本品为抗高血压药,可能通过降低心肌耗氧量和冠状动脉和周围血管阻力达到降压作用。
适应证
药理作用
本品为钙离子拮抗剂,通过直接减少心肌对氧的需求,同时间接降低后负荷;通过对冠状动脉血管平滑肌组织的钙离子阻滞作用,能够增加心肌的灌注,同时还能缓解冠状动脉的痉挛;并且通过降低周围血管阻力,从而起到抗高血压的作用。
还具有抗心律失常作用,通过延缓房室结的传导,可以恢复窦性心律和/或使心室率达到正常水平。
药物起效时间
尚不明确,口服后4~5小时后达到血浆峰浓度(Cmax)。
药物维持时间
尚无明确,本品的半衰期为3~7小时,遵医嘱服用即可。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用本品期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品过敏者禁用。
对大豆、花生过敏者禁用。
病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外)患者禁用。
严重传导阻滞(如Ⅱ或Ⅲ度窦房或
房室传导阻滞,已安装并行使功能的心脏起搏器患者除外)患者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
Ⅰ度房室传导阻滞患者慎用。
肥厚性心肌病患者慎用。
肾功能损害患者慎用。
神经肌肉传递障碍疾病慎用。
驾驶车辆和操作机器患者慎用。
孕晚期慎用。
儿童慎用。
哺乳期慎用。
特殊人群用药
孕妇:本品可通过胎盘,脐带血中本品的药物浓度约为母亲血中的20%~92%,在怀孕的前6个月不得服用本品,而在怀孕的后3个月,只有在益处大于危险且必需的情况下,可医生指导下谨慎使用。
哺乳期女性:本品可分泌入乳汁,由于婴儿对本品吸收的剂量相对低,约为母亲口服剂量的0.1%~1%,在确定治疗对母亲受益的必要性后,才可在医生指导下谨慎服用本品。
儿童:对于18岁以下儿童服用本品的安全性和疗效尚未明确,儿童应慎用。
老人:老年病人的清除半衰期可能延长,并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见,如需使用,可在医生指导下从较低的起始剂量开始服用。
不良相互作用
禁止联用
β受体阻滞剂:在使用本品治疗过程中,应避免静脉给予β受体阻滞剂。
伊伐布雷定:与本品合用,可进一步减慢心率,所以禁止联合使用。
谨慎联用
α受体阻滞剂:如哌唑嗪、特拉唑嗪,与本品合用时,可使前者血药浓度增加,使降压作用增强,应谨慎联用。
胺碘酮:与本品合用,可使胺碘酮血浆水平增加,应谨慎联用。
奎尼丁:与本品合用,可使降低奎尼丁的清除率,应谨慎联用。
茶碱:与本品合用,可使茶碱的清除率降低,应谨慎联用。
卡马西平:与本品合用,可使卡马西平血药浓度增加,应谨慎联用。
苯妥英:与本品合用,可使本品的血浆浓度降低,应谨慎联用。
丙咪嗪:与本品合用,可使丙咪嗪的血药浓度增加,应谨慎联用。
格列本脲:与本品合用,可使两者的血药浓度均升高,应谨慎联用。
秋水仙碱:与本品合用,可使秋水仙碱的血药浓度升高,不推荐两药合用。
抗感染药:如
克拉霉素、替利霉素、红霉素,与本品合用,可使本品的血药浓度升高,应谨慎联用。
利福平:与本品合用,可以降低本品的血药浓度,应谨慎联用。
多柔比星:与本品合用,可使多柔比星血药浓度增加,应谨慎联用。
苯巴比妥:与本品合用,可使本品的清除率增加,应谨慎联用。
苯二氮卓类和其他抗焦虑药:如丁螺环酮、咪达唑仑,与本品合用,可使前者血药浓度增加,应谨慎联用。
抗心律失常药、β受体阻滞剂、麻醉剂:与本品合用,可增强对心血管系统的影响,应谨慎联用。
强心苷类:如
地高辛、洋地黄毒苷,与本品合用,可使前者血药浓度升高,应谨慎联用。
环孢素:与本品合用,可使环孢素血药浓度增加,应谨慎联用。
他汀类药物:阿托伐他汀、
洛伐他汀、
辛伐他汀等与本品合用,可使前者血药浓度增加,应谨慎联用。
血清素受体激动剂:如
阿莫曲坦,与本品合用,可使前者血药浓度增加,应谨慎联用。
磺吡酮:与本品合用,可使本品生物利用度降低,应谨慎联用。
达比加群:与本品合用,可使达比加群血药浓度增加,应谨慎联用。
葡萄柚汁:与本品合用时,可使本品的血药浓度增加,应谨慎联用。
圣约翰草:与本品合用,可使本品的血药浓度降低,应谨慎联用。
利托那韦:与本品合用,可使本品的血药浓度增加,应谨慎联用。
神经肌肉阻滞剂:与本品合用,可增强神经肌肉阻滞剂的活性,应谨慎联用。
乙酰水杨酸:与本品合用,可增加出血倾向,应谨慎联用。
乙醇:与本品合用,本品可减缓酒精的清除,增加乙醇的血浆浓度,从而增强乙醇作用,应谨慎联用。
剂型规格
缓释片剂:120mg/片;240mg/片。
具体用法
用法
