盐酸头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,用于治疗成人和2月龄至16岁儿童敏感细菌引起的中至重度感染。
适应证
可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童敏感细菌引起的中至重度感染,具体如下。
下呼吸道感染(肺炎和支气管炎):由肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、铜绿假单胞菌和肺炎链球菌等所致中、重度肺炎、支气管炎等下呼吸道感染。
单纯性和
复杂性尿路感染(包括
肾盂肾炎):主要由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌或奇异变形杆菌等所致中、重度单纯性或复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎),包括并发血流感染者。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染:由甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌所致。
复杂性腹腔内感染(包括
腹膜炎和
胆道感染)、
败血症、妇产科感染:主要由大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属细菌、脆弱拟杆菌所致。
儿童细菌性脑脊髓膜炎。
药理作用
盐酸头孢吡肟为对革兰阴性和阳性菌均有活性的广谱第四代头孢菌素,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,其作用机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的生物合成而实现杀菌作用。
药物起效时间
静脉给药时本品起效时间尚不明确;肌肉给药时本品可完全被吸收,约1.5小时达到最大血药浓度(Cmax),在此之前药物已经开始起效,请遵医嘱使用。
药物维持时间
一次静脉注射2g,组织中有效浓度可维持8~12小时,本品的半衰期约为2小时,每天使用2~3次,请遵医嘱使用。
药物联用
对疑有厌氧菌混合感染时,建议本品合用其他抗厌氧菌药物,如
甲硝唑进行初始治疗。
头孢吡肟与头孢克肟区别是什么?
头孢吡肟属于第四代头孢菌素,
头孢克肟属于三代头孢菌素。头孢吡肟比第三代头孢类抗菌谱更广,对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,对铜绿假单胞菌的作用与对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢克肟强,头孢克肟无抗铜绿假单胞菌的作用。
两者剂型不同,头孢吡肟一般为注射剂,属于特殊使用级抗菌药物,需要具有高级职称的医生处方为住院患者使用;头孢克肟一般为口服制剂,是限制使用级抗菌药物,只需要中级职称主治医师即可在门诊或住院使用。
头孢吡肟和头孢哌酮舒巴坦哪个好?
头孢吡肟是第四代头孢菌素,
头孢哌酮舒巴坦是复方制剂,即第三代头孢菌素(头孢哌酮)和酶抑制剂(舒巴坦),两者是对耐药菌具有较好活性的β-内酰胺类抗菌药物,需要医生依据患者病情、感染部位及可能感染细菌判断选择合适患者的产品,很难说谁更好。
头孢吡肟对产生β-内酰胺和头孢菌素(Amp)C酶的细菌,如肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、肠科杆菌等也有良好作用,活性明显较头孢哌酮强,但对其他糖非发酵革兰阴性杆菌如鲍曼不动杆菌、黄杆菌属以及厌氧菌耐药。
头孢哌酮钠舒巴坦钠是复方制剂,其中的头孢哌酮是三代头孢菌素,
舒巴坦是β-内酰胺酶抑制剂,可以增强头孢哌酮对产β-内酰胺酶的细菌药效,此复方制剂对鲍曼不动杆菌、厌氧菌也有作用。
禁用情况
对头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗生素有即刻过敏反应者禁用。
慎用情况
过敏体质者慎用。
2个月以下婴儿慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
胃肠道疾患(尤其是肠炎患者)慎用。
特殊人群用药
孕妇:慎用,动物生殖毒性和致畸试验表明本品无致畸和胚胎毒性,但尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此,孕妇应在医生指导下慎用。
哺乳期妇女:本品在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5μg/ml),考虑到对乳儿的潜在影响,用于哺乳期妇女应谨慎,用药期间建议停止哺乳。
儿童:必须在医生指导和成人监护下使用。
老年人:肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量,其疗效和安全性与其他成年患者相似;肾功能不全老年患者使用本品,应根据肾功能调整给药剂量,请在医生指导下使用。
不良相互作用
本品浓度超过40mg/ml时,不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征,应分开使用。
本品与氨基糖苷类如庆大霉素、抗肿瘤药如
卡铂、强利尿剂如
呋塞米等合用,可加重肾毒性或耳毒性。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生或药师,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生或药师。
剂型规格
注射剂:0.5g/瓶;1g/瓶;2g/瓶。
具体用法
用法
静脉给药
静脉给药:对严重或危及生命的病例,应首选静脉给药。
静脉滴注时,可将本品1~2g溶于50~100ml0.9%
氯化钠注射液,5%或10%
葡萄糖注射液,M/6
乳酸钠注射液,5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠混合注射液,乳酸林格氏和5%葡萄糖注射液混合注射液中。药物浓度不应超过40mg/ml,经约30分钟滴注完毕。
肌肉内注射
肌内注射时,本品0.5g应加1.5ml或1g加3.0ml注射用溶液溶解后,经深部肌群(如臂肌群或外侧骨四头肌)注射。
用量
成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者
可根据病情,每次1~2g,每12小时一次,静脉滴注,疗程7~10天。
轻中度尿路感染,每次0.5~1g,每12小时一次,静脉滴注或深部肌内注射,疗程7~10天。
重度尿路感染,每次2g,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天。
对于严重感染并危及生命时,每次2g,每8小时一次,静脉滴注。
