本品是抗抑郁药,文拉法辛及其活性代谢产物为5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。
适应证
适用于治疗各种类型抑郁症(包括伴有焦虑的抑郁症)及广泛性焦虑症。
药物起效时间
尚不明确,作为缓释剂型,一天一次服药即可,请遵医嘱使用。
药物维持时间
通过多次口服用药,文拉法辛的活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)在3天内达到稳态血药浓度。
药物联用
目前该药的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药物期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
正在使用单胺氧化酶抑制药(MAOIs)者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
哺乳期妇女慎用。
儿童慎用。
有惊厥史、癫痫病史慎用。
闭角型青光眼者慎用。
出血倾向者慎用。
肝肾功能不全者慎用。
高血压者慎用。
躁狂发作者慎用。
司机和机械操作者慎用。
血液病患者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在妊娠期妇女用药的安全性尚没有确立,考虑到对胎儿的潜在影响,当给孕期后3个月的孕妇使用时,医生应仔细权衡治疗的利弊,需要考虑减量,慎重使用。
哺乳期女性
因为本品可由母乳分泌,对喂养的胎儿有潜在严重不良反应的可能,必须考虑母亲用药的必要性,并在停止哺乳和停药之间作出选择。
儿童
本品可用于儿童(18岁以下)的疗效和安全性尚未证实,可能引起临床症状的恶化和自杀风险,必须权衡临床需求和潜在风险,因此儿童需在医生指导下慎用。
老人
一般情况无需根据患者的年龄调整药物的剂量,当然在有其它常见于老年人的临床状况如肾功能或
肝功能不全时,应适当在医生指导下减量。
不良相互作用
本品和
单胺氧化酶抑制剂联用可能会导致严重致死的5-羟色胺综合征(可引起高血压、僵硬、
肌阵挛、不自主运动、焦虑不安、
意识障碍乃至昏迷和死亡),禁止同用,两者间的使用间隔至少2周。
本品和抗凝血药、影响血小板功能的药品,例如非甾体抗炎药、华法林等合用可能增加出血风险,应谨慎联用。
本品合用
西咪替丁可以降低本品的清除率,增加本品药物浓度,需谨慎联合。
本品与
曲马多合用可增加发生癫痫的风险,应谨慎联用。
本品与
奎尼丁合用时,可使本品血药浓度升高,需要谨慎联合。
伊曲康唑、
酮康唑等CYP抑制药能升高本品的血药浓度;CYP诱导药(如苯妥英钠、
卡马西平等)能降低本品的血药浓度,需要谨慎联合。
同时使用其他可延长QTc间期的药物如大环内酯类红霉素等,会增加QTc延长和/或
室性心律失常的风险,应避免合用此类药物。
合并使用其他能影响5-羟色胺能和/或多巴胺能神经递质系统的药物,建议仔细观察病人,尤其在治疗初始和剂量增加阶段。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
剂型规格
缓释胶囊剂(以文拉法辛计):75mg/粒;150mg/粒。
具体用法
用法
口服给药。本品应该在早晨或晚间一个相对固定时间和食物同时服用,每日一次。胶囊应该整体服下避免分开、压碎、咀嚼或溶解后服用。
用量
各种类型抑郁症
对于多数患者,推荐本品的起始剂量为每天75毫克,单次服药。
在本品治疗门诊中度抑郁症患者的临床研究中,起始剂量为每天75毫克。
对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75毫克前,可能更适于每日37.5毫克起始治疗4至7天。
虽然剂量和抗抑郁作用的关系未能充分探讨,但一些患者对每天75毫克的剂量无效时可能在剂量提高到最大约每天225毫克有效,因为在大部分患者文拉法辛和主要代谢产物到第4天达到稳态浓度,如果必要可以在4天以上的间隔,以增量可达75毫克/日的幅度加量。
在评估疗效的研究中,允许在2周以上的间隔进行药物的滴定,平均剂量约为每天140~180毫克。
目前对较严重的抑郁症患者尚缺乏本品剂量高于每天225毫克剂量的经验。
广泛性焦虑症(GAD)
对于多数患者,推荐本品的起始剂量为每天75毫克,单次服药。
在本品治疗门诊广泛性焦虑症疗效的临床研究中,起始剂量为每天75mg最大剂量为每天225mg。对某些新发病患者,在调整剂量增至每日75mg前,可能更适于每日37.5mg起始治疗4至7天。
虽然在固定剂量的研究中未能明确证实治疗GAD的量效关系,但一些患者对每天75mg的剂量无效时可能在剂量提高到约每天225mg有效,如果必要,可以在4天以后逐渐加量。
维持治疗
尚无来自于对照研究肯定的依据表明本品治疗抑郁症和GAD时需要治疗多长时间。一般认为在治疗抑郁症的急性症状有效后,需要药物巩固治疗数月或更长时间。
从盐酸文拉法辛普通制剂换用缓释制剂
当前应用
盐酸文拉法辛普通制剂治疗的抑郁症患者可以换用每日治疗量几乎等同的缓释胶囊,如服用37.5mg文拉法辛每日两次,可换用为75mg缓释胶囊,每日一次。必要时需要根据患者的个体情况进行调整。