口服,应用足量水送服。
本品不可咀嚼,最好在餐中或者餐后尽快服用。
用量
成人推荐剂量,每日240mg~480mg,分1~2次服用或遵医嘱。
初始给药,每日早晨服用240mg,如疗效不足,晚上加服120mg~240mg。根据治疗效果逐渐调整给药剂量,增加剂量时,应在上一剂量后24小时进行。
长期使用本品的日安全剂量为每日不超过480mg。对本品耐受性增强的患者(老年人或身体瘦弱者),服用剂量为240mg。
当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时,总剂量可能保持不变。
药物漏用
如果一天用药1次,漏服药物后可在当天想起时马上补服。
如果每天服药2次,则需要根据漏服药物时间决定是否补服:
若漏服药物时间没有超过用药时间间隔的1/2,可以补服,下次服药再按原时间间隔。例如应在早晨8点和晚上8点服药,如果早晨8点漏服了药品,可在当天14点以前以原量服用,晚上8点服药时间和剂量不变。
若漏服药物时间超过用药时间间隔的一半以上,不需要补服,下次按原间隔时间服药即可。
药物过量
本品过量可引起中枢神经系统、心血管系统及代谢异常。
心血管系统异常:心动过缓、心动过速、
心力衰竭、低血压。
如果不慎过量服用,应立即就医,由医生进行处理。
由医生给予催吐、内镜引导下胃和小肠抽吸、小肠灌肠、泻药和灌肠等处理,以减少药物吸收,可给予特异性解毒剂
钙剂进行治疗。需要注意的是,血液透析不能清除本品,但可考虑
血液滤过或
血浆置换,同时注意保持呼吸道畅通。
出现危机生命的心率过缓时,可由医生使用临时心脏起搏器进行对症治疗。
出现精神错乱、昏迷,恶心、呕吐、高血糖等症状时,应由医生进行对症、支持治疗。
药物停用
在服用本品时,如果发生Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞或者单侧束支、双侧束支或三束支传导阻滞,应停用本品。
不良反应的表现
精神、神经系统异常:常见头晕、头痛、神经病变、神经质,罕见感觉异常、困倦、
震颤,以及发生频率未知的锥体外系症状、麻痹、癫痫发作。
免疫系统异常:超敏反应。
代谢及营养异常:不常见糖耐量降低,未知高血钾症。
耳部异常:耳鸣。
血管及淋巴管异常:常见潮红、低血压。
胃肠道异常:便秘、恶心、腹痛、呕吐、腹部不适、齿龈增生、
肠梗阻。
肝胆系统异常:肝炎伴可逆性肝酶升高。
皮肤异常:红斑性肢痛病、
多汗症、光照性皮炎、血管神经性水肿、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、脱发、发痒、瘙痒、紫癜、
斑丘疹、荨麻疹。
肾脏及泌尿系异常:肾功能衰竭。
肌肉骨骼及结缔组织异常:关节痛、肌无力、
肌痛、
重症肌无力加重、Lambert-Eaton综合征、晚期杜兴氏肌营养不良。
全身异常:外周性水肿、疲劳、泌乳素水平增高。
不良反应的处理方法
精神、神经系统异常:应注意休息,家属应小心陪护,如果症状不缓解或持续加重,及时告知医生,由医生进行对症、支持治疗。
超敏反应:应及时就医,在医生指导下给予对症、支持治疗。
代谢及营养异常:密切检测指标,应及时告知医生,在医生指导下对症、支持治疗。
耳部异常:应及时告知医生,由医生进行耳部检查,并进行对症、支持治疗。
心血管系统异常:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。一旦出现心脏停搏,应就地抢救,并在第一时间拨打120急救电话。
血管及淋巴管异常:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
呼吸系统异常:立即停药,并及时就医,在医生指导下进行对症、支持治疗。
胃肠道异常:应清淡饮食,多饮水,如果症状不缓解或持续加重,及时告知医生,在医生指导下进行对症治疗。
肝胆系统异常:出现肝脏不良反应时,这种升高有时是一过性的,如果症状不消失,应及时就医,在医生指导下对症、支持治疗。
皮肤异常:出现
皮疹、瘙痒时,应避免搔抓,及时就医,在医师指导下给予抗过敏治疗等;一旦出现血管神经性水肿时,立即停药并就医,由医生进行紧急救治。
其他:应及时就医,在医生指导下调整用药,并进行对症、支持治疗。
药物贮存
25℃以下,干燥处保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
因本品可引起
转氨酶增高,接受本品治疗的患者应定期监测肝功能。
心肌梗塞伴发心绞痛患者在发生急性心肌梗塞7天内不应使用本品。
服用本品时,应定期检查患者的血压。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。