致不良反应增加需谨慎联用
抗胆碱类药物:本品具有阿托品样的抗胆碱作用(口干、心率加快、扩瞳、便秘等),因此与阿托品类药(
山莨菪碱、
东莨菪碱、胃安康、溴丙胺太林等)同服时会加重抗胆碱作用。
降压药:本品与降压药(
溴苄铵、异喹胍或
胍乙啶等)同服会增强降压药的降压效应,使患者血压过度降低。异丙嗪会阻断
肾上腺素的α受体作用,使β作用增强。
耳毒性药物:本品与有耳毒性药物如
顺铂、氨基糖苷类抗生素(庆大霉素、
阿米卡星、卡纳霉素)、水杨酸制剂(
阿司匹林)和
万古霉素合用时,会掩盖耳毒性的症状,延误治疗。
剂型规格
片剂:5mg/片;10mg/片;12.5mg/片;25mg/片。
具体用法
用法
片剂:可与食物或牛奶同服,以减少对胃黏膜的刺激,服用前也可先喝适量水润湿咽喉和食管,再将片剂和水服下,否则易黏连在食管上导致吞咽困难。
用量
成人用量
抗过敏:每日4次,一次12.5mg,饭后及睡前服用,必要时睡前服用25mg。
止吐:开始时一次25mg,必要时可每4~6小时服12.5~25mg。24小时不得超过100mg,严重呕吐者可肌内注射。
抗眩晕:一次12.5~25mg,必要时每日2次。
镇静催眠:一次12.5~25mg,必要时可加倍。
儿童用量
抗过敏:每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2,每隔4~6小时一次,或睡前按体重0.25~0.5mg/kg或按体表7.5~15mg/m2;按年龄计算,每日量1岁以内5~10mg,1~5岁5~15mg,6岁以上10~25mg,可1次或分2次给予。
止吐:按体重0.25~0.5mg/kg或按体表7.5~15mg/m2;必要时每隔4~6小时给药一次。
抗眩晕:每次按体重0.25~0.5mg/kg或按体表面积7.5~15mg/m2;必要时每隔12小时一次,或12.5~25mg,每日2次。
镇静催眠:必要时按体重0.5~1mg/kg或体表面积15~30mg/m2。
其他
肝肾功能不全患者,应遵医嘱调整剂量,并定期监测肝肾功能。
出现脱水或少尿时用量应酌减,避免出现毒性反应。
药物漏用
药物漏服时间想起时应补服,但若大于下一次用药间隔的一半则无需补服,下次用药时间按照正常剂量用药即可。
药物过量
症状:儿童服用过量
盐酸异丙嗪表现为兴奋、
共济失调、动作不协调、注意力不集中和幻觉,成年人则昏昏欲睡并陷入昏迷状态。
措施:立即送医院就医,服药过量早期应该使用催吐剂(吐根)进行催吐或洗胃,并采取支持性治疗(吸氧和静脉输液)。儿童和成年人服用本品过量均会出现惊厥,应服用地西泮对症治疗或其他抗惊厥药。
药物停用
疾病症状消除后,可遵医嘱停止服药。
服用盐酸异丙嗪药一周后症状无缓解,应停药就医,在医师指导下更改使用剂量或更换药物。
孕妇生产前1~2周应停药,本品易诱发幼儿
黄疸和锥体外系反应。
在
葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加,结果呈假阳性;干扰尿妊娠免疫试验使结果呈假阴性;且会抑制皮肤对
组胺的反应,影响皮肤试验,故应按医嘱停药一段时间后再做上述实验。
严重不良反应如出现光敏反应、锥体外系反应时应停药就医。
盐酸异丙嗪小剂量服用时无明显副作用,大剂量和长期服用时可表现出噻嗪类药物常见的副反应。
不良反应的表现
胃肠道不良反应:可能出现食欲不振和胃肠道刺激症状如胃痛或胃部不适感腹痛、腹泻。
中枢神经系统不良反应:嗜睡、困倦、乏力,儿童可能表现出过度兴奋。
抗胆碱能反应:常见口干、鼻干、咽炎、
排尿困难和
尿潴留,老年人更易受此影响。
剂型不同导致的不良反应:栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛,注射剂有刺激作用,禁止皮下注射,注射部位可发生静脉血栓,误插入动脉易引起动脉痉挛和坏死。
光敏反应:皮肤对光的敏感性增强,出现荨麻疹、
皮疹、瘙痒、血管性神经水肿等症状时要引起注意。患者应避免长时间暴露于阳光下。
心血管系统不良反应:可见血压增高或轻度降低,心动过速或过缓。
高剂量引起的症状和体征:四肢动作笨拙或行动古怪,严重时可见困倦、嗜睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗胆碱能反应),
肌肉痉挛(颈、背部肌肉常见)。
老年患者易出现锥体外系反应如不能静坐和
运动障碍(症状可见坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤)。
其他可见视物模糊或轻度色盲、恶心或呕吐等。
不良反应的处理方法
出现上述不良反应时应注意休息,清淡饮食,轻度不良反应停药即可恢复,也可继续用药,无需处理。严重时需就医,遵医嘱对症治疗,出现不良反应后如使用胃肠道相关药物等。
在治疗期间应避免强烈阳光照射,遇到以上严重不良反应需要立即停药并就医,降低药物对身体造成的损伤,服药期间应定期检查肝脏功能并遵医嘱用药。
药物贮存
片剂:遮光,密封保存。
药品应放置在儿童碰不到的地方,避免误服。
其他
酒精会加重
盐酸异丙嗪的中枢镇静作用,在服用
异丙嗪期间,尽量避免饮酒和食用含酒精的食物。
食物不影响盐酸异丙嗪的吸收,餐时及用餐前后服用无影响。
本品用于晕动症时要及早用药。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。