文拉法辛及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛为5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用,还是多巴胺弱抑制剂。
适应证
适用于各种类型抑郁症(包括伴有焦虑的抑郁症)及广泛性焦虑症。
药物起效时间
本品口服后,在5.5小时后达到血浆峰浓度(Cmax),该药物的起效时间是多久目前尚没有明确数据,与患者的病情及个人体质等因素有关。请遵医嘱使用。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,每天服用1次即可,请遵医嘱使用。
药物联用
目前该药物的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
正在服用单胺氧化酶抑制药者禁用。
慎用情况
过敏体质慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
18岁以下儿童及青少年慎用。
有惊厥史、癫痫病史者慎用。
闭角型青光眼患者慎用。
出血倾向者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
高血压患者慎用。
躁狂发作者慎用。
司机和机械操作者慎用。
血液病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品在妊娠期妇女用药的安全性尚未确定,考虑到对胎儿的潜在影响,当给孕期后3个月的孕妇使用时,医生应仔细权衡治疗的利弊,慎重使用。
哺乳期女性:因为本品可由母乳分泌,对喂养的胎儿有潜在严重不良反应的可能,必须考虑母亲用药的必要性,并在停止哺乳和停药之间作出选择。
18岁以下儿童及青少年:本品用于18岁以下儿童及青少年的疗效和安全性尚未证实,可能引起临床症状的恶化和自杀风险,必须权衡临床需求和潜在风险,需在医生指导下慎用。
老人:一般情况无需根据患者的年龄调整药物的剂量,当然在有其它常见于老年人的临床状况如肾功能或
肝功能不全时,应适当在医生指导下减量。
不良相互作用
本品与作用于5-羟色胺能神经的药物(TCAs、SSRIs、SNRIs、利奈唑胺、锂剂、圣约翰草、右苯丙胺、
芬氟拉明等)或与
单胺氧化酶抑制剂合用时,可引起高血压、僵硬、
肌阵挛、不自主运动、焦虑不安、
意识障碍乃至昏迷和死亡,禁止这两类药物同时服用。
本品与
奎尼丁合用时,可使本品血药浓度升高,需要谨慎联合。
伊曲康唑、
酮康唑等细胞色素P450酶(CYP)抑制药能升高本品的血药浓度;CYP诱导药(如苯妥英钠、
卡马西平等)能降低本品的血药浓度,需要谨慎联合。
盐酸文法拉辛缓释片与干扰凝血的药物(例如非甾体抗炎药、
阿司匹林和华法林),
凝血酶原时间延长,增加出血倾向,需谨慎联合。
盐酸文法拉辛缓释片与
西咪替丁合用时,可使本品清除率降低,需谨慎联合。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
缓释片剂:37.5mg/片;75mg/片。
具体用法
用法
应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次,用水送服。
用量
各种类型抑郁症
对于多数患者,推荐本品的起始剂量为每天75mg,单次服药。
对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75mg前,可能更适于每日37.5mg起始治疗4至7天。
对每天75mg的剂量无效时可能在剂量提高到最大约每天225mg有效,建议加量时,以75mg为加量幅度,加量间隔4天以上。
广泛性焦虑症
对于多数患者,推荐本品的起始剂量为每天75mg,单次服药。
对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75mg前,可能更适于每日37.5mg起始治疗4至7天。
对每天75mg的剂量无效时可能在剂量提高到最大约每天225mg有效,建议加量时,以75mg为加量幅度,加量间隔4天以上。
从盐酸文拉法辛普通制剂换用缓释制剂
当前应用
盐酸文拉法辛普通制剂治疗的抑郁症患者可以换用每日治疗量几乎等同的缓释片,如服用25mg文拉法辛每日三次,可换用为75mg缓释片,每日一次。必要时需要根据患者的个体情况进行调整。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
最常报告的事件包括心动过速、意识水平改变(从嗜睡到昏迷)、瞳孔扩大、惊厥和呕吐。
报告的其它事件包括