药物漏用
在当天想起漏服的时候补服即可,如果第二天想起则无需补服,只需在服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
药物过量的表现
药物过量后最常见心动过速、镇静、眩晕、意识水平改变(从嗜睡到昏迷)、瞳孔扩大、惊厥和呕吐等。
药物过量的处理方法
一般处理措施与其它抗抑郁药过量相似,保证气道通畅和适当的吸氧和换气,监测心率和
生命体征,采用一般性的支持和对症治疗。
如有吸入风险,不推荐采用催吐,对于出现症状或服药不久的患者可进行洗胃,洗胃时保持呼吸道通畅。可考虑使用活性碳(可限制药物的吸收)。因为药物有较大的分布容积,强利尿、透析、血液灌注以及换血疗法可能疗效不大。
目前尚无特殊的解毒药。处理药物过量时,应考虑到同时服用多种药物的可能,医生应联系毒物控制中心获取进一步的信息。
药物停用
对于使用文拉法辛治疗后出现持续性血压升高的患者,应考虑减药或停止治疗。
可能出现食欲减退、体重下降可停药。
出现
低钠血症的患者应考虑停药,并且采取合适的医学干预措施。
出现进行性呼吸困难、咳嗽或胸部不适症状的患者,应该考虑间质性肺病和
嗜酸性粒细胞性肺炎的可能性,应该对这些患者立刻进行医学评估,并考虑停药。
本品应慎用于有癫痫病史的患者,当患者癫痫发作时应停药。
在本品的临床研究中常以每1周减少日剂量75毫克逐渐减药并停药,临床上可依据剂量、疗程和患者个体差异决定逐渐减量的时间。
如果出现值得注意的严重不良反应请立即停药并就医。对于抑郁障碍患者,如果大剂量使用6~8周内无效应停药并换药。
不良反应的表现
常见不良反应
全身:虚弱、疲倦。
心血管系统:高血压,血管扩张(多为潮红)。
消化系统:食欲下降,便秘,恶心,呕吐。
代谢和营养:血清胆固醇增高,体重减轻。
神经系统:梦境异常,性欲下降,眩晕,口干,
肌肉痉挛,失眠,紧张不安,感觉异常,镇静,
震颤。
呼吸系统:哈欠。
皮肤:出汗。
特殊感觉:眼调节异常,瞳孔扩大,视觉失调。
偶见不良反应
心血管系统:低血压,体位性低血压、晕厥、心动过速。
消化系统:夜间磨牙,腹泻。
神经系统:情感淡漠,幻觉,
肌阵挛,激越,协调和平衡障碍。
泌尿生殖系统:异常高潮(女性),月经过多,
尿潴留。
特殊感觉:味觉改变,耳鸣。
罕见不良反应
消化系统:胰腺炎。
代谢和营养:肝炎,异常
抗利尿激素分泌,催乳素增加。
神经系统:静坐不能,惊厥,躁狂发作,神经阻滞剂恶性综合征,5-羟色胺综合征,妄想。
呼吸系统:肺嗜酸红细胞增多。
特殊感觉:闭角型青光眼。
不良反应的处理方法
本品的不良反应通常短暂且轻微。通常在服药后第一或第二周内明显,随后通常会逐渐缓解。可先密切观察,若不能耐受或出现严重情况则考虑处理。
全身系统:若出现头痛、衰弱等症状,患者要注意卧床休息,应告知医生后酌情处理。
心血管系统:若出现高血压可以使用减量或停药,若出现低血压,应告知医生,进行对症治疗,例如使用去甲肾上腺素等血管收缩剂。
消化系统:若出现恶心、腹泻等症状,患者要保持清淡饮食,应告知医生,通常可以继续用药或对症治疗后消失,例如恶心可以服用
多潘立酮片等促进胃肠动力的药物。
代谢和营养系统:若出现体重降低,应告知医生后酌情处理。
神经系统:若出现失眠、神经紧张、焦虑等症状,应告知医生,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如失眠可以服用褪黑素等药物进行缓解。
呼吸系统:若患者出现咽炎、
鼻窦炎等症状,应告知医生,明确病因后进行规范化治疗。
皮肤和附属器官:若患者出现出汗、皮疹等症状,症状轻微的患者通常可以继续用药,症状严重的患者进行对症治疗,例如皮疹可以服用
氯雷他定片等抗组胺药。
特殊感觉器官:若出现视觉异常,应告知医生后酌情处理。
泌尿生殖系统:若出现阳痿、异常射精等症状,应告知医生后对症治疗,例如阳痿可以服用西地那非等药物进行治疗。
如果用药后感觉有其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
25°C以下室温、避光、干燥处保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品性状发生改变时禁止使用。
儿童必须在成人监护下使用。
停用本品:当患者停药时应注意监测停药反应,尽可能推荐逐渐减量而不是突然停药。
如果使用文拉法辛超过6周,建议逐渐减量时间最少要多于两周。如果在减药或停药过程中出现不能耐受的反应,可以考虑恢复至先前的处方剂量,以后医生可以再以更慢的速度减药。
至少停用
单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天以后才能开始使用本品,另外,至少停用本品7天以后才能开始MAOI的治疗。
对接受抗抑郁药物治疗的所有患者,都应当适当监察和密切观察其临床症状恶化、自杀倾向以及行为变化异常情况。尤其在药物最初治疗的数月内,及增加或减少剂量的时候。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。