替扎尼定为中枢性骨骼肌松弛药,它是中枢性α2
肾上腺素受体激动剂,可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。
适应证
本品片为中枢性骨骼肌松弛药,适用于:
颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征造成的疼痛性肌痉挛的改善。
脑血管意外、手术后遗症(
脊髓损伤、大脑损伤)脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩等疾病性侧索硬化症等疾病引起的中枢性肌强直。
缓解因中枢系统疾病引起的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。
药物起效时间
本品空腹状态下普通片口服1.5小时后达到血浆峰浓度;在此之前药物已经开始起效。
药物维持时间
本品的维持时间尚不明确,其半衰期约为2.5小时,每日一般不超过4次,请遵医嘱使用。
药物联用
目前本品的药物联用尚无权威资料,如果在服用该药物期间需要联用其他药物,应先咨询医生,听从其建议选择合适的药物和服药方法。
禁用情况
对本品及其他组份过敏的病人禁用。
慎用情况
儿童慎用
老年人慎用。
孕妇慎用。
哺乳期妇女慎用。
低血压慎用。
肝肾功能损伤慎用。
驾驶员或操作机械者慎用。
特殊人群用药
孕妇
本品在孕妇中用药未充分评价安全性,需慎用。
哺乳期女性
尚不知道该药是否通过乳汁分泌,但由于该药的脂溶性,有可能进入乳汁,故哺乳期慎用。
儿童
儿童用药方面的安全性尚未充分评价,儿童用药应慎重,在医生指导下使用。
老人
本品主要在肾脏进行排泄,对于老年患者,因经常伴有肾功能低下,此药可使血药浓度持续升高,故老年患者用药应慎重。
不良相互作用
禁止联用
细胞色素氧化酶 P4501A2抑制剂:细胞色素氧化酶 P4501A2抑制剂(如氟伏沙明或
环丙沙星)禁止与替扎尼定同时使用。如果合用替扎尼定的血药浓度升高,而血浆清除率有所减低,可能导致严重的不良事件。
谨慎联用
对乙酰氨基酚:本品使对乙酰氨基酚的达峰时间推迟16分钟,而对乙酰氨基酚对本品的药动学参数没有影响,应谨慎联用。
中枢抑制药:如果同时服用其他具有中枢神经系统抑制作用的药物(如氯苯氨丁酸、苯二氮䓬类、
乙醇等)时,本品镇静作用将被加强,应慎用。
酒精:乙醇使本品的曲线下面积增加约20%,使最大峰浓度增加15%,同时本品的不良反应增加,乙醇和本品的中枢神经系统抑制作用有相加作用,应谨慎联用。
避孕药:4mg本品单次或多次给予的回顾性研究表明,与没有同时服用口服避孕药的病人相比,同时服用口服避孕药使本品的清除率下降50%,应谨慎联用。
如果您正在使用其他药物,用药前请咨询医生,并将您所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告知医生。
本品为处方药,剂型规格较多,应在医生指导下用药,包括用法、用量及用药时间,切不可擅自按照药品说明书自行用药。
剂型规格
片剂:1mg/片;2mg/片;4mg/片。
口腔崩解片剂:2mg/片;4mg/片。
具体用法
用法
片剂:口服,用适量水送服。
口腔崩解片:药片在口中会迅速分解,无需随水吞服。
用量
盐酸替扎尼定片与盐酸替扎尼定口腔崩解片:
用于疼痛性肌痉挛时:口服,一次2mg,一日1~3次。应根据患者年龄、症状酌情增减。通常初始剂量为一日2mg,可逐渐增加剂量,分次服用。初始剂量通常在临睡前服用。
用于中枢性肌强直时:应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过一日6mg(分3次服用),并可每隔半周或一周逐渐增加2~4mg。通常一日12~24mg(分3~4次服用)的用量已可获得良好的疗效,每天的总量不能超过36mg。
药物漏用
