盐酸伊立替康

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盐酸伊立替康
功效作用 用药禁忌 用法用量 不良反应 注意事项
本品通过结合拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物,阻止断裂的DNA单链再连接,破坏DNA双链,抑制肿瘤细胞增殖,杀伤肿瘤细胞,适用于晚期结肠癌直肠癌患者的治疗 [1-2]
适应证
本品适用于晚期大肠癌患者的治疗:
与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者。
作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。
盐酸伊立替康脂质体注射液:与5-氟尿嘧啶(5-FU)和亚叶酸(LV)联合用于接受吉西他滨治疗后进展的转移性胰腺癌患者。
其他用途
据广东省药学会发布的《超药品说明书用药(2022年版)》,除了前述适应证以外,在尚无有效或者更好治疗手段等特殊情况下,本品可联合卡铂/顺铂治疗广泛期小细胞肺癌;还可用于胃癌的综合治疗。
以上用法虽然暂未在药品说明书中明确,但是其结合了临床研究数据、医生个人的专业技能和临床经验,以及患者的病情实际情况,综合考虑后制定的用药方案。
不过,实施时需要在医师取得患者知情同意后进行规范治疗,相关用法用量应遵医嘱,患者切不可自行用药,以免延误病情。
药物起效时间
本品经静脉给药,给药时无需吸收,可快速起效。
药物维持时间
本品的半衰期为6~12小时,不同厂家半衰期不同,一般药物经过5个半衰期后可代谢到无法产生有效疗效的程度,该药物经8~16天左右体内几乎没有残留。
药物联用
本品可与5-氟尿嘧啶或亚叶酸钙联用,作为胃癌的两药联合化疗方案。
盐酸伊立替康属于化疗药吗?
盐酸伊立替康属于化疗药。
盐酸伊立替康是喜树碱类衍生物,特异性地作用于拓扑异构酶Ⅰ。拓扑异构酶Ⅰ通过可逆地断裂DNA单链使DNA双链解旋。伊立替康和它的活性代谢产物SN-38结合到拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物上,阻止断裂的单链再连接。目前的研究显示伊立替康的细胞毒性作用是由于DNA双链的破坏,而DNA双链的破坏是由于在DNA合成中复制酶与由拓扑异构酶Ⅰ、DNA、和伊立替康或SN-38构成的三元复合物发生相互作用所致。哺乳动物细胞不能有效地修复这种双链的破坏。
从而导致肿瘤细胞破坏,并失去其繁殖能力,从而杀伤肿瘤,导致肿瘤变小、侵袭能力降低,从而起到缓解疾病进展,延长患者性命的作用。
但盐酸伊立替康在杀伤肿瘤细胞的同时,也会导致正常细胞的增殖、繁殖能力受损,引起患者出现中性粒细胞降低、红细胞减少、血小板减少。因此,在使用盐酸伊立替康时,一定要咨询医师,在医师指导下进行应用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。