本品为抗高血压药和抗心律失常药,可能通过降低心肌耗氧量和冠状动脉和周围血管阻力,以及通过使房室传导减慢,恢复窦性心律和/或使心室率正常而达到降压、抗心律失常、抗心绞痛等作用。
适应证
药理作用
本品为钙离子拮抗剂,通过介入心肌细胞内能量消耗的代谢过程,直接减少心肌对氧的需求,同时间接降低后负荷;通过对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用,能够增加心肌的灌注,同时还能缓解冠状动脉的痉挛;并且通过降低周围血管阻力,从而发挥降压作用。
对冠状动脉主干和小动脉具有舒张作用,并且拮抗
冠状动脉痉挛,可增加冠脉流量,改善心肌供氧,发挥抗心绞痛作用。
还具有抗心律失常作用,通过延缓房室结的传导,可以恢复窦性心律和/或使心室率达到正常水平。
药物起效时间
本品经口服后,1~2小时内达到血浆峰浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品经口服后,作用持续6~8小时。
药物联用
本品可与地高辛联合应用,可控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
严重左心室功能不全患者禁用。
急性心肌梗塞并发心动过缓患者禁用。
已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的患者禁用。
病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)患者禁用。
Ⅱ或Ⅲ度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
轻度心力衰竭患者慎用。
Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。
神经肌肉传导减弱患者慎用。
肾功能损害患者慎用。
肝功能损害患者慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可通过胎盘,仅在明确需要并且利大于弊时,可在医生指导下谨慎使用。
哺乳期女性:本品可分泌入乳汁,如需使用,可在医生指导下谨慎使用,并且在服用本品期间,应中断哺乳。
儿童:对于18岁以下儿童的安全性以及疗效尚未确定,儿童仅用于心律失常,且应降低剂量。
老人:老年患者的清除半衰期可能延长,并且老年人发生肝或肾功能不全更为常见,如需使用,可在医生指导下从较低的剂量开始服用。
不良相互作用
细胞毒性药物:如
环磷酰胺、长春新碱、甲基苄肼、强的松、
长春碱酰胺、阿霉素、
顺铂等,与本品合用时,可减少本品的吸收,应谨慎联用。
苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、苯磺唑酮、
异烟肼:与本品合用时,可增加本品经肝代谢,从而降低本品的血浆浓度,应谨慎联用。
西咪替丁:与本品合用时,可提高本品的生物利用度,应谨慎联用。
乙醇:与本品合用时,可抑制乙醇的消除,导致血中乙醇浓度增加,从而延长酒精的毒性作用,应谨慎联用。
阿司匹林:与本品合用时,患者出血时间较单独使用阿司匹林时延长,应谨慎联用。
β受体阻滞剂:与本品合用时,可增强对房室传导的抑制作用,应谨慎联用。
地高辛、洋地黄:与本品合用时,可减少前者清除率,使其血药浓度升高,因此,两药合用时,须减少地高辛和洋地黄的剂量。
抗高血压药:如血管扩张剂、
血管紧张素转换酶抑制剂、利尿剂等,与本品合用时,可使降压作用叠加,应适当监测联合降压治疗的患者。
胺碘酮:与本品合用时,可能增加心脏毒性,应谨慎联用。
氟卡胺:与本品合用时,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长,应谨慎联用。
卡马西平、环胞素、阿霉素、
茶碱:与本品合用时,可使前者血药浓度增加,应谨慎联用。
锂剂:与本品合用,可增加患者对锂剂的敏感性(神经毒性),应谨慎联用。
吸入性麻醉剂:与本品同时使用时,需仔细调整两药剂量,避免过度抑制心脏。
葡萄柚汁:与本品合用时,可使本品的血药浓度增加,应避免与本品同时服用。
剂型规格
片剂:40mg/片。
具体用法
用法
口服,温水送服。
用量
心绞痛
一般剂量:一次80~120mg。一日3次。
肝功能不全者及老年人的安全剂量:一次40mg,一日3次。大约在用药后8小时,可根据疗效和安全评估决定是否增量。
心律失常
慢性心房颤动服用洋地黄治疗的患者:每日总量为240~320mg,分3~4次服用。
成人:每日总量为240~480mg,一日3~4次服用。
儿童:年龄1~5岁,每日4~8mg/kg,一日3次服用,或每隔8小时服用40~80mg;>5岁,每隔6~8小时,服用80mg。
原发性高血压
一般起始剂量为80mg,一日3次,每日可达360~480mg。
对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者,起始剂量可调至40mg,一日3次。
通过调整剂量达到个体化治疗,安全有效的剂量为不超过一日480mg。
药物漏用
如果漏服药物时间较短,请尽快补服,但如果快到下一次服药时间(超过两次正常用药间隔时间的一半),请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
举例:本应在当天6时、14时、22时分别服药,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起,则无需补服,于22时正常服用即可。若在18时前想起,则应立即补服,再于22时正常服药即可。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
本品过量可引起中枢神经系统、心血管系统及代谢异常。
中枢神经系统异常:精神错乱、昏迷、
意识障碍、惊厥。
心血管系统异常:心动过缓、心动过速、
心力衰竭、低血压。
消化道系统异常:恶心、呕吐。
泌尿系统异常:肾功能不全。
如果不慎过量服用,应立即就医,由医生进行处理。
建议进行洗胃,甚至在服药超过12小时后,如果未发现胃肠道运动(
肠鸣音),也建议洗胃,以减少药物吸收。可给予特异性解毒剂
钙剂进行治疗,需要注意的是血液透析不能清除本品,但可考虑
血液滤过或
血浆置换,同时注意保持呼吸道畅通。
出现危机生命的心率过缓时,可由医生使用临时心脏起搏器进行对症治疗。
出现精神错乱、昏迷,恶心、呕吐、高血糖等症状时,应由医生进行对症、支持治疗。
药物停用
当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时,需要减量或者停用本品。
表现及处理方法
中枢神经系统异常:眩晕、头晕、头痛。
处理方法:应注意休息,家属应小心陪护,如果症状不缓解或持续加重,及时告知医生,由医生进行对症、支持治疗。
处理方法:应清淡饮食,多饮水,如果症状不缓解或持续加重,及时告知医生,遵医嘱进行对症治疗。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
肝脏异常:转氨酶升高、伴或不伴
碱性磷酸酶和胆红素升高。
处理方法:出现肝脏不良反应时,这种升高有时是一过性的,如果症状不消失,应及时就医,在医生指导下对症、支持治疗。
生殖系统和乳房异常:溢乳。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
处理方法:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
药物贮存
密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
由于本品可引起
转氨酶增高,为慎重起见,接受维拉帕米治疗的患者应定期监测肝功能。
本品不改变血清钙的浓度,但高于正常范围的血清钙水平可能会影响本品的疗效。
严重
肝功能不全时,本品的清除半衰期可延长至14~16小时,该类病人只需服用正常剂量的30%。
神经肌肉传导减弱的患者服用本品时需要减量。
肥厚性心肌病主动脉瓣下狭窄的病人在使用本品时,应避免联合用药。
儿童必须在成人监护下使用。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。