本品是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,主要用于治疗
注意缺陷/多动障碍(ADHD)。小儿多动症发病机制是因中枢
儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。
适应证
用于治疗儿童和青少年(6岁~18岁)的注意缺陷/多动障碍(ADHD),可改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。
药物起效时间
本品口服1~2小时后达到最大血浆浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期为5小时,一天需给药1~2次。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在使用该药期间需要应用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和用药方法。
禁用情况
对本品的活性成分及其辅料过敏者禁用。
闭角型青光眼禁用。
严重心血管疾病的患者禁用。
慎用情况
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
驾驶员慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品未在孕妇中进行充分的和规范的对照研究,应避免在妊娠期使用,除非潜在利益大于对胎儿潜在的危险性。
哺乳期女性
动物实验显示,
盐酸托莫西汀和/或其代谢产物在大鼠乳汁中分泌,目前尚不清楚盐酸托莫西汀是否在人类的乳汁中分泌,哺乳期女性应慎用本品。
儿童
在儿童或青少年中使用本品,必须对其使用的风险和临床的需要进行权衡,在医生指导下使用。
老人
盐酸托莫西汀在老年患者中的安全性、有效性和药代动力学尚未确定,使用本品前请咨询医师或药师。
不良相互作用
禁止联用
本品与
单胺氧化酶抑制剂(MAOI)(如
苯乙肼、利奈唑胺)禁止联用。已报告合用产生严重的、有时是致命的反应,包括
高热、强直、肌痉挛、可能有
生命体征快速起伏的自发不稳定性症状,以及包括极度激越进展为精神错乱和昏迷在内的精神状态改变。
停止单胺氧化酶抑制药治疗2周内禁止使用托莫西汀。
谨慎联用
接受
沙丁胺醇(或其他β
2受体激动剂)高剂量雾化吸入或全身给药的患者应慎用托莫西汀,因为可能会出现心血管影响。
盐酸托莫西汀可能影响血压,与升压药(如多巴胺、
多巴酚丁胺)或其他增加血压的药物合用时应慎重。
剂型规格
胶囊剂:10mg/粒;18mg/粒;25mg/粒;40mg/粒;60mg/粒。
具体用法
用法
口服给药,温开水送服,可与食物同服或分开服用。
本不能打开服用,应该整粒服用。
本品停止治疗时,不需逐渐减量。
用量
急性期治疗
体重不足70公斤的儿童和青少年用量
开始时,
盐酸托莫西汀的每日总剂量应约为0.5mg/kg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为1.2mg/kg,可每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。
对儿童和青少年,每日最大剂量不应超过1.4mg/kg或100mg,选其中较小的一个剂量。
体重超过70公斤的儿童、青少年用量
开始时,盐酸托莫西汀每日总剂量应为40mg,并且在3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为80mg,每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为2次服用。
再继续使用2~4周后,如仍未达到最佳疗效,每日总剂量最大可以增加到100mg,没有数据支持在更高剂量下会增加疗效。
对体重超过70kg的儿童和青少年,每日最大推荐总剂量为100mg。
维持/长期治疗
通常认为ADHD患者可能需要长期治疗。在一项对照试验中,儿科患者(6~15岁)在使用1.2~1.8mg/kg/日剂量范围获得应答后,服用本品维持治疗存在益处。
如果医生选择长期使用本品,应定期评估该患者长期治疗的临床获益。
药物漏用
如果患者漏服一次,应尽快补服;但在24小时内,用量不应超过本品全天的处方量。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
如果您有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
症状
一些过量服用盐酸托莫西汀的病例中已经报告癫痫发作。
急性或慢性过量服用盐酸托莫西汀常见症状是胃肠系统症状、嗜睡、头晕、颤动和行为异常,也可出现激越和活动过度。
与交感神经系统相关的轻度至中度症状和体征(如心动过速、血压升高、散瞳、口干)也有报道,多数为轻度至中度。
罕有QT延长和精神改变,包括方向障碍和幻觉。
措施
如果不慎服药过量,应立即就医,由医生进行处理。
保证周围通风,用适当的指征显示及其他支持措施监测心脏和
生命体征。
服药过量后短时间内建议洗胃。使用
活性炭可以限制药物吸收。由于托莫西汀蛋白结合率高,所以如用透析来处理药物过量没有很大用处。
药物停用
出现过敏反应,症状包括血管神经性水肿、荨麻疹和
皮疹等,应停药。
患者出现可能自杀观念或出现自杀观念的先兆,特别是如果症状加重或突然发作,立即停药。
一些患者出现显著的肝酶升高及
黄疸伴胆红素水平显著升高,需停药观察。
之前没有
精神疾病史或躁狂的儿童和青少年患者出现的给药相关精神疾病症状或躁狂症状(如幻觉、错觉或躁狂),需考虑停药。
不良反应的表现
常见的不良反应
胃肠道异常:腹痛、恶心、呕吐、消化不良等。
神经系统异常:头痛、头晕、嗜睡等。
代谢及营养障碍:食欲不振、厌食等。
其他:疲劳、易激惹。
罕见不良反应
Q-Tc间期延长、晕厥、肝功能损害、阴茎异常勃起等。
不良反应的处理方法
常见的不良反应如头痛、腹痛、恶心、呕吐、疲劳、食欲不振等症状,如果症状较轻可以耐受,一般不需要停止治疗。如果症状较重或持续存在,应考虑减少给药剂量,或者停药。
患者及陪护人员应警惕患者出现的情绪波动,包括焦虑、激越、
惊恐发作、失眠、易激惹、敌意、攻击行为、静坐不能(精神运动性不安)、躁狂、抑郁以及自杀观念,特别是在本品治疗的初期以及剂量调整的阶段。出现这些症状时应及时向医生报告。
本品可能引起肝功能损害,注意如果出现
尿色深,
黄疸,右上腹压痛或无法解释的“流感样”症状时应立即联系医生。
在治疗前、
盐酸托莫西汀剂量增加时和治疗中应定期测量脉搏和血压以监测可有出现的心血管不良事件,如果发生Q-Tc间期延长等情况,立即联系医生。
出现疼痛或非痛阴茎勃起持续超过4小时,应立即就医及时治疗。
药物贮存
本品应放置于15~30℃保存。
本品应存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
本品可能增加产生自杀观念的风险,患者家属及护理人员应对患者行为多加观察,特别是用药初期以及剂量调整的时候。
服用托莫西汀期间,出现压力性胸痛、不能解释的昏厥或其他可能表明心脏疾病症状的患者应该及时进行心脏评价。
本品可能影响儿童身体发育,在治疗过程中必须对患者的生长发育进行监测。
本品不应被打开。如果胶囊的内容物与眼睛接触,立即用水冲洗,手或受污染的体表应该尽快清洗。
患者需小心驾驶汽车或操作危险的机器。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。