伊伐布雷定是一种单纯降低心率的药物,通过选择性和特异性抑制心脏起搏If电流(If电流控制窦房结中自发的舒张期去极化并调节心率)而降低心率。
伊伐布雷定只特异性对窦房结起作用,对心房、房室或者心室传导时间未见明显影响,对心肌的收缩性或者心室复极化未见明显影响。
适应证
适用于窦性心律且心率≥75次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的NYHAⅡ~Ⅳ级
慢性心力衰竭患者,与标准治疗包括β-受体阻滞剂联合用药,或者用于禁忌或不能耐受β-受体阻滞剂治疗的患者。
药物起效时间
本品空腹口服给药后约1小时后达到血浆峰浓度,食物会导致本品吸收延迟约1小时,在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品维持时间尚不明确,其血浆清除半衰期为11小时,每日用药2次,遵医嘱用药即可。
药物联用
β-受体阻滞剂:
急性心力衰竭中国急诊管理指南(2022)指出,伊伐布雷定与β-受体阻滞剂合用,可有效控制心率,安全性良好。
禁用情况
对本品活性成分或者任何一种辅料过敏。
治疗前静息心率低于每分钟70次。
重度低血压(<90/50mmHg)。
病窦综合征。
不推荐本品用于
心房颤动患者或其他窦房结功能受影响的心律失常患者。
依赖起搏器起搏者(心率完全由起搏器控制)。
三度房室传导阻滞。
孕妇、哺乳期妇女及未采取适当避孕措施的育龄妇女。
本品含乳糖,患有罕见的遗传性半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏或
葡萄糖-乳糖吸收不良的患者不应使用本品。
慎用情况
轻度至中度低血压患者使用本品的数据有限,这些患者应慎用伊伐布雷定。
由于NYHA
心功能分级为Ⅳ级的
心力衰竭患者使用本品的数据有限,因此,此类患者用药时需谨慎。
色素性视网膜炎患者慎用。
肾功能不全且肌酐清除率低于15ml/min的患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
禁用,妊娠期妇女使用本品的数据有限。动物研究显示伊伐布雷定有生殖毒性,胚胎毒性和致畸作用。本品对人类的潜在风险尚不明确。
哺乳期女性
禁用,动物研究显示伊伐布雷定可分泌至乳汁。需使用伊伐布雷定治疗的妇女应停止哺乳,选择适合的哺育方式。
儿童
伊伐布雷定治疗18岁以下儿童
慢性心力衰竭的安全性和有效性尚未确立。
老年人
75岁或以上的老年患者,应考虑以较低的起始剂量开始给药(2.5mg,即半片5mg片剂,一日两次)。必要时调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
具有降低心率作用的中效CYP3A4抑制剂:如
地尔硫䓬和维拉帕米,合用时可增加伊伐布雷定的平均血浆暴露量,额外降低心率5次/分。
谨慎联用
因为心率减慢会加重QT间期延长,应避免与心血管类和非心血管类延长QT间期的药物合并使用。如果有必要合并用药时,须对心脏进行严密监测。
排钾利尿剂:包括噻嗪利尿剂和髓袢利尿,
低钾血症会增加心律失常的危险。伊伐布雷定可能会引发心动过缓,低钾血症和心动过缓的联合作用是发生严重心律失常的易感因素,特别是
长QT综合征(不论先天性或药物诱发性)的患者。
中效CYP3A4抑制剂:如
氟康唑,当患者的静息心率大于70次/分钟,并且对心率进行监测的情况下,可以考虑伊伐布雷定与其它中效CYP3A4抑制剂合并用药,起始剂量为2.5mg每日两次。
CYP3A4诱导剂:如
利福平,巴比妥类,
苯妥英,
贯叶金丝桃,其可降低伊伐布雷定的暴露和活性。合并使用时可能需要对本品的剂量进行调整。
本品与西柚汁同服会导致伊伐布雷定的暴露量增加2倍。因此,应该避免西柚汁的摄入。
本品为处方药,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自用药。
剂型规格
盐酸伊伐布雷定片:5mg/片;7.5mg/片。
具体用法
用法
口服,用适量水送服。
用量
一日两次,早、晚进餐时服用。