用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗,每次2g,每8小时一次,静脉滴注,疗程7~10天或用至中性粒细胞减少缓解。
如发热缓解但
中性粒细胞仍处于异常低水平,应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
2月龄至12岁儿童
最大剂量不可超过成人剂量(即每次2g剂量)。体重超过40公斤的儿童的剂量,可使用成人剂量。一般可每公斤体重40mg,每12小时静脉滴注,疗程7~14天。
对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者,可为每公斤体重50mg,每8小时一次,静脉滴注。
对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗,常用剂量为每公斤体重50mg,每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次),疗程与成人相同。
2月龄以下儿童
使用经验有限,可使用每公斤体重50mg剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明,每公斤30mg,每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。儿童深部肌内注射的经验有限。
肾功能不全及血液透析患者
肾功能不全者:如肌酐清除率低于(含)60ml/min,则应调节本品用量,弥补这些病人减慢的肾清除速率。
初始剂量与肾功能正常患者相同,维持剂量和给药间隔时间如下:
肌酐清除率为30ml/min~60ml/min:每次0.5g,每24小时一次;每次1g,每24小时一次;每次2g,每24小时一次;每次2g,每12小时一次。
肌酐清除率11ml/min~29ml/min:每次0.5g,每24小时一次;每次0.5g,每24小时一次;每次1g,每24小时一次;每次2g,每24小时一次。
肌酐清除率小于11ml/min:每次0.25g,每24小时一次;每次0.25g,每24小时一次;每次0.5g,每24小时一次;每次1g,每24小时一次。
血液透析者:每次0.5g,每24小时一次;每次0.5g,每24小时一次;每次0.5g,每24小时一次;每次0.5g,每24小时一次。在治疗第一天可给予负荷剂量1g,以后每天0.5g。透析日,本品应在透析结束后使用。每天给药时间尽可能相同。接受持续性腹透析患者应每隔48小时给予常规剂量。
尚无肾功能不全的儿童患者使用本品的资料。由于成人和儿童的本品药代动力学相似,肾功能不全儿童患者的用法与成人类似。
药物漏用
本品为静脉滴注或深部肌内注射的处方药,需要医务人员使用,一般不存在漏用情况,使用过程中剂量根据实际情况调整,漏用后应尽快补充。如果您有不能确定的情况,请在医生或药师指导下使用。
药物过量
表现
本品所含
精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
处理方法
用药过量患者,应仔细观察并使用支持疗法,并用血液透析治疗促进药物的排出,不宜采用
腹膜透析。在血透开始的3小时内,体内68%的本品可排出。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
如果用药后症状无改善,或症状加重,或出现新的症状者,应马上停药并到医院就诊。
疗程结束后,临床症状消失,经医生评估不必继续使用后即可停用。
广谱抗菌药可诱发
伪膜性肠炎,在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性,则需要停用药物。
如果您用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
常见的不良反应(发生率大于0.1%)
胃肠道症状:恶心、呕吐、口腔念珠菌感染、腹泻和肠炎(包括
伪膜性肠炎)。
中枢神经症状:头痛。
注射部位的局部反应:
静脉炎、注射部位发炎或疼痛等。
其他:发热、阴道炎和红斑等。
少见不良反应(发生率在0.05%至0.1%之间)
腹痛、便秘、血管扩张、呼吸困难、头晕、感觉异常、
外阴瘙痒、味觉异常、寒战和
念珠菌病等。
罕见不良反应(发生率<0.05%)
癫痫。
发生率未知的不良反应
脑病(包括意识模糊、幻觉、
木僵和昏迷在内的
意识障碍)、癫痫、肌痉挛和/或肾功能衰竭。这些不良事件大部分发生在肾功能不全的患者中且接受本品的剂量超过了推荐剂量。
过敏反应,包括过敏性休克,一过性的白细胞减少,粒细胞减少,血小板减少。
不良反应的处理方法
通常本品耐受性良好,不良反应轻微且多为短暂,因不良反应而终止治疗者少见,多数可以密切观察,一般为一过性,如不能耐受或者持续存在,请及时告诉医生。
如果出现局部刺激症状,可以考虑换注射部位,并给以
利多卡因药膏局部处理。
对于一般胃肠道反应及艰难芽孢梭菌等
二重感染引起腹泻,如果不严重可以停药观察,如果比较严重,根据临床症状采取调节水和电解质平衡,补充蛋白,用对耐药菌有效的抗菌药物治疗如口服
甲硝唑或
万古霉素治疗。
对于一般过敏,可以停药,并内服
氯雷他定或外用糖皮质激素如
氟轻松对症治疗,严重过敏反应需使用
肾上腺素并采取其他紧急措施,包括给氧、静脉输液、静注抗组胺药、皮质激素、升压药和
人工呼吸。
对于中枢神经精神症状,可注意休息密切观察,如出现癫痫等严重情况,需要停药,并根据临床表现进行抗惊厥药如苯妥英钠等治疗。
如果出现肝肾功能及相关实验室检查异常,可先进行观察,必要时还需要积极保肝如使用
还原型谷胱甘肽,
活性炭护肾,咖啡因片促进造血等对症处理。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
遮光,密闭,在凉暗(避光并不超过20℃)处保存。
其他
本品可引起
尿糖试验假阳性反应,建议使用本品治疗期间,使用
葡萄糖氧化酶反应检测方法。
怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验,由于本品是革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭晓前可开始本品单药治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓,应及时调整治疗方案。
本品可能会引起
凝血酶原活性下降,对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者,如肝、肾功能不全,营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测
凝血酶原时间,必要时给予外源性维生素K。
使用本品期间,禁止饮酒,因头孢菌素可抑制酒精的代谢,可能会出现面部潮红、恶心、呕吐、头晕、头痛以及低血压等相关症状。严重者可能会出现喘憋、心慌、气短等症状,甚至可能会出现危及生命的现象。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。