心电图变化(例如,
QT间期延长、束支性传导阻滞和QRS延长)、
室性心动过速、心动过缓、低血压、横纹肌溶解、眩晕、肝坏死、5-羟色胺综合征和死亡等。
药物过量的处理方法
一般处理措施与其它抗抑郁药过量相似,保证气道通畅和适当的吸氧和换气,监测心率和
生命体征,采用一般性的支持和对症治疗。不推荐采用催吐,对于出现症状或服药不久的患者可进行洗胃,洗胃时保持呼吸道通畅。可考虑使用
活性炭(可限制药物的吸收)。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
对于使用本品治疗后出现持续性血压升高的患者,应考虑减药或停止治疗。
有些患者可能出现食欲减退、体重下降而停药。
对于出现
低钠血症症状的患者应考虑停用本品,并且采取合适的医学干预措施。
在有进行性呼吸困难、咳嗽或胸部不适症状的本品使用患者中,应该考虑间质性肺病和
嗜酸性粒细胞性肺炎的可能性,应该对这些患者立刻进行医学评估,并且考虑停止使用文拉法辛治疗。
本品应慎用于有癫痫病史的患者,当患者癫痫发作时应停药。
如果用药后感觉其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
心血管系统:高血压,血管扩张(多为潮红),低血压,体位性低血压、晕厥、心动过速、QT 间期延长,心室纤维性颤动,
室性心动过速。
消化系统:食欲下降,便秘,恶心,呕吐,夜间磨牙,腹泻,胰腺炎。
代谢和营养:血清胆固醇增高,体重减轻,肝功能检测异常,
低钠血症,体重增加,肝炎,异常
抗利尿激素分泌,催乳素增加。
肌肉骨骼:横纹肌溶解。
神经系统:梦境异常,性欲下降,眩晕,口干,
肌肉痉挛,失眠,紧张不安,感觉异常,镇静,
震颤;少见:情感淡漠,幻觉,
肌阵挛,激越,协调和平衡障碍,静坐不能,惊厥,躁狂发作,神经阻滞剂恶性综合征,5-羟色胺综合征,妄想。
呼吸系统:呵欠,肺嗜酸红细胞增多。
特殊感觉:眼调节异常,瞳孔扩大,视觉失调,味觉改变,耳鸣,闭角型青光眼。
泌尿生殖系统:射精异常/异常高潮(男性),性感丧失,
勃起功能障碍,排尿功能受损(多为
排尿困难),异常高潮(女性),月经过多,
尿潴留。
不良反应的处理方法
全身系统:若出现头痛、衰弱等症状,患者要注意卧床休息,应告知医生后酌情处理。
心血管系统:若出现高血压可以使用减量或停药,若出现低血压,应告知医生,进行对症治疗,例如使用去甲肾上腺素等血管收缩剂。
消化系统:若出现恶心、腹泻等症状,患者要保持清淡饮食,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失,例如恶心可以服用
多潘立酮片等促进胃肠动力的药物。
代谢和营养系统:若出现体重降低,应告知医生后酌情处理。
神经系统:若出现失眠、神经紧张、焦虑等症状,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如失眠可以服用褪黑素等药物进行缓解。
呼吸系统:若患者出现咽炎、
鼻窦炎等症状,应告知医生,明确病因后进行规范化治疗。
皮肤和附属器官:若患者出现出汗、皮疹等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药。
特殊感觉器官:若出现视觉异常,应告知医生后酌情处理。
泌尿生殖系统:若出现阳痿、异常射精等症状,应告知医生后对症治疗,例如阳痿可以服用西地那非等药物进行治疗。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
密封,在干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
应该整体服下避免掰开、压碎、咀嚼或泡于水中。
用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
为防止撤药反应,不能突然停药。应逐渐减量,时间不少于2周。
至少停用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天以后才能开始使用本品,另外,至少停用本品7天以后才能开始MAOI的治疗。
对接受抗抑郁药物治疗的所有患者,都应当适当监察和密切观察其临床症状恶化、自杀倾向以及行为变化异常情况。尤其在药物最初治疗的数月内,及增加或减少剂量的时候。
儿童必须在成人监护下使用。
糖尿病患者应用本品,可能会影响目前的血糖水平。所以,可能需要调整
胰岛素和/或其他抗糖尿病口服药物的剂量。
本品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。