本品为中枢性骨骼肌松弛药，是一种中枢性α
2肾上腺素受体激动剂，可能通过增强运动神经元的突触前抑制作用，从而降低强直性痉挛状态。
适应证
用于治疗或改善疼痛性肌痉挛、中枢性肌强直。
用于改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征所导致的疼痛性肌痉挛。
用于治疗脑血管意外，手术后遗症（
脊髓损伤、大脑损伤），脊髓小脑变性，多发性硬化症，肌萎缩侧索硬化症等疾病所引起的中枢性肌强直。
药物起效时间
本品起效时间是多久目前尚没有明确数据，与患者的病情及个体体质等因素有关，空腹口服本品后，1.5小时可达血药浓度峰值，请遵医嘱服用。
药物维持时间
⽬前尚⽆明确数据证明服⽤本品其药效在机体维持多长时间，该药物的血浆消除半衰期约为2.5小时，遵医嘱服用即可。
药物联用
目前尚无关于本品与其他药物联用的权威资料，如需与其他药物联用，需提前咨询医生。
禁用情况
对本品及其他组分过敏的患者禁用。
慎用情况
肝肾功能不全者慎用。
特殊人群用药
孕妇：目前对孕妇使用本品未充分评价，如需使用，应由医生充分权衡利弊，遵医嘱用药。
哺乳期女性：尚不清楚该药是否通过乳汁分泌，但由于该药的脂溶性，有可能进入乳汁，因此哺乳期女性应慎用。如需使用，应充分权衡利弊。
儿童：目前对儿童使用本品的安全性尚未充分评价。
老年人：由于老年患者经常伴有肾功能低下，可使本品血药浓度持续升高，要注意减少用量。另外，本品可使血压降低，故老年患者用药应慎重。
不良相互作用
细胞色素氧化酶P4501A2抑制剂：如氟伏沙明、
环丙沙星，与本品合用时，可使本品的血药浓度升高，联合使用可能导致严重后果，应禁止联合应用。
其他α
2受体激动剂：本品与其他α
2受体激动剂联合应用时，使低血压以及
直立性低血压的风险增加，应谨慎联用。
扑热息痛：与本品联合应用时，可使扑热息痛的达峰时间推迟16分钟。
乙醇：与本品联合应用时，可使本品的体内药物暴露量增加，增加本品的不良反应；另外，联合应用可增加中枢神经系统的抑制作用。
避孕药：与本品联合应用时，可使本品的清除率下降50%，应谨慎联用。
剂型规格
片剂：1mg/片；2mg/片；4mg/片。
具体用法
用法
口服，宜用适量水送服，初始剂量通常在临睡前服用。
用量
用于疼痛性肌痉挛
一次2mg，一日1~3次。应根据患者年龄、症状增减用量。
通常初始剂量为一日2mg，可逐渐增加剂量，分次服用。
用于中枢性肌强直
根据患者需要做剂量调整。初始剂量不应超过一日6mg，分3次服用，并可每隔半周或者一周，日用量逐渐增加2~4mg，通常一日12~24mg，分3~4次服用，已可获得良好的疗效，每天的总量不能超过36mg。
药物漏用
如果漏服药物时间较短，请尽快补服。但如果快到下一次服药时间，请跳过此次漏服的剂量，直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量，以免引起毒性反应。
如果不能确定服用剂量，请咨询医师或药师。
药物过量
已有病例报道患者单次服用400mg药物后主要表现为昏迷和明显的
呼吸抑制。
如果不慎过量服药，应立即就医，由医生进行洗胃、强迫利尿等抢救处理。
药物停用
如果用药后感觉不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
应用低剂量治疗疼痛性肌痉挛时，不良反应较少，通常轻微而短暂，包括嗜睡、疲乏、头晕、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。应用高剂量治疗中枢性肌强直时，上述不良反应较常见且明显。多项临床研究中观察到的其他不良反应如下。
全身异常：常见发热；少见
变态反应、
念珠菌病、全身不适、脓肿、颈痛、
败血症乃至死亡；罕见癌症、先天性畸形、自杀倾向。
消化系统异常：常见腹痛、腹泻、消化不良；少见吞咽困难、胆结石、粪便嵌塞、胃肠胀气、黑便、胃肠出血、肝炎；罕见呕血、胃肠炎、肝癌、小肠梗阻、肝损害。
神经系统异常：常见抑郁、焦虑、感觉异常；少见
震颤、情绪不稳定、惊厥、麻痹、思维异常、眩晕、怪梦、激动不安、丧失自我感、欣快感、偏头痛、感觉丧失、
自主神经功能失调、
神经痛；极少见痴呆、神经病。
呼吸系统异常：少见
鼻窦炎、肺炎、支气管炎；罕见哮喘。
皮肤及其附属器异常：常见
皮疹、出汗、皮肤溃疡；少见瘙痒、皮肤干燥、痤疮、秃头、荨麻疹；罕见表皮剥脱、皮炎、
单纯疱疹、
带状疱疹、皮肤癌。
泌尿生殖系统异常：少见尿急、
膀胱炎、
尿潴留、月经过多、肾孟
肾炎、肾结石、子宫纤维化扩大、阴道念珠菌感染、阴道炎；罕见
蛋白尿、糖尿、血尿、子宫出血。
不良反应的处理方法
如果用药后出现不适，请及时告知医生，医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应密封保存。
存放在儿童接触不到的地方，避免儿童误服。
其他
服用本品可能引起低血压，当从卧位转为站立位，警惕
直立性低血压。当合用抗高血压时更要警惕，不应与其他α2受体激动剂合用。
服用本品的1个月、3个月和6个月时以及6个月后，定期检测肝功能。
本品有镇静作用，某些职业如驾驶员、操作机械需要集中注意力的患者应警惕，如果同时服用其他具有中枢神经系统抑制作用的药物，如氯苯氨丁酸、苯二氮䓬类等时，镇静作用被加强。
伴有
肾脏损伤的患者在应用本品时，对于肌酐清除率小于25ml/分，其肌酐清除率下降50%的患者，单次用量要减少；如果需要较大的剂量，可增加单次用量，而不是增加给药次数。
在开始使用时就应进行监测不良反应，而一般不良反应（口干、嗜睡、乏力、头晕）的加重将是潜在过量的指征。
本品性状发生改变时禁止使用。
百科内容仅供医学科普使用，不能作为诊断治疗依据，具体请遵医嘱。