如果漏服药物时间不到两次正常用药间隔时间的一半,请尽快补服,但如果超过两次正常用药间隔时间的一半,请跳过此次漏服的剂量,直接于下一次服药时间服药。切记不可一次服用两倍剂量,以免引起毒性反应。
无需补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时后想起忘记服用药物,则不需补服,于22时正常服用药物即可。
需要补服:本应在当天6时、14时、22时分别服用药物,患者6时服用一次,14时忘记服用,18时前想起忘记服用药物,则需补服,并于22时正常服用药物即可。
如果有不能确定的情况,请咨询医师或药师。
药物过量
已有报道1例46岁患有硬化症的男性病人,1次服用100片(4mg/片)替扎尼定后迅速出现昏迷,体检没有发现瞳孔扩大的
眼球震颤,病人出现明显
呼吸抑制。
通过洗胃和
呋塞米、甘露醇利尿,病人在几小时后苏醒,没有后遗症,实验室检查正常。
以上应对方式仅供参考,如发生药物过量,请立即到医院就诊。
药物停用
用药期间出现幻觉、肝功能损伤如转氨酶升高、
黄疸等,请立即停药。
如果用药后感觉不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
不良反应的表现
应用低剂量治疗疼痛性肌痉挛时,不良反应较少,通常轻微而短暂。应用高剂量治疗中枢性肌强直时,上述不良反应较常见且明显。不良反应可出现以下症状:
全身的不良事件
常见的:发热。
罕见的:癌症,先天性畸形,自杀倾向等。
心血管系统
少见的:血管扩张,体位性低血压,晕厥,偏头痛,心率失常等。
消化系统
常见的:腹痛,腹泻,消化不良等。
少见的:吞咽困难,胆结石,粪便嵌塞,胃肠胀气,黑便,胃肠出血,肝炎等。
罕见的:呕血,胃肠炎,肝癌,小肠梗阻,肝损害等。
血液淋巴系统
营养和代谢系统
少见的:水肿,甲状腺功能低下,体重减轻等。
骨骼肌系统
神经系统
常见的:抑郁,焦虑,感觉异常等。
少见的:
震颤,情绪不稳定,惊厥,麻痹,思维异常,眩晕,怪梦,激动不安,丧失自我感,欣快感,偏头痛,感觉丧失,
自主神经功能失调,
神经痛等。
极少见的:痴呆,神经病。
呼吸系统
罕见的:哮喘。
皮肤及附属器官
少见的:瘙痒,皮肤干燥,痤疮,秃头,荨麻疹等。
特殊感觉
罕见的:虹膜炎,眼萎缩。
泌尿生殖系统
少见的:尿急,
膀胱炎,
尿潴留,月经过多,
肾盂肾炎,肾结石,子宫纤维化扩大,阴道念珠菌感染,阴道炎等。
不良反应的处理方法
若出现不良反应如嗜睡、疲乏、头昏、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低等,可密切观察不需要特殊处理。因盐酸替扎尼定片一般是住院期间治疗使用,且不会长时间使用,大部分不良反应会在停药后消失。
若出现严重的不良反应如自杀倾向、
心力衰竭、败血症、肝炎等,须立即报告医生,对症治疗,或进行支持性治疗。
如果用药后感觉有以上表现或其他不适,请及时告知医生,医生会根据不良反应的轻重判断是否应停药或采取必要的措施。
药物贮存
应遮光、密封保存。
存放在儿童接触不到的地方,避免儿童误服。
其他
药品性状发生改变时(颜色,形状,味道,表面出现裂纹或斑点等)禁止使用。
不同剂型的替扎尼定其药物代谢动力学方面存在差异,食物对该药的药物代谢动力学也有着复杂的作用。
病人应该被告知本品有镇静作用,而某些职业如驾驶员,操作机械需要集中注意力的病人更应警惕。
在肾功能损害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人,其肌酐清除率下降50%,因此使用时要特别注意。在这些病人,单次用量要减少。
如果需要较大剂量,则可增加单次用量,而不是增加给药次数;在开始使用时就应进行监测,一般不良反应(口干、嗜睡、乏力、头昏)的加重将是潜在过量的指征。
由于儿童缺乏必要的常识和基本技能,必须在成人监护下使用。
如您正在使用其他药品,使用本品前请告知或咨询医师或药师。
百科内容仅供医学科普使用,不能作为诊断治疗依据,具体请遵医嘱。