通常推荐的起始剂量为5mg,一日两次。治疗2周后,如果患者的静息心率持续高于60次/分钟,将剂量增加至7.5mg,一日两次。
如果患者的静息心率持续低于50次/分钟或出现与心动过缓有关的症状,例如头晕、疲劳或低血压,应将剂量下调至2.5mg(半片5mg片剂),一日两次;如果患者的心率在50和60次/分钟之间,应维持5mg,一日两次。
治疗期间,如果患者的静息心率持续低于50次/分钟,或者出现与心动过缓有关的症状,应将7.5mg或5mg一日两次的剂量下调至下一个较低的剂量。
如果患者的静息心率持续高于60次/分钟,应将2.5mg或5mg一日两次的剂量上调至上一个较高的剂量。
如果患者的心率持续低于50次/分钟或者心动过缓症状持续存在,则必须停药。
肾功能不全患者:肾功能不全且肌酐清除率大于15ml/min的患者无需调整剂量。
肝损害患者:轻度肝损害患者无需调整剂量。
本品不同人群、不同病情的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时忘记服用药物,15时想起忘记服用药物,则无需补服,于20时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天8时、20时分别服用药物,患者8时忘记服用药物,13时想起忘记服用药物,则需补服,并于20时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状:药物过量可导致严重的和长时间的心动过缓。
处置:如发生药物过量,请立即到医院就诊,遵医嘱进行对症治疗。
药物停用
治疗期间,如果患者的静息心率持续低于50次/分钟,或者患者出现了与心动过缓有关的症状,例如头晕、乏力或者低血压,应下调剂量。如果降低剂量后心率仍然持续低于50次/分钟或者心动过缓的症状持续存在,则必须停药。
伊伐布雷定影响视网膜功能。到目前为止,尚无证据证实长期给予伊伐布雷定治疗会对视网膜产生毒性作用。如果出现任何意外的视觉功能恶化时,应考虑停止治疗。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
眼部疾病:闪光现象(光幻视)、视力模糊、
复视、视觉障碍。
神经系统疾病:头痛、晕厥。
心脏疾病:心动过缓、1度房室传导阻滞(
心电图可见PQ间期延长)、室性期外收缩、
心房颤动、心悸、室上性期外收缩、2度房室传导阻滞、3度房室传导阻滞、病窦综合征。
血管疾病:血压控制不佳、低血压。
血液及淋巴系统疾病:嗜酸性细胞增多症。
耳和内耳迷路疾病:眩晕。
呼吸系统、胸部和纵隔疾病:呼吸困难
胃肠道疾病:恶心、便秘、腹泻、腹痛。
全身及给药部位疾病:无力、疲劳。
不良反应的处理方法
光幻视通常发生于治疗开始的两个月内,之后可能重复出现,一般为轻度至中度。
所有的光幻视均在治疗期间或治疗结束后消失,其中绝大部分在治疗期间消失。不足1%的患者因光幻视致使日常生活受到影响,或中断治疗。出现该情况,需要及时联系医师。
如果用药后感觉有其他表现或不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时(颜色、形状、味道等)禁止使用。
接受本品治疗的
心房颤动患者进行药物复律时,尚无发生过度心动过缓风险的证据。因缺乏更多资料,非紧急的心脏电复律应考虑在末次服药24小时之后进行。
在开始使用伊伐布雷定进行治疗前,或者对已经使用伊伐布雷定的患者调整剂量时,都应考虑连续心率测定、
心电图或24小时动态心电监测的结果,以明确静息心率。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
本品与西柚汁同服会导致伊伐布雷定的暴露量增加2倍。因此,应该避免西柚汁的摄入。
伊伐布雷定会导致暂时的闪光现象,主要为光幻视。在光强度可能突然发生变化的情况下驾驶或者操作机器,特别是在夜间驾驶时,有可能发生光幻视,应予以重视。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。